用于与软骨损伤有关的应用的药物制造技术

用于治疗医学关节疾病如关节病、类风湿性关节炎以及软骨损伤的物质的应用。该应用包括α－酮戊二酸、谷氨酰胺或谷氨酸、以及所述物质的盐、酰胺、二肽或三肽的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及医药组合物以及所述组合物在治疗、纟爰解和预防与專欠骨损伤相关的疾病和与它相关的疼痛、或者预防关节炎(artrose) 和类风湿性关节炎和与它相关的疼痛中的应用。
技术介绍
在工业世界中三个成年人中多达一个可能目前患有慢性关节 症状或关节炎。最常见的症状，持续的关节疼痛，可以表现为髋痛、 膝痛、手痛或力宛痛、以及在身体的其它区i或中的关节疼痛。所述症 状造成痛苦并在人们被迫停止工作或削减工作时间时造成经济损 失。医疗护理也花费不菲。显然，需要用于緩解或治疗关节症状和 关节炎的经济有效的解决方案。
技术实现思路
的至少 一个成员的物质在制备用于治疗或预防软骨的炎性或非炎 性损伤的疾病和与上述相关的疼痛的药物制剂中的应用a-酮戊二 酸、谷氨酰胺、谷氨酸和这些酸的药用盐、a-酮戊二酸和氨基酸或 二肽或三肽的酰胺、谷氨酰胺和其它氨基酸的二肽、谷氨酰胺和其 它氨基S臾的三肽、谷氨酸(glutamine acid )和其它氨基酸的二肽、 谷氨酸和其它氨基酸的三肽和所述二力太和三肽的药用盐、a-酮戊二酸或其药用盐与至少 一种氨基酸的药物学上可4妄受的物理状态混合物(physical mixture )。另外的具体实施方式包括如上所述在用于治疗或预防artrose另外的具体实施方式包括如上所述在用于治疗或预防在涉及 重量减轻和/或受损的营养、或胃切除术、部分(局部)胃切除术或 胃嚢带术(胃束带，gastric banding )的情况下的软骨损伤中的应用。另外的具体实施方式包括如上所述在用于治疗或预防在涉及 营养不良的情况下的^:骨损伤中的应用。另外的具体实施方式包括如上所述用于在上述条件下减轻与 ^:骨损伤相关的疼痛中的应用。另外的具体实施方式包括如上所述在用于治疗或预防与胃切 除术相关的骨质疏木〉症中的应用。附图说明通过下面的4昔助优选的具体实施方式、实施例研究和附图的描 述将进一步解释本专利技术，附图中图1是描述了饮食a-酮戊二酸盐和胃切除术对大鼠体重的影响 的图2示出了实验大鼠的颅骨(颅盖)的上部的四张透视照片；图3是示出了实验大鼠的颅盖的透视照片上发现的陷窝面积 (区i或，范围，area)的图。具体实施例方式因此，才艮据本专利技术的一个方面，提供了选自由下列物质组成的组中的至少一个成员在制备用于治疗或预防关节炎(artrose)、类风剂中的新应用，所述物质为a-酉同戊二酸、谷氨酰胺、谷氨酸和这 些酸的药用盐、a-酮戊二酸和氨基酸或者二肽或三肽的酰胺、谷氨 酰胺和其它氨基酸的二肽、谷氨酰胺和其它氨基酸的三肽、谷氨酸 和其它氨基酸的二肽、谷氨酸和其它氨基酸的三肽和所述二肽和三 肽的药用盐、a-酮戊二酸或其药用盐与至少一种氨基酸的药物学上 可4姿受的物理4犬态混合物。才艮据本专利技术优选的具体实施方式， 一使用a-酮戊二酸或其碱金属 或碱土金属盐或者它们的组合。优选地，使用a-酮戊二酸钠。才艮据本专利技术的另 一方面，才是供了 一种用于治疗或预防哺乳动物 (包括人)中选自包括artrose的组的至少一个成员的增加的疼痛的 疾病的方法，该方法包4舌给予需要这样的治疗或预防的受治疗者有 效疼痛量的选自由下列物质组成的组中的至少一种成员，所述物质 为a-酮戊二酸、谷氨酰胺、谷氨酸和这些酸的药用盐、a-酮戊二 酸和氨基酸或者二肽或三肽的酰胺、谷氨酰胺和其它氨基酸的二 肽、谷氨酰胺和其它氨基酸的三肽、谷氨酸和其它氨基酸的二肽、 谷氨酸和其它氨基酸的三肽和所述二肽和三肽的药用盐、a-酮戊二 酸或其药用盐与至少 一 种氨基酸的药物学上可接受的物理状态混 合物。根据这些方面的优选具体实施方式，给予a-酮戊二酸或其石咸金 属或石咸土金属盐或者它们的组合。最优选地，纟合予a-酮戊二酸钠。才艮据本专利技术所用的活性成分(有效成分，active principle )或组 分(成分)的药物制剂可以给予脊推动物，包括哺乳动物和鸟类， 如啮齿动物，如小鼠、大鼠、豚鼠、或兔；鸟，如火鸡、母鸡或小 鸡和其它雏鸡以及自由行走的动物；牛、马、猪或小猪以及其它农场动物、狗、猫和其它宠物，尤其是人。可以以不同的方式进4亍给药，取决于要治疗的脊推动物是什么 种类、需要所述方法的脊推动物的疾病、以及要治疗的特异性适应 症(specific indication )。在一个具体实施方式中，给药作为食物或詞料添加剂进行，如々欠食添加剂和/或固体食物形式的成分和/或々i^牛。