一种血必净口服泡腾剂制造技术

本发明专利技术涉及一种中药口服制剂，特别涉及一种血必净口服泡腾剂及其制备方法。本发明专利技术的血必净口服泡腾剂，该制剂由药物活性物质和一种碱性物质，一种酸性物质，乳糖和微粉硅胶制成，其中药物活性物质由红花、赤芍、川芎、丹参、当归经过提取加工制成。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种中药口服制剂，特别涉及一种血必净口服泡腾剂及其制备方 法，本专利技术制备治疗全身炎症反应综合征、脓毒症、多器官功能失常综合征药物 中的应用。
技术介绍
血必净注射液，其处方组成为红花100g，赤芍100g，川芎100g，丹参100g，当归100g。功能主治化瘀解毒，用于温热类疾病，症见发热、喘促、心悸、 烦躁等瘀毒互结证；适用于因感染诱发的全身炎症反应综合征；也可配合治疗多 器官功能失常综合征的脏器功能受损期。现在市场上销售的主要是血必净注射液，但其使用不方便，只适用于急危重 病人，所以为恢复期和慢性病人使用我们专利技术了一种血必净口服泡腾剂，其优点 在于投入水中会产生大量的气泡，并在较短时间内溶解成澄清溶液，具有药物 吸收迅速，生物利用度高、携带方便等特点，特别适用于儿童、老年人和不能吞 咽固体制剂的患者。血必净口服泡腾剂制备工艺适用于大量生产。
技术实现思路
本专利技术涉及一种血必净口服泡腾剂及其制备方法。本专利技术的血必净口服泡腾剂，该制剂由药物活性物质和一种碱性物质， 一种酸性物质，乳糖和微粉硅胶制成，其中药物活性物质由红花、赤芍、川芎、丹参、当归经过提取加工制成。其中药部分的配方组成如下红花1250g 赤芍 1250g 川芎 1250g丹参1250g 当归 1250g本专利技术的药物组合物，还含有药物可接受的载体，所述载体其中至少加入一 种碱性物质、至少一种酸性物质以及其他的药用辅料成分组成。本专利技术的血必净口服泡腾剂，其组成中，所述碱性物质选自碱金属或碱土金属的盐，优选碱金属的碳酸盐，最优选的是碳酸氢钠。所述酸性物质选自柠檬酸、酒石酸、富马酸中的一种或几种，最优选的是酒石酸。5本专利技术的药用辅料优选的是乳糖，PEG6000和微粉硅胶。 本专利技术优选的血必净泡腾剂是片剂。本专利技术优选的配方组成如下红花 1000-1500g赤芍 1000-1500g川芎 1000-1500g丹参 1000-1500g当归 1000-1500gPEG6000 100-200g碳酸氢钠 750-800g酒石酸 650-700g乳糖 500-570g微粉硅胶 30-40.4g制成 1000片本专利技术最优选的配方组成如下红花 1250g赤芍 1250g川芎 1250g丹参 1250g当归 1250gPEG6000 150g碳酸氢钠 771g酒石酸 685g乳糖 535.5g微粉硅胶 35.2g制成 1000片本专利技术其他优选的配方在实施例中。以上红花，赤芍，川芎，丹参和当归的重量是以生药计算的。 以上处方可制成血必净口服泡腾片1000片。本专利技术最优选的配方是经过筛选得到的，其筛选过程如下 血必净口服泡腾片在处方筛选时本着崩解速度快，口感好，适合工业化生产当归，柠檬酸，碳酸氢钠，乳糖，PEG6000，当归，富马酸，碳酸氢钠，乳糖，PEG4000， 当归，酒石酸，碳酸氢钠，乳糖，PEG6000， 当归，柠檬酸，碳酸钠，碳酸氢钠，乳糖， 当归，富马酸，碳酸钠，碳酸氢钠，乳糖， 当归，酒石酸，碳酸钠，碳酸氢钠，乳糖， 当归，柠檬酸，碳酸钠，碳酸氢钠，乳糖， 当归，富马酸，碳酸钠，碳酸氢钠，乳糖， 当归，酒石酸，碳酸钠，碳酸氢钠，乳糖，的原则做了以下配方的筛选:1.红花，赤芍，川芎，丹参，硬脂酸镁。2.红花，赤芍，川芎，丹参，硬脂酸镁。3.红花，赤芍，川芎，丹参，硬脂酸镁。4.红花，赤芍，川芎，丹参，PEG4000，硬脂酸镁,5.红花，赤芍，川芎，丹参，PEG6000。6.红花，赤芍，川芎，丹参，PEG5000，硬脂酸镁,7.红花，赤芍，川芎，丹参，微粉硅胶。8.红花，赤芍，川芎，丹参，PEG5000，微粉硅胶。9.红花，赤芍，川芎，丹参，PEG4000，微粉硅胶10.红花，赤芍，川芎，丹参，11.红花，赤芍，川芎，丹参，12.红花，赤芍，川芎，丹参，微粉硅胶。经过考察配方红花，赤芍，川芎，丹参，当归，酒石酸，碳酸氢钠，乳糖，微粉硅胶，PEG6000组成的配方效果最好。本专利技术的泡腾剂的制备方法如下(1)红花、赤芍、川芎、丹参、当归以上五味，取红花，用8倍量30%乙醇作溶剂，浸渍6 8小时，收集5倍量浸提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓縮 至相对密度1.25 1.35，带式真空干燥成干膏，备用；(2) 赤芍加水煎煮两次，第一次加10倍量水煎煮2小时，第二次8倍量 水煎煮1小时，合并煎煮液，滤过，浓縮至相当于投料重量的体积，加乙醇使含 醇量达80%，调节pH值至8.5， 5'C冷藏48小时至72小时，过滤，减压回收乙 醇，浓縮至相当于投料重量的体积，用2倍量水饱和正丁醇萃取，合并萃取液， 回收正丁醇，浓縮至相对密度1.25 1.35，带式真空干燥成干膏，备用；(3) 川芎，丹参，当归合并煎煮，按赤芍制备方法操作；将上述三种干膏 合并，分成二份，一份加入乳糖、洒石酸，混匀，加入乙醇制粒，干燥；另一份 加入PEG6000包合的碳酸氢钠、乳糖，混匀，加入乙醇制粒，干燥，将上述颗粒 混匀，加入微粉硅胶，压片，即得。本专利技术的制剂，具有以下优点崩解迅速，口感好，起效快，生物利用度高、携带方便，稳定性强，特别适 用于儿童、老年人和不能吞咽固体制剂的患者。 药理毒理试验 试验方法及结果1、对内毒素致DIC (弥漫性血管内凝血)大鼠体温、血液学及血小板聚集 率的影响1.1、 分组及剂量设置将大鼠按体重随机分为8组，每组10只，分别设为正常对照组(蒸馏 7jC， 4ml/kg, ig)、模型对照组(蒸馏水，4ml/kg， ig)、阳性对照组(肝素100IU+ 地塞米松lmg/kg，4ml/kg， iv)、原剂型组(血必净注射液1.8g生药/kg， 3. 6ml/kg, iv)和血必净口服泡腾片四个剂量组(17、 8. 5、 4. 25和2. 13g生药 /kg)。1.2、 造模给药各组动物按上述剂量和给药途径给予相应的受试物。其中阳性对照组 和原剂型组每天给药l次，连续给药2天，其他各组每天给药l次，连续给药5 天。末次给药后，除正常对照组外，其他7组动物均尾静脉注射1.5mg/kg的内 毒素进行造模，正常对照组注射等提及生理盐水。给药后2h，再次按上述剂量和给药途径给予相应的受试物一次。造模后4h,大鼠腹腔注射20%乌来糖麻醉， 腹主动脉采血，检测各项指标。1.3、 检测指标及样本制备 1. 3. 1、体温分别于给药前及末次给药前各测量肛温一次。取两次体温的平均值作为造模 前的基础体温，造模后1、 2、 4h (麻醉前)在分别测量肛温，以造模后给不同 时间点测定的体温与造模前体温的变化差值作为监测指标。将各给药组大鼠体温 变化平均数与模型组大鼠体温表化平均数比较，进行统计学t检验。1.3.2、 血液学指标采血200ul加入含10ul抗凝剂(5。/。的EDTA抗凝，血抗凝剂为20: 1)的 试管中，采用HEMAVET 950FS动物血液分析仪惊醒血液学指标测定。将各给药 组大鼠血液学指标平均值与模型组大鼠平均值比较，进行统计学t检验。1.3.3、 血小板聚集率采血3. 6ml加入含0. 4ml抗凝剂(3.8%柠檬酸钠抗凝，血抗凝剂为9: 1) 的试管中，800rpm离心10min，分离富血小板血浆3600rpm离心10min，分离去 血小板血浆。采用血小板聚集仪本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种血必净口服泡腾剂，该制剂由药物活性物质和碳酸氢钠，酒石酸，ＰＥＧ６０００，乳糖和微粉硅胶制成，其中药物活性物质由红花，赤芍、川芎，丹参，当归经过提取加工制成。

