当归挥发油的羟丙基－β－环糊精包合物、制备方法和应用，当归挥发油为脂溶性成分，具有较强的挥发性，在制剂及储存过程中容易散失，因而影响了当归制剂的稳定性，本发明专利技术是由下述原料按重量比组成，当归挥发油的羟丙基－β－环糊精包合物，当归挥发油∶羟丙基－β－环糊精＝１∶１～２０，它是通过将当归挥发油的乙醇溶液加入到含羟丙基－β－环糊精的水溶液中，在４０℃、４０ＫＨｚ超声处理后，经干燥形成易溶于水的包合物，所述的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比为１∶１冷冻干燥制成注射用冻干粉针；其包合物加入辅料，制成片剂或胶囊等。用于注射、口服，具有活血补血，补气调经，润燥滑肠等药品制作。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于注射、口服，具有活血补血，补气调经，润燥滑肠等功效 的当归挥发油的羟丙基-e-环糊精包合物及制剂和制备方法。
技术介绍
当归s/weww'<C^>)D/e/s为伞形科植物当归的根，是一种常见的中草药。早在两千多年以前，古代中国人民已经应用当归治疗疾病。至今，当归 在临床仍具有广泛的用途。当归的现代药理研究证明，当归的毒性低，具有多方面的药理作用:可增加心脏血液供给，降低心肌耗氧量；降低血管阻力，增 加循环血液量；具有抗心律失常、抗血栓作用；还可以改善肺通气功能，提高 肌体防御能力。多数试验还表明:当归的挥发油中含有兴奋和抑制子宫平滑肌 的两种成分。当归挥发油为脂溶性成分，具有较强的挥发性，在制剂及储存过 程中容易散失，因而影响了当归制剂的稳定性，为了尽可能保证制剂中挥发油 成分的稳定，确保药物疗效，本专利技术采用包合技术将其制成羟丙基-0 -环糊精 包合物，并以包合率和包合物收率为指标，证明了本专利技术所述工艺的可行性。
技术实现思路
本专利技术针对上述存在的问题而提供一种当归挥发油的羟丙基-P-环糊精 包合物及冻干粉针制剂和制备方法及其应用。 上述的目的通过以下技术方案实现当归挥发油的羟丙基-e-环糊精包合物，由下述原料按重量数份数比组成当归挥发油羟丙基-e-环糊精二l : 1 20，它是通过将当归挥发油的乙醇溶液加入到含羟丙基-e-环糊精的水溶液中，在4(TC、 40KHz超声处后，经干燥形成易溶于水的包合物，所述的当归挥发油的乙醇溶液中当归挥 发油和乙醇之间的重量份数比为1: 1。所述当归挥发油的羟丙基-e-环糊精包合物的制备方法，按所述重量比 取当归挥发油和羟丙基-0 -环糊精，首先将羟丙基-P -环糊精溶于蒸馏水中，蒸馏水加入重量份数比为羟丙基-e-环糊精水=1:5 50 ;将含羟丙基-e _环糊精的水溶液在40°(:、 40KHz条件下超声，缓慢滴加当归挥发油的乙醇 溶液，l-3毫升/每分钟，重量数份数比当归挥发油羟丙基-e-环糊精=1 : 1 20，所述的当归挥发油的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比 为l: 1，全部加完后，继续超声0.5 24小时，使用0.45um或0. 22 u m的 微孔滤膜过滤，滤液冷冻干燥，得疏松白色粉末，即为当归挥发油的羟丙基-e-环糊精的包合物。所述当归挥发油的羟丙基-e -环糊精包合物的制备方法，按所述重量比取当归挥发油和羟丙基-0 -环糊精，首先将羟丙基-0 -环糊精溶于蒸馏水中， 蒸馏水加入重量份数比为羟丙基-0-环糊精水=1:5 50 ;将含羟丙基-e -环糊精的水溶液强烈搅拌，缓慢滴加当归挥发油的乙醇溶液，1-3毫升/每分 钟，重量数份数比当归挥发油羟丙基-环糊精=1 : 1 20，所述的当 归挥发油的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比为1: 1，全部加完后，继续搅拌0.5 24小时，使用0.45um或0.22nm的微孔滤膜过 滤，滤液冷冻干燥，得疏松白色粉末，即为当归挥发油的羟丙基-P-环糊精 的包合物。所述当归挥发油的羟丙基-P -环糊精包合物的制备方法，按所述重量比取 当归挥发油和羟丙基-e-环糊精，首先将羟丙基-e-环糊精溶于蒸馏水中，蒸 馏水加入重量份数比为羟丙基-e-环糊精水=1:5 50 ;将当归挥发油的乙醇溶液，加到羟丙基-beta-环糊精中，重量数份数比当归挥发油羟丙基-beta-环糊精=1 : 1 20，所述的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比 为1: 1，研均，低温减压干燥，得疏松白色粉末，即为当归挥发油的羟丙基-e-环糊精的包合物所述的当归挥发油的羟丙基-e-环糊精包合物制剂的制备方法，所述的当 归挥发油的羟丙基-e-环糊精的包合物，包合后溶液即经超声后形成的包合物 溶液，经微孔滤膜过滤，除热原之后，再经滤膜过滤除菌，得到滤液在百级 净化车间无菌分装，冷冻干燥得到注射用当归挥发油冻干粉针。所述的当归挥发油的羟丙基-e-环糊精包合物或者上述的方法制备的物质 在制备治疗心脏病、急性脑血栓、慢性支气管炎、哮喘及妇科疾病的片剂或 胶囊剂方面的应用。本专利技术与现有技术相比具有以下优点该方法利用羟丙基-beta-环糊精包合作用，将当归挥发油包合，形成稳定的包合物，使其易溶于水。羟丙基-e-环糊精为e-环糊精的衍生物，具有筒状分子结构，分子量为1540 ，极易溶于水，包合量大，无溶血反应，毒性低， 可应用于注射剂，也可用于口服。