【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及某些化合物的新医药用途，所述化合物中的 一 些是新的和/ 或不曾知道可用作药物。特别是，本专利技术涉及所述化合物在治疗癌症中的 应用。
技术介绍
升高的血浆游离脂肪酸(FFAs)刺激胰腺(3-细胞并且是高胰岛素血症 的一个诱因。过度肥胖不同程度地与癌症恶化的威胁性增高有关，例如结肠直肠腺 瘤、乳腺癌(绝经后)、子宫内膜癌、肾癌、食道腺癌、卵巢癌、前列腺癌、 胰腺癌、胆嚢癌、肝癌和子宫颈癌(Calle和Kaaks (2004), Nature Reviews Cancer, 4, 579-591)。现有的研究表明高胰岛素血症在其他多种情况下与结肠癌和致死性乳 腺癌和前列腺癌的发生率有关。在前列腺癌中，已证明高胰岛素血症是可预见的死亡风险因素并且数 据支持胰岛素水平可用作是前列腺癌预后的一个标志(Hammarsten和 H6gstedt (2005) European Journal of Cancer, 41， 2887)。若干机理可将高胰岛素血症与乳腺癌的发生和结果联系在一起。首先， 慢性高胰岛素血症导致卵巢睾酮和雌激素的生成增加并抑制性激素结合球 蛋白的肝脏生成， 一种与乳腺癌有关的性激素。其次，高胰岛素血症抑制 胰岛素样生长因子结合蛋白-l(IGFBP-l)的肝脏生产，并且由此提高了 IGF-1 的循环水平，这对乳腺组织具有有效的促有丝分裂效应。第三，胰岛素本身可能对乳腺癌细胞存在直接的促有丝分裂作用。Hardy等的研究((2005), J. Biol. Chem. 280， 13285)证明FFAs直接刺激乳 腺癌细胞以GPR40依赖性方式的...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物或其可药用盐或溶剂化物，或其药学功能衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用，＊＊＊Ⅰ其中Ｘ表示－［Ｃ（Ｒ↓［８］）（Ｒ↓［９］）］↓［ｎ］－；ｎ表示０、１、２或３；Ｙ表示－Ｃ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－或＝Ｃ（Ｒ↓［１０］）－；Ｔ表示－Ｓ－或－Ｏ－；Ｗ表示－ＮＲ↓［７］－、－ＣＲ↓［７］Ｒ↓［７］－、－ＮＲ↓［７］Ｃ（Ｏ）－、－ＮＲ↓［７］Ｓ（Ｏ）↓［２］－、－ＮＲ↓［７］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［７］－、－ＮＲ↓［７］Ｃ（Ｏ）Ｏ－或键；Ａ↓［１］或Ａ↓［２］之一表示双键和另一者表示单键；当Ａ↓［１］表示单键时，Ａ↓［２］是双键且Ｒ↓［６］不存在；当Ａ↓［２］表示单键时，Ａ↓［１］是双键，并且如果存在，一个Ｒ↓［７］（其α连接于式Ⅰ化合物的所需环上）不存在；Ｒ↓［１］表示－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［３］Ｒ↓［２］、－ＮＲ↓［３］Ｒ↓［２］、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↓［２］、－ＮＲ↓［４］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［３］Ｒ↓［２］、－ＮＲ↓［４］Ｃ（Ｏ）ＯＲ↓［２］、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ↓［３］Ｒ↓［２］、－ＮＲ↓［４］Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［２］、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ↓［２］、－ＯＲ↓［２］、－ＳＲ↓［２］、Ｈ、烷基、环烷基、杂环基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-7-21 60/595,620;US 2006-4-7 60/744,422;SE 1.