治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗食管炎、胃病的药物，特别是涉及一种用于治疗食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃痛、胃灼热、烧心、返酸的抗酸药及胃黏膜保护类药物西咪替丁乳剂及其制备方法。治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂是由下述原料按重量份数比制备而成，西咪替丁∶豆磷脂∶豆油∶泊洛沙姆∶甘油＝５－１５∶６－１８∶７０－１２０∶５－１５∶１８－５０。本发明专利技术药物复发率低，配方成分简单，服用剂量小，吸收快而且生物利用度高，本发明专利技术药物疗效好，无副作用，成本低，安全可靠。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗食管炎、胃病的药物，特别是涉及一种用于治疗食管 炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃痛、胃灼热、烧心、返酸的抗酸药及胃黏膜保 护类药物西咪替丁乳剂及其制备方法。技术背景目前，由于生活方式的变化及不良生活习惯的影响，由胃酸过多所致的胃 痛、胃灼热、烧心、返酸、食管炎以及十二指肠溃疡等症状逐渐增多，成为一 种常见病和多发病，给人们带来极大的痛苦，严重影响了人们的日常生活质量。 因此，对于上述症状的治疗及缓解，受到越来越多的重视和关注。西咪替丁又名甲氰咪胍，为一种H2受体拮抗剂。自上市以来，被广泛用于治疗上消化道溃疡，也是目前应用较广泛的抗酸药及胃黏膜保护类治疗溃疡病 的药物。但是现有技术中用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热、烧心、返酸、 食管炎以及十二指肠溃疡等含西咪替丁的药物，大都存在一旦停药，复发率较 高，而且配方成分比较复杂，制备工艺繁琐，对呼吸、循环及中枢神经系统都 有较大副作用的问题，另外，此类药物通常制成普通片剂、胶囊剂，这就导致 此药仅能对胃部具有治疗作用，而对于食管则不能起到治疗作用，同事在使用 过程中存在服用剂量较大，药效相对较差，吸收慢及生物利用度低的问题。
技术实现思路
本专利技术针对上述现有技术中存在的问题，依据现代医学理论，结合多年临 床实践研制了一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂，用于解决现有技术 中复发率较高、吸收慢及生物利用度低的问题，同时，本专利技术疗效好，无毒副 作用，成本低，安全可靠。本专利技术的另一个目的是提供一种制备工艺简单、提高药物靶向性的上述治 疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂的制备方法。本专利技术各原料的重量比值范围是经过专利技术人进行大量的摸索和试验总结得出的，各原料药的重量比在下述重量范围都具有较好的效果。本专利技术采用下述原料药进行组合，将这些原料药组合使得各原料药的功效产生协同增效作用，从而达到吸收快、疗效好，生物利用度高的功效。为了解决上述技术问题，本专利技术是通过如下技术方案实现的 一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂，它是由下述原料药按重量份 数比制备而成，西咪替丁豆磷脂豆油泊洛沙姆甘油=5-15: 6-18: 70-120: 5-15: 18-50。所述的治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂是由下述原料药按 重量份数比制备而成，西咪替丁豆磷脂豆油泊洛沙姆甘油=8-12: 10-15:80-110: 7-12: 25-36。本专利技术治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂的制备方法如下按上述重量份数比称取豆磷脂、泊洛沙姆及甘油，并加入纯化水在70-10(TC水浴上加热搅 拌使其形成分散液；将上述豆油、西咪替丁在65-90。C条件下混匀备用；将上述 分散液置组织捣碎机中，开动捣碎机，缓缓加入上述豆油、西咪替丁混合液， 捣碎2-5分钟，制成初乳液；向上述初乳液中加入纯化水，转入乳匀机内匀化2 3次，即制成平均直径在0.05-0.15微米的乳剂；分装，95-105-C下25-35分钟灭菌。 本专利技术的优点效果如下1. 本专利技术药物为直径在0.05-0.15微米的乳剂，其靶向性好。2. 本专利技术药物作为脂质体，可与周围组织产生较好的亲和性。3. 本专利技术药物集中在靶区的药物逐步渗透释放，在体内延长了作用时间。4. 本专利技术药物由于是靶向给药，可减少用药剂量，增强药物对靶组织定位 的特异性，不但提高了疗效，也减少了药物的毒副作用。5. 本专利技术药物包裹于脂质体内，在体内缓慢释放，增加了药物稳定性，同 时维持有效血药浓度。6. 本专利技术药物复发率低，配方成分简单，服用剂量小，吸收快而且生物利 用度高。7、 疗效好，治疗时间短，无毒副作用，无禁忌，安全可靠，使用方便，便 于把握运用。