生物利用度提高的苯醌类化合物制造技术

本发明专利技术描述了溶解度和生物利用度提高的苯醌组合物，其含有至少一种苯醌与至少一种溶解度提高的聚合物。在一个实施方案中，苯醌是辅酶Ｑ１０。所述及的产生生物利用度提高的产品的方法包括干混法和溶剂喷雾干燥法。该方法的一个方面包括以下两个步骤：提供包含苯醌、溶解度提高的聚合物和溶剂的混合物，和除去溶剂形成无定形苯醌。由本发明专利技术组合物和方法制造的产品包括供人和动物用的药物、营养保健品、化妆品和个人护理产品。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】生物利用度提高的苯醌类化合物的制作方法生物利用度提高的苯醌类化合物 相关申请的交叉引用本申请要求2006年1月5日提交的美国专利申请系列号 60/756,454和2005年7月28日提交的60/703,374的权利，这两个专 利申请的内容通过引用结合到本文中。专利技术背景本专利技术涉及生物利用度提高的(bioenhanced)苯醌及其生产 方法。更具体的说，本专利技术涉及含有苯醌的组合物和用至少一种溶解 度提高的聚合物(solubility-enhancing polymer)制备生物利用度提高的 苯醌的方法。根据某些实施方案，苯醌是辅酶QIO (CoQ10);各种苯 醌的混合物也落入本专利技术的范围。在一个实施方案中，该混合物通过 将苯醌与溶解度提高的聚合物进行干混来制备。在另 一个实施方案 中，将苯醌溶于含该聚合物的溶剂中。在又一个实施方案中，采用了 适用于该聚合物的溶剂/非溶剂掺合物。生物利用度提高的苯醌产品通 过任何适合于该组合物的方法来生产。在一个实施方案中，采用了物 理掺合的苯醌-聚合物的直接压缩法。必要时，可将溶剂从组合物中除 去，以产生生物利用度提高的苯醌产品。在本专利本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含苯醌和溶解度提高的聚合物的组合物，其中与不含溶解度提高的聚合物的对照组合物相比，所述苯醌显示出提高的生物利用度。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-7-28 60/703,374;US 2006-1-5 60/756,4541.一种包含苯醌和溶解度提高的聚合物的组合物，其中与不含溶解度提高的聚合物的对照组合物相比，所述苯醌显示出提高的生物利用度。2. 权利要求1的组合物，其中所述组合物包含苯醌与一种或多种聚合物的物理混合物。3. 权利要求l的组合物，其中所述苯醌包含CoQlO。4. 权利要求l的组合物，其中所述聚合物选自以下脂族聚酯、 碳水化合物、羧基烷基纤维素、烷基纤维素、轻基烷基纤维素、羟基 烷基烷基纤维素、羟基烷基烷基纤维素衍生物、聚胺、聚乙二醇、曱 基丙烯酸聚合物和共聚物、N-乙烯基吡咯烷酮的均聚物和共聚物、乙 烯基内酰胺的均聚物和共聚物、多糖、聚甘醇、聚乙烯酯、精制/改性 虫胶和它们的混合物。5. 权利要求4的组合物，其中所述聚合物包含选自以下的羟基烷 基烷基纤维素衍生物羟丙基曱基纤维素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS)、 羟丙基曱基纤维素邻苯二曱酸酯和它们的组合。6. 权利要求1的组合物，其中苯醌与总聚合物的比率为约5%苯 醌:95%总聚合物至约95%苯醌:5%总聚合物之间。7. 权利要求6的组合物，其中所述聚合物包含聚乙烯吡咯烷酮或 聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物。8. 权利要求2的组合物，其中所述物理混合物包含各成分的简单 掺合物或造粒物。9. 权利要求l的组合物，其中所述组合物包含喷雾干燥颗粒，其 中所述颗粒包含苯醌和溶解度提高的聚合物。10. 权利要求9的组合物，其中所述组合物以口服固体剂型的形 式提供。11. 权利要求10的组合物，其中所述口服固体剂型包括片剂、包衣片剂、可咀嚼片剂、胶嚢剂或明胶胶嚢剂。12. 权利要求9的组合物，其中所述组合物为糊剂、溶液剂、浆液剂、软膏剂或介狀剂的形式。13. 权利要求1的组合物，所述组合物还包含一种或多种选自以 下的成分表面活性剂、pH调节剂、填充剂、络合剂、增溶剂、颜 料、润滑剂、助流剂、调味剂、增塑剂、掩味剂、释放改性聚合物和 它们的混合物。14. 权利要求1的组合物，其中所述组合物为口服固体剂型的形式。15. 权利要求14的组合物，其中所述口服固体剂型选自片剂和胶16. 权利要求15的组合物，其中所述口服固体剂型包括包衣片 剂、可咀嚼片剂或明胶胶嚢剂。17. —种个人护理产品或化妆产品，所述个人护理产品或化妆产 品包含权利要求1的组合物。18. —种食品或饮料产品，所述食品或饮料产品包含权利要求1 的组合物。19. 权利要求1的组合物，其中所述组合物为糊剂、溶液剂、浆 液剂、软膏剂或分散剂的形式。20. 权利要求l的組合物，其中所述组合物包含无定形苯醌。21. 权利要求l的组合物，其中所述组合物是熔体可加工的。22. 权利要求21的组合物，其中所述组合物以口服固体剂型的形 式提供。23. 权利要求22的組合物，其中所述口服固体剂型包括片剂、包 衣片剂、可咀嚼片剂、胶嚢剂或明胶胶嚢剂。24. 权利要求21的组合物，其中所述组合物为糊剂、溶液剂、浆 液剂、软膏剂或*剂的形式。25. —种制备包含苯醌的组合物的方法，所述方法包括使苯醌与溶解度提高的聚合物在适用于该聚合物的溶剂中接触，从而形成含 有生物利用度提高的苯醌的混合物。26. 权利要求25的方法，所述方法还包括将溶剂除去以形成苯醌 -聚合物组合物。27. 权利要求25的方法，其中所述苯醌包含CoQlO。28. 权利要求25的方法，其中苯醌与总聚合物的比率为约5%笨 醌:95%总聚合物至约95%苯醌:5%总聚合物之间。29. 权利要求25的方法，其中所述组合物还包含一种或多种药物 可接受的成分。30. 权利要求25的方法，其中所述聚合物选自以下脂族聚酯、 羧基烷基纤维素、碳水化合物、烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：S奥尔森，JA多尼，CS肖尔斯，
申请(专利权)人：ISP投资有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]