一种得自白锥花（Ｇｏｍｐｈｏｓｔｅｍａ ｎｉｖｅｕｍ）叶的新的生物活性水级分。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及从印度东北部常见的名为白锥花(Gww/^仍teiMfl w/ve附)的草药的叶中获得的新的生物活性水级分，其可用于抑制痴疾寄生虫恶'性疾原虫(/VflWWMwZ/w附/fl/ci》flfW/M )的生长。本专利技术还涉及提取这种生物活性级分的方法。本专利技术还涉及使用所述生物 活性水级分治疗疾疾的方法，以及这种生物活性水级分在治疗痴疾 中的用途。
技术介绍
疟疾是虫媒疾病中最流行的，其造成每年报道的由恶性疟原虫导致(Depote et al. 7Verfs ,Vi /mrawto/o^ (20)， 4,165-198, (2004))的 4亿病例中超过两百万死亡(Greenwood et. al., 7Va似^ 9415)， 670(2002))。超过半数的世界人口生活在仍然具有感染疟疾风险的地 区(Sachs etal.， 7V似re， (^ 5人686 (2002))。重要抗痗^:合物的衍生 开始于1820年金鸡纳树皮粉(奎宁)的发现(Brooking, GB 106430, (1917))。接着，第一次世界大战后是在保存民族植物记录上进行了 大量工作的阶段，其中奎宁仍然是用于治疗疟疾的药物的选择。在 1940年，合成了另 一种抗痴药物氯会(Ringwald et al,o/^e nw似Ae/幼wgflmX/o, 77(7人34，(1999)),直到最近，它还是唯一 用于治疗痴疾的药物。令人遗憾的是，在早期的成功之后，疟原虫 尤其是恶性痴原虫对氯喹产生抗药性。对氯喹抗性的痴疾的治疗(White et al. Delaying anti-malarial drug resistance with combination chemotherapy尸ms/to/wVi， (41)， 301-308， (1999))是由 相当昂贵且有时具有毒性的替代药物或药物组合(Tulp et. al， Z)rg W^wwj似^j^450,(2004))来完成的。另外，由于对大多数抗痴 药物作用的代谢和作用机制了解不足，这些组合并不总是依据药物 动力学原理。在过去数年中，从中国植物黄花蒿(爿W/附/wVi,Vi(Klayman,肠膨(22》，1049,(1985)， Bharel et al. F/她m/ /fl， (67), 387-399， (1996))中分离的基于植物的抗痴疾药物证明具有很高的抗 恶性痴原虫活性。但是，由于其相对高的成本、符合GMP标准的生产有限以;5Uit毒性的报道，青蒿素(Artemisinin)(—种内过氧化物倍半萜内酯)的应用多少受到了限制(Haynes et al. Cm O/wVi./w/e. &， (14)， 719-726， (2001))。目前青蒿素的全合成途径 (US6,710，074 (2004))对商业化生产来说过于复杂(Schmid et al / j附.C7^附.(105), 624-625， (1983))。目前，通过大M^从黄花蒿 (sweet warwood)中提取来制备青蒿素，其衍生物例如蒿甲醚 (artemether )、青蒿酉旨(artesunate )、蒿乙醚(arteether)和双氢青蒿素(dihydroartemisinin )系从纯化的提取物中半合成制备的。另夕卜，在高质量材料的生产中也遇到了困难(Haynes et al. O/ir. 0/;/.//ed Z)/s (14), 719-726, (2001))。因此，痴原虫对大多数药物的普遍抗性使得需要开发新的药物 (Wiesner et al. Jrt^w. C7^附./t五A (42), 5274-5293， (2003))，其结 构应该不同于传统化合物，其具有新的作用机制以克服抗性问题。 最近，Ihara等公开了具有抗痴活性的由合成而来的化合物 (US6,710，074 (2002))。