治疗痔疮的栓剂制造技术

本发明专利技术涉及一种以天然植物为药用成份的用于治疗痔疮的药物，尤其是特殊剂型的药物。本发明专利技术所述栓剂是由下述重量配比的原料药、促渗剂以及药用辅料制成的栓剂，所述的原料药为槐角１００、三七８０、苦参１１０、白及１００、蛇床子１００、败酱草１００、艾叶６５、马齿苋８０、金银花６５、防风６５、白矾５０、硼砂５０、冰片５、甘草３０，所述的促渗剂为月桂氮卓酮与丙二醇所组成的重量配比为８０∶１５－３０的配合物，其加入量为原料药重量的０．０８－０．４％。由于本发明专利技术在特定配方中加入了促渗剂并选定特定剂型，能够充分发挥药效作用，其作用大大优于口服药物及外用洗剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种以天然植物为药用成份的用于治疗痔疮的药物，尤其是特 殊剂型的药物。技术背景近年来，由于饮食结构及饮食习惯的改变，高热、辛辣、多油成为我国相 当一部分国民的日常饮食口味，再加上由于肥胖所引起的腹腔压力增大，使痔疮的发病率明显上升，在整个肛肠病中，痔疮的发病率约占87.3%。目前，对痔 疮的治疗多采用手术切除、结扎、注射等外治法，给患者带来较大痛苦，利用 中药治疗痔疮是一传统手段，虽然安全但作用有限，利用中药透皮渗透新剂型 则可大大提高药物利用率，使得中药新剂型治疗痔疮安全、无痛苦，而疗效显 著。因此，利用中药新剂型治疗痔疮是当前医患双方最乐于采用的治疗方式。中国专利申请200310116637.9公开了一种治疗痔疮的外用药物以及这种 药物的制备方法，是由下述重量配比的原料制成的药剂槐角10-250、三七 8-200、苦参11-275、白及10-250、蛇床子10-250、败酱草10-250、艾叶6.5-162.5、 马齿苋8-200、金银花6.5-162.5、防风6.5-162.5、白砜5-125、硼砂5-125、冰片 0.5-12.5、甘草3-75、紫草10-150。该专利技术所述药物为洗剂，主要适用于痔疮发 作之熏洗治疗。众所周知，洗剂适用于熏洗治疗，是一种传统方法。由于洗涤 的时间通常较为短暂，致使药剂与粘膜接触的时间很少，同时因药物不能存留， 使得药物不能充分地发挥作用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足，提供一种能够充分发挥药效作用 的治疗痔疮的栓剂。本专利技术所述的治疗痔疮的栓剂是由下述重量配比的原料药、促渗剂以及药 用辅料制成的栓剂，所述的原料药为槐角100、三七80、苦参IIO、白及IOO、 蛇床子100、败酱草100、艾叶65、马齿苋80、金银花65、防风65、白矾50、 硼砂50、冰片5、甘草30;所述的促渗剂由月桂氮卓酮与丙二醇组成，其重量 配比为80:15-30，其加入量为原料药重量的0.08-0.4%。所述的药用辅料为混合脂肪酸甘油脂36号、混合脂肪酸甘油脂38号、聚 乙二醇400配合聚乙二醇4000、 S-40 (聚氧乙烯(40)单硬脂肪脂)、泊洛沙姆。中医学认为痔有内外之分，内痔多因食肥甘辛辣，或嗜酒过度，久立久坐， 泻利日久，妊娠分娩等原因，致风燥湿热内生，气血不调，脉络阻滞，瘀血浊 气下注肛门而成。外痔则多由邪毒外侵，肛门裂伤，湿热下注等因素导致血运 不畅，筋脉阴滞；或因内热血燥，或强力负重，致热近瘀结而成。治疗法宜以 清热祛湿、活血散瘀为主，兼以祛风止血，解毒消肿止痛等法，或内服或外用。 视具体情况而定。方中槐角性味苦寒，功能清热、凉血、止血，可用于便血、 痔疮出血、血痢等病症，与金银花、甘草等互相配伍则可治湿热下注大肠等症； 三七甘苦，功能止血化瘀、消肿定痛，在诸止血药中其尤为常用之要药，而痔 疮乃人体肛肠痔静脉丛之静脉曲张所致，易并发炎症，血栓形成与出血，故本 方以槐角、三七为君药。苦参性味苦寒，能清热燥湿，祛风止痒，可治湿热疮 毒，配槐角则止便血效佳；与马齿觅相伍则善治湿热下注大肠，故为重要臣药 之一。三七具有良好的止血功效，能明显縮短出血和凝血时间。研究表明，三 七的止血成分主要为三七素(Dencichine)。三七素能促使血小板聚集、变形，释放ADP、血小板因子m和钙离子等物质而达到止血作用。白及能收敛止血，消肿生肌，因其味苦而涩，既清且收，为收敛止血之良药，用于痈肿疮症之未 成脓者，可令其消散，亦为方中之臣药。蛇床子，辛散能祛风、苦燥可祛湿， 外用有燥湿祛风止痒之功；败酱草辛散苦泻，凉血解毒，除湿清热，清降之中 有引散之性，故既可清热解毒，又能活血散瘀，且有消痈排脓之效，艾叶能治 湿疮疥癣，有去湿止痒之效，四者与苦参白及共为本方之臣药。