预防和治疗心脑血管疾病的葛根素复方制造技术

本发明专利技术涉及一种用于预防和治疗心脑血管疾病的葛根素复方制剂，由重量配比为１∶５０－５０∶１的葛根素和红花黄色素Ｂ组成，在预防和治疗心脑血管疾病方面有协同增强作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种有葛根素和红花黄色素B组成的复 方制剂及其在心脑血管疾病方面的应用。技术背景心脑血管疾病已成为威胁人类生命的几大主要疾病之一，医药生物学家也一 直致力于寻求对抗心脑血管疾病的有效手段，并取得了一定的成效。30年来，美 国冠心病(CHD)死亡率降低了 50%，近10-20年来我国在心血管病的防治上亦取得 了很大的成绩。这些成就的取得主要归功于对心血管病危险因素的确认进而对这 些危险因素的控制，积极地开展心血管病的一级预防和二级预防。大量的流行病 学研究证实吸烟、血浆高胆固醇血症、高血压、糖尿病、肥胖(尤其是内脏型肥胖)、 体力活动少等是心血管病的重要危险因素，而积极控制这些危险因素能有效地防 治心血管病，降低心血管病的死亡率。所以Bromn和Goldsteinl996年预言:21世 纪前半叶HCD将消亡。鉴于控制吸烟、血浆高TC.高LDL、低HDL，高血压、糖 尿病、肥胖(尤其是内脏型肥f )和体力活动等危险因素可降低CHD的患病率，1996 年美国心脏学会(AHA)建议全人群的膳食及生活方式应争取达到下列目标。这个指 导原则虽然是针对心血管病的预防，但也可预防癌、肾脏病和骨质疏松症等其它 疾病，且与目前糖尿病的预防和处理的建议泪一致。膳食指南的推出说明把科学、 合理的膳食和生活方式原则交给群众的必要性和重要性。葛根素(puerarin)为一类异黄酮化合物，主要从植物葛根中提取得到，具有扩 张冠状动脉、降血压、降血脂、保护心肌及抗氧化、抗血栓形成、改善微循环等 多种活性。葛根素制剂产品已广泛用于临床，用来治疗心脑血管疾病。红花黄色素B为红花中的有效成分之一，对其深入的研究目前尚且较少，中国专利CN1765357A公开了红花黄色素B在心血管疾病方面的应用。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种由葛根素和红花黄色素B组成的复方制剂，研究中 发现，将红花黄色素B和葛根素组合在一起，能更好的预防心肌缺血和脑缺血， 保护因缺血而导致的细胞损伤，具有协同增强的效果。本专利技术葛根素和红花黄色素B的配比为1:50-50:1,优选为1:10-10:1，更优选 为1:2。本专利技术中，除含有原料药葛根素和红花黄色素B外，还含有药学上可接受的 制药辅料，在制剂中，原料药所占的重量比例为5%-30%。本专利技术组合物加入制药辅料，可制成各种制剂，如口服制剂、经皮给药制剂、 注射剂、肠道给药制剂等。本专利技术的协同治疗效果可以通过药理实验加于证明。 1、 对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 '取40只wistar大鼠，体重220-250g，雌雄不限，随机分为5组，分别为假手 术组、对照组和给药组。对照组(A组)iv等容量的生理盐水，给药组分别给予 葛根素10mg/kg(C组)、红花黄色素B 20mg/kg (D组)、葛根素5mg/kg+红花黄素 素B10mg/kg (E组)，给药l次/天，连续3天，假手术组不结扎颈总动脉，其余 处理同对照组。末次给药10min后，大鼠以乌拉坦1.0g/kgip麻醉，参照文献(潘 鑫鑫，刘天培.人生皂苷对急性脑缺血的保护作用[J].南京医学院学报. 1992,12(3):237-239.)方法结扎双侧颈总动脉，30min后再回复脑供血，24h后断头 取脑，去除小脑和脑干，制成10%的匀浆，经分级离心后取上清液，按硫代巴比 妥酸法测定MDA含量，按试剂盒说明书测定LDH活性和SOD活性。蛋白定量用Folin酚法(Lowry O H, Rosenbaugh N J, Fair A L. Protein measurement with folin phenol reagent[J]. J Biol Chem, 1951,193:265-271 )。