最近，还报道了不同类型的具有抗痴活性的 化合物，例如取代的1，2，4三喁烷(US 6,737,438(2002))、类黄酮 (WO2004000306(2003))、 ^^基异会啉(US6，627,641(2003))、丐l咮 并奮唑(US6，531,487(2003))、三氧戊环类(trioxolanes ) (US6,486， 199(2002) )、 P -啼啉生物碱(US6,143，756(2000))、 vocamine (WO 9948501(1999))、乙酰葡萄糖胺衍生物(DE3220426(1983))等。最 近i午多专利例如US6，710，074、 WO2004000319、 US5，264，726、 US2003212098 、 WO2004000306 、 EP1076057 、 WO9948501 、 US5，2卯，553、 US6，143，756和US6，627，641公开了具有抗恶性疟原虫 活性的来自天然来源(主要是植物)的化合物。因此，已证明用于 寻找新抗痴药的民族药理学方法是更加可预测的。作为正在进行的生物资源研究项目的一部分，我们筛选了来自 东北部地区的大量植物以进行抗痴抑制研究。植物的选择主要基于 多个标准，例如化学分类学数据、现场观察和随机采集。疟疾是由疟原虫属(iVfls附W/ww)的原生动物所引起的。因为 其流行性、致病性和抗药性，所以它是人类所遇到的最为严重和广 泛传播的寄生虫病。广泛用于治疗疾病的药物供应不充分以及缺乏 负担得起的新药是抵抗疟疾中的限制性因素，其增强了对开发新药 的研究的持续需要。因此，需要开发新的活性化合物作为氯喹的替代物，尤其是青 蒿素的替代物，所述青蒿素是分离自中国植物黄花蒿的基于植物的 抗疟药。迫切需要使用新的民族药理学方法研究天然来源以寻找新 的抗痗药，尤其是来自印度东北部的迄今为止尚未被筛选过的天然 来源。另外需要开发从具有抗疟特性的植物提取物中提取、分离和 鉴定生物活性成分的合适方法。最近开发的新的分离和表征技术以 及新药理学检测方法的发展已经引起了对作为新药来源的植物的兴 趣。但是，需要一种有前景的方法，以使用这些药剂作为模板以设 计具有改进特性的新的衍生物。专利技术目的本专利技术的一个主要目的是从天然来源开发新的抗疟剂，其抑制 氯会抗性和氯会敏感性痴原虫的生长。本专利技术的另一个目的是研究印度东北部地区印度药用植物的抗 痴特性，以治疗痦疾(所述植物的选择基于化学分类数据)。更具体的一个目的是开发从印度药用植物中提取、分离和鉴定 活性成分的简单有效的方法。另一个目的是对粗提取物进行抗疟原虫生长的体外生物测定。本专利技术的另一个目的是开发用于常规监测粗提取物的可重复的指紋HPLC方法。本专利技术的另 一个目的是提供适于鉴定、评价和监测体外抗疟活 性的技术。本专利技术的另一个目的是进行不同粗提取物的温度稳定性研究， 这将有助于生物活性级分的保存。另一个目的是评价多种施用途径，以及在体内分析中确定它们 在体液中的稳定性、毒性和以足够浓度到达感染组织的能力。
技术实现思路
因此，本专利技术提供得自白锥花的叶的新的生物活性水级分。本专利技术还提供用于制备来自白锥花的新的生物活性级分的方 法，其包括风干所述植物的叶，使所述风干的叶粉末化，以及用本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种得自白锥花(Gomphostema niveum)叶的新的生物活性水级分。2. —种用于制备来自白锥花的新的生物活性级分的方法，其包括风干 所述植物的叶，使所述风干的叶粉末化，以及用tK^取所述粉末，过滤所述提取物并在减压下浓缩至干以获得所述生物活性7j^^取物。3. 根据权利要求2的方法，其中进行三次所述水提取。4. 根据权利要求2或3的方法，其中所述每次提取通过索氏提取方法 在回流温度下进行8个小时。5. 根据权利要求2或3的方法，其中使用三次蒸馏7jC进行每次提取。6. 根据权利要求2到5的方法，其中使用旋转蒸发器在约46TC的温度 下、在约86 psi的减压下将所述过滤后提取物浓缩至干。7. 根据权利要求6的方法，其中根据极性的增加使用选自己烷、乙醚、 氯仿和乙醇的溶剂，通过液...
【专利技术属性】
技术研发人员：马哈比尔·普拉沙德·考希克，杜赖潘迪恩·他瓦塞尔万，马尼沙·尼夫萨卡尔，桑贾伊·库马尔，克里希纳穆尔蒂·塞卡尔，赫曼特·库马尔·戈戈伊，德巴·科克，
申请(专利权)人：防卫研究与发展组织总干事，
类型：发明
国别省市：
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