另外的具体实施 方式可以在悬浮液或溶液中，如下面进一步描述的^r大料。此外，形 式可以为月交嚢或片剂，3口可口且嚼或可溶的，如泡腾片剂，以及4分剂 和本领域技术人员已知的其它干燥形式，如丸剂，如小丸、和颗粒。给药可以作为肠胃外、直肠或经口食物或饲4牛添加剂，如上所 揭示的。肠道外载体包括氯化钠溶液、林格(Ringer's)右旋糖、 右旋糖和氯化钠、乳酸林格(Ringer's)或固定油(不挥发性油)。食物和饲津牛添加剂还可以;故乳化。 一种或多种活性治疗成分随 后可以与赋形剂混合，赋形剂是药物学上可接受的并且与活性成分 是相容的。合适的赋形剂是，例如，水、盐、右旋糖、甘油、乙醇 等以及它们的组合。此外，如果需要，该组合物可以包含少量的辅 助物质，如湿润剂或乳化剂、pH、緩冲剂，其提高了活性成分的效 能。可以供应不同形式的亲本(parental)食物或饲寿牛添加剂，如固 体食物、液体或冻干或以其他方式干燥的制剂。它可以包括各种緩 沖剂(如，Tris-HCl、乙酸盐、磷酸盐)、pH和离子强度的稀释剂、添加剂如白蛋白或凝胶(明胶)以防止吸收到表面、去垢剂(如吐温20、吐温80、 PluronicF68(聚丙二醇与环氧乙烷的加聚物F68)、 胆汁酸盐)、增溶剂(如甘油、聚乙二醇)、抗氧化剂(如抗坏血酸、 焦亚石克酸钠)、防腐剂(如石克柳汞(工汞石克^水杨酸钠，Thimerosal)、 苯甲醇、对羟基苯曱酸酯类(parabens))、膨月长物质(bulking substance)或张性改性剂(如乳糖、甘露醇)、聚合物如聚乙二醇到 组合物的共价连接、与金属离子络合、或物质进入或到达聚合化合 物(如聚乳酸、聚乙醇酸、水凝胶等)的孩史粒制剂的并入、或物质 到达脂质体、微乳、胶束、单层或多层泡嚢、红细胞影(erythrocyte ghost )、或球形体。在一个具体实施方式中，根据本专利技术的方法的任何一个中，食 物或祠料添加剂以^L料或它们的干燥组合物的形式给予。饮料包括有效量的活性成分或其成分，以及营养上可接受的水 溶性载体，如矿物、维生素、碳水化合物、脂肪和蛋白质。如果饮 料以干燥形式提供，则所有这些组分以干燥形式供应。所提供的准 备用于消费的饮料还包括水。最终的饮料溶液还可以具有受控的张 性(tonicity )和酸度，如根据上面段落中的一般建议作为緩冲溶液。pH优选在约2-5的范围内，尤其是约2-4,以防止细菌和真菌 生长。也可以4吏用无菌衫3牛，其中pH为约6-8。々大斗+可以单独供应或与 一种或多种治疗有岁文的组合物结合供应。才艮据另外的具体实施方式，作为用于口服和直肠应用的药物的 药物制剂可以为片剂、锭剂、胶嚢、粉剂、水或油状混悬剂、糖浆、 酏剂、水溶液等的形式，包括活性成分或多种成分，混合有药用载体和/本文档来自技高网...

【技术保护点】
包括选自由下列物质组成的组中的至少一个成员的物质在制备用于治疗或预防软骨或其它关节疾病的炎性或非炎性损伤的疾病的药物制剂中的应用，所述物质为：α－酮戊二酸、谷氨酰胺、谷氨酸和这些酸的药用盐、α－酮戊二酸和氨基酸或二肽或三肽的酰胺、谷氨酰胺和其它氨基酸的二肽、谷氨酰胺和其它氨基酸的三肽、谷氨酸和其它氨基酸的二肽、谷氨酸和其它氨基酸的三肽和所述二肽和三肽的药用盐、α－酮戊二酸或其药用盐与至少一种氨基酸的药物学上可接受的物理状态混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-11-15 60/597,1721.包括选自由下列物质组成的组中的至少一个成员的物质在制备用于治疗或预防软骨或其它关节疾病的炎性或非炎性损伤的疾病的药物制剂中的应用，所述物质为α-酮戊二酸、谷氨酰胺、谷氨酸和这些酸的药用盐、α-酮戊二酸和氨基酸或二肽或三肽的酰胺、谷氨酰胺和其它氨基酸的二肽、谷氨酰胺和其它氨基酸的三肽、谷氨酸和其它氨基酸的二肽、谷氨酸和其它氨基酸的三肽和所述二肽和三肽的药用盐、α-酮戊二酸或其药用盐与至少一种氨基酸的药物学上可接受的物理状态混合物。2. 根据权利要求1所述的应用，其中，所述至少一个成员选自由 a-酮戊二酸、a-酮戊二酸的盐以及a-酮戊二酸的酰胺组成的 组。3. 根据权利要求2所述的应用，其中，所述至少一个成员选自由 a-酮戊二酸和a-酮戊二g臾的盐《且成的纟且。4. 才艮据权利要求1至3所述的应用，用于治疗或预防...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯特凡皮尔齐诺斯基，
申请(专利权)人：安特瑞斯公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]