结果见表1表l对大鼠急性不完全性脑缺血再灌注损伤的影响(S士s， n=6)组别剂量 mg/kg.dLDHU/mg蛋白MDA nmol/mg蛋白SOD U/mg蛋白对照组 假手术组 葛根素 黄色素 葛根素+黄色素10 20 5+10186±31 110±24## 169±32** 136±26* 182 ±39**14.36±2.13 26.37 ±2.67## 17.64±2.05** 18.71 ±2.37* 14.08±2.09**5.57±0.66 2.06±0.52#** 3.75 ±0.67** 3.35 ±0.46* 5.02 ±0.69**与对照组相比*P<0.05， **P<0.01;与假手术组相比##P<0.01大鼠全脑缺血30min再灌注24小时后，脑组织LDH、 SOD活性明显降低， 含量明显升高，而给药组能显著提高缺血脑组织的LDH、 SOD活力，降低MDA 含量，联合用药后基本上能达到假手术组水平，而单独用药则达不到假手术组水平。2、 对大鼠血脂水平的影响对30只体重为220-250g的wistar大鼠随机分为5组，分别设1个空白对照 组、1个实验对照组、3个实验组。空白对照组(A组)饲喂标准基础饲料， 实验对照组(B组)饲喂由1%的胆固醇、10%的猪板油、0.2%的丙基硫氧嘧啶 和88.8%基础饲料组成的高脂饲料；实验组在饲喂高脂饲料的同时，各组分别 腹腔注射给予葛根素(C组)50mg/kg、红花黄色素B (D组)100mg/kg以及 (E组)葛根素30mg/kg +红花黄色素B 60mg/kg， 6周后静脉取血，采用酶 联试剂(盒)使用Vitalab Micro半自动化分析仪测定甘油三酯(TG)、胆固醇 (TC)和高密度脂蛋白(HDL-C)的含量，根据测定结果计算低密度脂蛋白单 股出(LDL-C)及LDL-C/HDL-C、 HDL-C/TC值，结果见表1表l对大鼠血脂水平的影响(S±s， n=6)组别TG /mmol丄-lTC /mmol丄-lHDL-C /mmol.L-1LDL-C /mmol.L-1LDL-C/HDL-C HDL-C/TC<table>table see original document page 6</column></row><table>E 1.10±0.27**# 1.27土0.40**# 2.31士0.27**# 0.36±0.31**# 与空白对照组相比，*P<0.01， **P<0.05;与实验对照组相比，*P<0.01 ~实验结果表明，饲喂高脂饲料的对照组与正常对照组相比，6周后血清中TG、TC、 LDL-C含量、LDL-C/HDL-C明显提高(PO.Ol)，各实验组与空白对照组相 比，TG、 TC、 HDL-C水平均有所降低，HDL-C水平有所上升；实验组与实验对 照组相比，各项指标均较实验对照组有显著差异，而组合物组与单独用药组相比， 效果较单独用药明显，说明两者在一起合用能其协同作用。 3、对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用30只wistar大鼠，体重220-250g，雌雄不限，随机分为5组，分别为对照组 (A组)，假手术组(B组)，葛根素30mg/kg(C组)，红花黄色素B 60mg/kg (D 组)，葛根素15mg/kg+红花黄色素B 30mg/kg (E组)，尾静本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于预防和治疗心脑血管疾病的复方制剂，其特征是由原料药葛根素和红花黄色素Ｂ组成。

【技术特征摘要】
1. 一种用于预防和治疗心脑血管疾病的复方制剂，其特征是由原料药葛根素和红花黄色素B组成。2、 如权利要求1所述的复方制剂，其特征在于所述的原料药葛根与红花黄色 素B的重量比为1:50-50:1。3、 如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：张树祥，
申请(专利权)人：北京星昊嘉宇医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]