经试验，当归挥发油与羟丙基-e-环糊精按一定的重量比包合后，溶解度可达到15%以上，由不溶于水达到易溶于水，稳定性也有较大提高。经冷冻干燥后，由液体状态变成固体状态。本专利技术的包合物，在百级净化车间，经过超滤除热源和无菌过滤(0.22u m)，经过冷冻干燥后，可制成冻干粉针。本专利技术的包合物，可加入适量的辅 料，制备片剂，胶囊等。本专利技术的包合物中羟丙基-e-环糊精可以采用e-环 糊精替代，制成口服的片剂、胶囊等。本专利技术优点在于提供了一种易溶于水的当归挥发油的羟丙基-e-环糊賴 包合物，同时可提高其稳定性，提高其生物利用度，提供了可注射用的当归 挥发油及冻干粉针制备方法。其制剂极易溶于水，稳定性好，没有溶血反应， 无剌激，不过敏，在临床上使用很方便。本专利技术中的包合物主要通过如下方法进行检验1、 包合物的X衍射试验铜靶，石墨单色器，扫描速度:6.0 deg/min，衍射角:3。 60° 。样品分别为 HP- P -CD、挥发油HP- 3 -CD包合物、挥发油HP- P -CD (0.5mL:5g)的物 理混合物。结果，HP- P -CD衍射峰较弱，挥发油HP- e -CD物理混合物的衍 射峰与HP-P-CD相比多了一些尖锐的晶体衍射峰，二者较为相似，这可能是 由于物理混合物中HP-e -CD所占比例较大(约88.6%)，这种简单的混合方式 在X衍射分析时主要表现出HP- P -CD的X衍射特征峰，而挥发油HP- P -CD 包合物的衍射峰与前两者有显著性差异，部分衍射峰减弱或消失，部分衍射峰 加强或生成，说明挥发油已包结在HP- P -CD的分子空穴中，形成了新的物相。2、 包合物的薄层色谱鉴定取当归挥发油包合物提取挥发油，吸取一定量，用乙酸乙酯稀释成10%的 溶液作为供试品溶液，另取当归挥发油伺法制备作为对照药材溶液。用含0.5% CMC-Na溶液的硅胶G匀桨铺板，以醋酸乙酯-石油醚(15:85)为展开剂，点样后 上行展开，晾干，在254nm紫外光灯下检视，结果供试品色谱与对照药材色谱 相应位置处具有相同颜色的荧光斑点，说明包合方法对挥发油的成分无影响. 当归挥发油中的挥发性成分被HP-P -CD有效地包裹。3、 加速实验分别将按照上述超声包合工艺包合1ml当归挥发油制得的包合物和将lmL挥发油与HP-e -CD混合后的物理混合物放置于蒸发皿中，于6(TC烘箱 烘24h，取出，作为加速试验样品，测定挥发油保留率。挥发油经包合保留了 92.2%，未经包合的物理混合物保留了 26.8%。本专利技术所术方法具有包合时间短，操作简便，条件易于控制，包合效果好等 优点，利用超声波的强烈振动可使挥发油快速均匀的包合于HP-P-CD的分 子空穴中，形成分子胶囊，既可以避免挥发油与外界反本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种当归挥发油的羟丙基－β－环糊精包合物，其特征是：由下述原料按重量数份数比组成：当归挥发油∶羟丙基－β－环糊精＝１∶１～２０，它是通过将当归挥发油的乙醇溶液加入到含羟丙基－β－环糊精的水溶液中，在４０℃、４０ＫＨｚ超声处理后，经干燥形成易溶于水的包合物，所述的当归挥发油的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比为１∶１。
【技术特征摘要】
1、一种当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物，其特征是由下述原料按重量数份数比组成当归挥发油∶羟丙基-β-环糊精＝1∶1～20，它是通过将当归挥发油的乙醇溶液加入到含羟丙基-β-环糊精的水溶液中，在40℃、40KHz超声处理后，经干燥形成易溶于水的包合物，所述的当归挥发油的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比为1∶1。2 、一种权利要求1所述当归挥发油的羟丙基-0-环糊精包合物的制备方法，其特征是按所述重量比取当归挥发油和羟丙基-e-环糊精，首先将羟丙基-P -环糊精溶于蒸馏水中，蒸馏水加入重量份数比为羟丙基-e -环糊精水=1: 5 50 ;将含羟丙基-e-环糊精的水溶液在40'C、 40KHz条件下超声，缓慢 滴加当归挥发油的乙醇溶液，l-3毫升/每分钟，重量数份数比当归挥发油 羟丙基-P-环糊精=1 : 1 20，所述的当归挥发油的乙醇溶液中当归挥发油 和乙醇之间的重量份数比为1: 1，全部加完后，继续超声0.5 24小时，使 用0.45um或0.22um的微孔滤膜过滤，滤液冷冻干燥，得疏松白色粉末， 即为当归挥发油的羟丙基-e-环糊精的包合物。3 、一种权利要求1所述当归挥发油的羟丙基-e-环糊精包合物的制备方法， 其特征是按所述重量比取当归挥发油和羟丙基-e-环糊精，首先将羟丙基-e-环糊精溶于蒸馏水中，蒸馏水加入重量份数比为羟丙基-e-环糊精水=1: 5 50 ;将含羟丙基-e-环糊精的水溶液强烈搅拌，缓慢滴加当归挥发油的 乙醇溶液，l-3毫...
【专利技术属性】
技术研发人员：王阳，张宇，
申请(专利权)人：黑龙江大学，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]
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