8、 加工制造工艺简单，流程短，原料来源易得，成本低，体积小，方便携 带，生产运输储存无任何风险，具有广泛市场前景。以下通过药效及毒性实验来进一步阐述本专利技术药物的有益效果。 一、主要药效学试验1、 对大鼠应激性溃疡的影响体重180 210克Wister种大鼠40只，雌雄各半，按体重、性别均分四组，每 组10只，停食24小时后，分别灌胃西咪替丁片剂120mg/kg、西咪替丁口服乳剂 120mg/kg、 80mg/kg，另组给同体积空白乳剂为对照组，给药后继续禁食，可自 由饮水，于48小时后，重复给药一次，给药后一小时，将大鼠背位固定于木板 上，头向上放入恒温2rC的水中。使水平面齐大鼠剑突下水平，浸泡20小时， 取出，颈椎脱臼处死大鼠，剖腹取胃。结扎胃幽门，从贲门向胃内注入1%福尔 马林液5ml，经30分钟后沿胃大弯剪开，计数直径lmm以下的溃疡数、直径lmm 以上溃疡数和直径lmm以上溃疡的面积(长X宽)，以比较各组作用强度。结果 该药片剂和乳剂均呈现显著抗溃疡作用，无论lmm以下或以上的溃疡数目和溃 疡面积均显著减少(P<0.001)。同剂量的乳剂抗溃疡作用比片剂显著增强(P <0.05 0.001)，小剂量的乳剂作用也强于大剂量的片剂，表明该药乳剂作用显 著强于片剂作用。2、 对组织胺所致大鼠胃溃疡的影响体重200 210克Wister种大鼠40只，雌雄各半，按体重、性别均分四组，每 组10只，禁食20小时，自由饮水，分别灌胃西咪替丁片剂120mg/kg、西咪替丁 口服乳剂120mg/kg、 80mg/kg，另组给同容积空白乳剂，继续禁食不禁水20小时 后重复给药一次， 一小时后乌拉坦腹腔注射麻醉，于剑突下正中切开腹壁约1.5 厘米，作幽门结扎手术，缝合腹壁后，于皮下注射磷酸组织胺8mg/kg，注后一 小时颈椎脱臼处死，取胃，收取胃液，将胃放入1%福尔马林溶液中30分钟后， 检查胃粘膜出现的溃疡数，胃液经离心沉淀，取上清胃液测量体积。结果空白对照组胃液量均值为1.34ml/只(本实验动物最大差异10克，各组动物体重均值 接近，故用每只动物胃液量计算)，西咪替丁片剂与乳剂各组胃液量显著减少， 同剂量的乳剂比片剂组胃液量仅略有减少，无明显差异(P〉0.05)。空白对照组 溃疡数为10.91个，片剂、乳剂大小剂量组溃疡数分别为0.72、 0、 1.83,均比空 白对照组显著降低(P<0.001)。表明西咪替丁片剂、乳剂均有显著减少胃液分 泌和减少溃疡形成的作用，乳剂作用又略强于片剂。3、 对大鼠幽门结扎所致溃疡的影响体重170 180克Wister种大鼠42只，雌雄各半，按体重和性别均分四组，分 别灌胃西咪替丁片齐Ul20mg/kg、西咪替丁口服乳剂120mg/kg、 80mg/kg，另组给 同体积空白乳剂，禁食24小时(可自由饮水)后重复给药一次，末次给后2小时， 在乙醚麻醉下进行幽门结扎手术，术后停水停食19小时，颈椎脱臼处死，解剖 取胃，沿胃大弯剪开，放1%福尔马林溶液中30分钟，计数lmm以下禾fUmm以上 的溃疡数并测定lmm以上溃疡的面积。结果西咪替丁片剂的溃疡数与空白乳剂 组相近，但溃疡面积明显减少，西咪替丁口服乳剂无论溃疡数或溃疡面积比空 白乳剂组均显著减少，比片剂组也明显减少，并呈现出随乳剂剂量增加作用增 强的量效关系。证明西咪替丁片剂与乳剂均有抗溃疡作用，而乳剂比片剂作用 明显增强。4、 对胃液分泌、胃液酸度和胃蛋白酶活性的影响体重170 180克Wister种大本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂，其特征在于由下述原料按重量份数比制备而成，西咪替丁∶豆磷脂∶豆油∶泊洛沙姆∶甘油＝５－１５∶６－１８∶７０－１２０∶５－１５∶１８－５０。

【技术特征摘要】
1. 一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂，其特征在于由下述原料按重量份数比制备而成，西咪替丁∶豆磷脂∶豆油∶泊洛沙姆∶甘油＝5-15∶6-18∶70-120∶5-15∶18-50。2、 根据权利要求l所述的一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂，其特 征在于由下述原料按重量份数比制备而成，西咪替丁豆磷脂豆油泊洛沙 姆甘油=8-12: 10-15: 80-110: 7-12: 25-36。3、 根据权利要求l所述的一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂，其特 征在于由下述原料按重量份数比制备而成，西咪替丁豆磷脂豆油泊洛沙 姆甘油=10: 12: 90: 10: 30。4、制备权利要求l、 2或3所述的一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳 剂的制备方法，其特征在于包括下述步骤按上述重量份数比称取豆磷脂、泊洛沙姆及甘油，并加入纯化水在70-10(TC 水浴上加热搅拌使其形成分散液；...

【专利技术属性】
技术研发人员：赖福平，
申请(专利权)人：赖福平，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]