马齿苋性寒滑 补，能清热解毒，凉血消肿；金银花清热解毒、凉血。防风祛风、除湿、止痛 止痒，三者同为本方之辅佐药物。甘草调合诸药，且有清热解毒作用。白矾酸 涩收敛，能解毒疗疮，收湿止痒止血。冰片芳香，能散热止痛，防腐消肿，三 者共为本方之使药。以上药物按君臣佐使互相配伍，可凑清热燥湿，化瘀解毒， 止血消肿，止痛止痒之功。月桂氮卓酮与丙二醇配合物，可以显著增加药用成 份更好的吸收。特别，当月桂氮卓酮与丙二醇配合物比例为前述(尤其为80:20) 时，其透皮渗透率可在其它比例基础上提高46% (皮肤)、52% (粘膜)。本制剂药物之栓剂与适宜基质均匀配合，栓剂给药的作用包括两个方面 其一栓剂在腔道内起局部作用，其二栓剂中的药物经由腔道吸收进入血液而发挥全身作用。局部作用主要为润滑、抗菌、消炎、收敛、止痒、止痛等。因 其能够将药物直接送达病所，所以疗效显著，副作用小。全身作用栓剂除了 能够发挥局部作用外，尚可以发挥全身治疗作用。栓剂用于全身治疗具有下列 优点(l)药物经直肠吸收，可以避免口服药物所易遭受的肝脏首过效应 的破坏；(2)直肠吸收的干扰因素比口服给药少；(3)药物可以避免因受胃肠 道PH环境或消化酶的作用而失去活性；(4)对胃粘膜有刺激性的药物改用栓剂 后可使胃粘膜免受剌激；(5)对不能或不愿吞服片、丸、胶囊剂的患者，栓剂 给药不失为一较好的替代途径；(6)有些药物经直肠吸收比口服吸收有更大的 生物利用度。本制剂药物应用于痔疮治疗，从局部直接吸收，优于口服药物， 在避免了经口服吸吸的不利之处外，又克服了外用洗剂药物附着时间短，有效 成份吸收不足的缺点，大大减少了手术治疗和注射的痛苦，特别对炎症期患者 疗效迅速，持久。本专利技术在特定配方中以特定促渗剂与有效成份有机结合，在特定剂型的支 持下，使有效成份充分发挥药效作用，其作用大大优于口服药物及外用洗剂。 本专利技术所述药物主要用于痔疮的治疗。本药物也可制成膏剂。本专利技术药效学试验一、 洗剂与栓剂的释放率与作用时间的比较1、 实验材料1.1药物本制剂；本制剂药物之洗液(200310116637.9申请)云南名扬 药业有限公司生产。2、 实验方法采用小鼠粘膜动物实验，分别按0.5min、 lmin、 1.5min、 2min、 8min、 10min、 15min、 20min、 30min、 40min、 50min测取粘附药物浓度。 结果见图1。3、 实验结果洗剂作用于痔疮及粘膜，有效药物浓度及时间短。(与浸浴时间相关，按 十分钟计)栓剂药物可持续作用于痔疮及粘膜，药物利用率高，作用时间可达120 分钟以上，药物利用率得到完善的提高。二、 对小鼠的镇痛作用(扭体法)1、 实验材料1.1药物本制剂；醋酸成都化学试剂厂生产。痔疮药盒中美贵州神奇 制药有限公司生产。1.2动物昆明种小鼠，由昆明医学院动物科供给。2、 实验方法取18-24g健康昆明种小鼠50只，雌雄各半，随机分为生理盐水组，痔疮药 盒组及高、低两种浓度(原液和20%浓度)的本制剂组。生理盐水组腹部涂擦 生理盐水0.2ml，痔疮药盒组腹部涂擦痔疮药盒液0.2ml，本制剂分别涂擦两种 不同浓度即原液和20n/。浓度溶液各0.2ml，各组均每小时涂擦一次共6次，于末 次给药后30分钟分别腹腔注射0.6%醋酸(0.1ml/10g)，观察并记录给药后30 分钟内小鼠的扭体次数，结果如下组别剂量 10ml/本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗痔疮的栓剂，其特征在于是由下述重量配比的原料药、促渗剂以及药用辅料制成的栓剂，所述的原料药为槐角１００、三七８０、苦参１１０、白及１００、蛇床子１００、败酱草１００、艾叶６５、马齿苋８０、金银花６５、防风６５、白矾５０、硼砂５０、冰片５、甘草３０；所述的促渗剂由月桂氮卓酮与丙二醇组成，其重量配比为８０∶１５－３０，其加入量为原料药重量的０．０８－０．４％。

【技术特征摘要】
1、一种治疗痔疮的栓剂，其特征在于是由下述重量配比的原料药、促渗剂以及药用辅料制成的栓剂，所述的原料药为槐角100、三七80、苦参110、白及100、蛇床子100、败酱草100、艾叶65、马齿苋80、金银花65、防风65、白矾50、硼砂50、...

【专利技术属性】
技术研发人员：温先敏，
申请(专利权)人：温先敏，
类型：发明
国别省市：53[中国|云南]