【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种制备5-氧代-吡咯烷-3-羧酸的方法。文献报道5-氧代-吡咯烷-3-羧酸的合成方法主要是以衣康酸和取代胺为原料直接混合加热,在熔融状态下制备5-氧代-吡咯烷-3-羧酸(Pyrrolidines.I.1-Substituted 3-pyrrolidinemethyl Alcohol and Chlorides,J.Org.Chem 1961,26(5),1519;The reaction of Itaconie acid with Primary Amines,J.Am.Chem.Soc 1950,72,1415)。现有技术中存在的不足是反应条件较为苛刻,同时易生成α-羧甲基丙烯酰胺(2)和β-羧基-3-丁烯酰胺(3)等副产物,从而影响目标产物的收率。 技术方案本专利技术所说的5-氧代-吡咯烷-3-羧酸的制备方法是以衣康酸和取代胺为原料制备5-氧代-吡咯烷-3-羧酸,其特征在于,将所说的衣康酸和取代胺置于有机溶剂中反应生成目标化合物。其中所说的有机溶剂为二甲基甲酰胺,二甲基亚砜,环丁砜,二甲基乙酰胺,N-甲基吡咯烷酮和/或1,3-二甲基-2-咪唑啉酮;衣康酸与取代胺的摩尔比为1∶1~10,优选1∶1~2;反应温度为50~200℃,优选100~150℃;反应时间为0.5~10小时;整个反应过程最好在有惰性气体保护下进行。其反应方程式如下 由上述技术方案可知,由于整个制备过程在有机溶剂中进行,因此反应条件较为温和,同时也减少了副产物,提高了目标产物的收率。此外,本专利技术所说的制备方法简单、易行且高效,是一种易于工业化的制备方法。实施例 ...
【技术保护点】
一种制备5-氧代-吡咯烷-3-羧酸的方法,其以衣康酸和取代胺为原料制备5-氧代-吡咯烷-3-羧酸,其特征在于,将所说的衣康酸和取代胺置于有机溶剂中反应生成目标化合物;其中:所说的有机溶剂为二甲基甲酰胺,二甲基亚砜,环丁砜,二甲基乙酰胺, N-甲基吡咯烷酮和/或1,3-二甲基-2-咪唑啉酮;衣康酸与取代胺的摩尔比为1∶1~10;反应温度为50~200℃;反应时间为0.5~10小时。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员:虞心红,王建兵,崔晓峰,陆丁,吕和平,李刚,张昊,巩玉荣,沈永嘉,
申请(专利权)人:华东理工大学,河南天方药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]
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