氟班色林在治疗绝经前性欲障碍中的用途制造技术

本发明专利技术涉及氟班色林在制备用于治疗绝经前性欲障碍的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氟班色林在治疗绝经前性欲障碍中的用途的制作方法氟班色林在治疗绝经前性欲障碍中的用途本专利技术涉及氟班色林(flibanserin)在制备用于治疗绝经前性欲障碍的药 物中的用途。专利技术描述化合物l-[2-(4-(3-三氟曱基-苯基)哌。秦-l-基)乙基]-2,3-二氢-lH-苯并咪 唑-2-酮(氟班色林)以其氢氯酸盐形式公开于欧洲专利申请EP-A-526434中， 且具有以下化学结构氟班色林显示出对5-HT,A及5-HTr受体的亲和力。因此，其为一种有 前景的用于治疗多种疾病(例如抑郁、精神分裂症，以及焦虑)的治疗剂。一般性术语性功能障碍包括性欲障碍、性唤起障碍、性高潮障 碍、性交痛障碍、 一般医学状况所致性功能障碍(Sexual Dysfunction due to a General Medical Condition)、物质引起的性功能障碍(Substance-Induced Sexual Dysfunction),以及未指明的性功能障碍(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders,第4版,Text Revision. Washington DC, American Psychiatric Association, 2000》在对患有性功能障碍的绝经前女性患者的研究中发现，氟班色林，任 选以其游离碱、药理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或 溶剂合物形式，显示出性欲增强特性。因此，本专利技术涉及氟班色林，任选 以其游离碱、药理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶 剂合物形式，在制备用于治疗绝经前妇女性欲障碍的药物中的用途。本专利技术中术语治疗绝经前机能减退的性欲障碍等具有治疗绝经 前妇女中机能减退的性欲障碍的含义。无论性欲障碍是终生存在的还是获得的、是泛发性型的或情境型的以及不依赖病原学起因的(器质性的-两种情况身体上及药物造成的-、心理引发(由心理因素引发)、由器质性的-两种情况身体上及药物造成 的-与心理引发(由组合因素引发)的组合，或未知的)，皆可观察到氟班色林的有益效果。术语终生性(lifelong)指本专利技术中性欲障碍是自从性机能初 始即一直存在的。术语获得性(acquired)指本专利技术中性疾病是仅在正常 的性功能一段时期后发生的。泛发性型(generalizedtype)指本专利技术中性疾 病并不限于刺激、情境、或伴侣的特定类型。情境型(situational type)指 本专利技术中性疾病局限于刺激、情境、或伴侣的特定类型。由心理因素 引发的亚型适用于当心理因素在性疾病的发病、严重度、恶化或维持中的 判断扮演重要角色，且一般医学状况和物质对该性疾病的病因并无作用的 情况。由组合因素，'引发的亚型适用于当l)心理因素在该性疾病的发病、 严重度、恶化或维持中的判断扮演重要角色，且2)—般医学状况或物质使 用经判断亦促进但不足以诱发性疾病的情况(Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders,第4版，Text Revision. Washington DC, American Psychiatric Association, 2000》因此，举例而言，术语终生性绝经前机能减退的性欲障碍指自从 性功能初始一直存在的绝经前妇女机能减退的性欲障碍，及术语获得性 绝经前机能减退的性欲障碍，，指在正常的性功能一定时期后发生的绝经前 妇女机能减退的性欲障碍。因此，在优选实施方式中，本专利技术涉及氟班色林，任选以其游离^5威、 药理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式，在制备用于治疗选自下列疾病的药物中的用途绝经前机能减退的性欲障 碍(HSDD)、绝经前性厌恶障碍、纟色经前性欲缺失(pre-menopausal loss of sexual desire)、纟色经前寸生名夂在矢乏(pre-menopausal lack of sexual desire)、纟色经前 寸生名天降 <氐(pre-menopausal decreased sexual desire)、 纟色经前性名炎水卩制 (pre-menopausal inhibited sexual desire)、纟色经前性冲动缺失(pre-menopausal loss of libido)、纟色经前性冲动紊乱(pre-menopausal libido disturbance), 以及 纟色经前性冷淡(pre-menopausal frigidity)。