【技术特征摘要】
1、一种血必净口服泡腾剂，该制剂由药物活性物质和碳酸氢钠，酒石酸，PEG6000，乳糖和微粉硅胶制成，其中药物活性物质由红花，赤芍、川芎，丹参，当归经过提取加工制成。2、 根据权利要求1所述的血必净口服泡腾剂，其特征在于，所述血必净口服泡 腾剂是片剂。3、 根据权利要求3所述的血必净口服泡腾剂，制备1000片其处方组成如下红花1000-1500g赤芍1000-1500g川芎1000-1500g丹参1000-1500g当归1000-1500gPEG6000100-200g碳酸氢钠750-800g酒石酸650-700g乳糖500-570g微粉硅胶30-40. 4g制成1000片。4、根据权利要求3所述的血必净口服泡腾片剂，制备1000片其处方组成如下:红花1250g赤芍1250g川芎1250g丹参1250g当归1250gPEG6000，g碳酸氢钠■g酒石酸700g乳糖W0g微粉硅胶 40. 4g制成 1000片。5、根据权利要求3所述的血必净口服泡腾片剂，制备1000片其处方组成如下:红花1250g赤芍1250g川芎1250g丹参1250g当归1250gPEG6000150g碳酸氢钠771g酒石酸685g乳糖535.5g微粉硅胶35. 2g制成1000片。6、根据权利要求3所述的血必净口服泡腾剂，制备1000片其处方组成如下:...

【专利技术属性】
技术研发人员：姚小青，孙长海，阎文杰，祖广影，于丽云，
申请(专利权)人：天津红日药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]