式I的化合物或其可药用盐或溶剂化物，或其药学功能衍生物在制备用于治疗癌症的药物中的应用，id=icf0001 file=S2006800348140C00011.gif wi=74 he=21 top= 66 left = 53 img-content=drawing img-format=tif orientation=portrait inline=no/>其中X表示-[C(R8)(R9)]n-；n表示0、1、2或3；Y表示-C(O)-、-S(O)2-或＝C(R10)-；T表示-S-或-O-；W表示-NR7-、-CR7R7-、-NR7C(O)-、-NR7S(O)2-、-NR7C(O)NR7-、-NR7C(O)O-或键；A1或A2之一表示双键和另一者表示单键；当A1表示单键时，A2是双键且R6不存在；当A2表示单键时，A1是双键，并且如果存在，一个R7(其α连接于式I化合物的所需环上)不存在；R1表示-C(O)NR3R2、-NR3R2、-C(O)OR2、-NR4C(O)NR3R2、-NR4C(O)OR2、-OC(O)NR3R2、-NR4C(O)R2、-OC(O)R2、-OR2、-SR2、H、烷基、环烷基、杂环基、苄基、芳基或杂芳基(其中后六个基团分别任选地被一个或多个选自B1、B2、B3、B4、B5和B6的基团取代)；R2和R5独立地代表氢、烷基、环烷基、杂环基、苄基、芳基或杂芳基(其中后六个基团分别任选地被一个或多个选自B7、B8、B9、B10、B11和B12的基团取代)；R3、R4、R6和R7独立地代表氢、烷基、环烷基、芳基或苄基(其中后四个基团分别任选地被一个或多个选自B13、B14、B15和B16的基团取代)、或杂环基或杂芳基(其中后两个基团分别任选地被一个或多个选自B14和B15的基团取代)；R8和R9独立地选自氢、烷基和芳基(其中后两个基团分别任选地被B16a和B16b取代)；R10表示氢、烷基或芳基(其中后两个基团分别任选地被一个或多个选自B17和B18的基团取代)；B1-B18独立地代表氰基、-NO2、卤素、-OR11、-NR12R13、-SR14、-Si(R15)3、-C(O)OR16、-C(O)NR16aR16b、-S(O)2NR16cR16d、芳基或杂芳基(其中芳基和杂芳基本身任选地和独立地被一个或多个选自卤素和R17的基团取代)；或者，另外，B4、B5、B6、B10、B11、B12、B15、B16、B16b或B18独立地代表R17；R11、R12、R13、R14、R16、R16a、R16b、R16c和R16d独立地代表H或R17；和R15和R17独立地代表任选地被一个或多个卤素原子取代的C1-6烷基。2. 权利要求l所述的的应用，其中，在式I的化合物中，T表示-S-。3. 权利要求1或2所述的应用，其中，在式I的化合物中，Y表示 -C(O)-。4. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，Ru)表 示H或纟克基。5. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，W表 示—NR7-、 -NR7C(0)-、 -NR C(O)O画、-舰7(:(0)服7-或-^173(0)2-。6. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，Rs表示 任选取代的d.3烷基、环烷基或任选取代的苯基或任选取代的杂芳基。7. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，n表示 1、 2或3。8. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，Rg和 R9独立地代表(^.3烷基或H。9. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，Ri表 示烷基、-NR3R2 、 -OR2 、 -SR2 、 -NR4C(0)R2 、 -NR4C(0)NR3R2 、 -NR4C(0)OR2、 -C(0)NR3R2、 -C(0)OR2、任选取代的杂芳基或任选取代的 苯基。10. 权利要求9所述的应用，其中Ri表示任选取代的呋喃基、噻吩基或苯基。11. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，R4或R3独立地代表d.3烷基或H。12. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，R2表 示任选取代的Cw烷基、任选取代的苯基或H;13. 上述权利要求任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，当W 表示-肌7-和R7不存在时，贝'j R6表示H、 d.6烷基或苯基，其中后二个基 团可以分别被一个或多个B13和B取代。14. 权利要求1 - 12任一项所述的应用，其中，在式I的化合物中，当 W表示-NR7-和R^不存在时，则R...
【专利技术属性】
技术研发人员：雅各布韦斯特曼，比约恩埃里克森，吉多库兹，克里斯琴赫德伯格，
申请(专利权)人：贝塔吉农有限责任公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]
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