本专利技术特别优选的是氟班色林，任选以其游离碱、药理学上可接受的 酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式，在制备用于治疗选 自下列疾病的药物中的用途绝经前机能减退的性欲障碍、绝经前性厌恶 障碍、绝经前性欲缺失、绝经前性欲缺乏、绝经前性欲降低，以及绝经前 性欲抑制。在优选的实施方案中，本专利技术涉及氟班色林，任选以其游离;威、药理 学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式，在制备用于治疗选自下列疾病的药物中的用途绝经前机能减退的性欲障碍、 绝经前性欲缺失、绝经前性欲降低，以及绝经前性欲抑制。在另一优选实施方案中，本专利技术涉及氟班色林，任选以其游离碱、药 理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式，在 制备用于治疗选自下列疾病的药物中的用途终生性绝经前机能减退的性 欲障碍、终生性绝经前性厌恶障碍、终生性绝经前性欲缺失、终生性绝经 前性欲缺乏、终生性绝经前性欲降低、终生性绝经前性欲抑制、终生性绝 经前性冲动缺失、终生性绝经前性冲动紊乱，以及终生性绝经前性冷淡。本专利技术特别优选的是氟班色林，任选以其游离碱、药理学上可接受的 酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式，在制备用于治疗选 自下列疾病的药物中的用途终生性绝经前机能减退的性欲障碍、终生性 绝经前性厌恶障碍、终生性绝经前性欲缺失、终生性绝经前性欲缺乏、终 生性绝经前性欲降低，以及终生性绝经前性欲抑制。在特別优选的实施方案中，本专利技术涉及氟班色林，任选以其游离碱、 药理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式， 在制备用于治疗选自下列疾病的药物中的用途终生性绝经前机能减退的 性欲障碍、终生性绝经前性欲缺失、终生性绝经前性欲降低，以及终生性 绝经前性欲抑制。在另一优选的实施方案中，本专利技术涉及氟班色林，任选以其游离碱、 药理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式， 在制备用于治疗选自下列的疾病的药物中的用途获得性绝经前机能减退 的性欲障碍、获得性绝经前性厌恶障碍、获得性绝经前性欲缺失、获得性 绝经前性欲缺乏、获得性绝经前性欲降低、获得性绝经前性欲抑制、获得 性绝经前性沖动缺失、获得性绝经前性沖动紊乱，以及获得性绝经前性冷淡。本专利技术特别优选的是氟班色林，任选以其游离碱、药理学上可接受的 酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式，在制备用于治疗选 自下列疾病的药物中的用途获得性绝经前机能减退的性欲障碍、获得性 绝经前性厌恶障碍、获得性绝经前性欲缺失、获得性绝经前性欲缺乏、获 得性绝经本文档来自技高网...

【技术保护点】
氟班色林，任选以其游离碱、药理学上可接受的酸加成盐形式和／或任选以其水合物和／或溶剂合物形式在制备用于治疗妇女绝经前性欲障碍的药物中的用途。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-11-8 60/734,405;US 2006-7-14 60/831,0151. 氟班色林，任选以其游离碱、药理学上可接受的酸加成盐形式和/或任选以其水合物和/或溶剂合物形式在制备用于治疗妇女绝经前性欲障碍的药物中的用途。2. 如权利要求1的用途，其特征在于所述绝经前性欲障碍选自绝经前 机能减退的性欲障碍、绝经前性厌恶障碍、绝经前性欲缺失、绝经前性欲 缺乏、绝经前性欲降低、绝经前性欲抑制、绝经前性沖动缺失、绝经前性 冲动紊乱，以及绝经前性冷淡。3. 如权利要求1或2的用途，其特征在于所述绝经前性欲障碍选自绝 经前机能减退的性欲障碍、绝经前性厌恶障碍、绝经前性欲缺失、绝经前 性欲缺乏、绝经前性欲降低、绝经前性欲抑制。4. 如权利要求1、 2或3的用途，其特征在于所述绝经前性欲障碍为终 生性型。5. 如权利要求1、 2或3的用途，其特征在于所述绝经前性欲障碍为获 得性型。6. 如前述权利要求中一项或多项的用途，其特征在于所述绝经前性欲 障碍为泛发性亚型。7. 如前述权利要求中一项或多项的用途，其特征在于所述绝经前性欲 障碍为情境性亚型。8. 如前述权利要求中一项或多项的用途，其特征在于所述绝经前性欲障碍是...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯蒂芬妮波伦蒂尔，罗伯特派克，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]