【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术包括本专利技术的化合物抑制细胞或受试者的FLT3激酶活性、 或治疗受试者中与FLT3激酶活性或表达有关的病症的用途。在这个方面的一个实施方案中，本专利技术提供降4氐或抑制细胞中FLT3 激酶活性的方法，包括使本专利技术的化合物接触细胞的步骤。本专利技术还提 供降低或抑制受试者的FLT3激酶活性的方法，包括对受试者给予本发 明的化合物的步骤。本专利技术另外提供抑制细胞中细胞增殖的方法，包括 使细胞接触本专利技术的化合物的步骤。细月包或受试者中的FLT3激酶活性可以通过本领域公知的方法测 定，例如本文中描述的FLT3激酶试验。如本文中使用的，术语受试者是指已经成为治疗、观察或实验的 对象的动物，优选哺乳动物，最优选人。如本文中使用的，术语接触是指将化合物加入到细胞中，使得化 合物;坡细力包吸收。在这个方面的其它实施方案中，本专利技术提供预防和治疗学方法，用 于治疗处于形成细胞增殖性病症或FLT3相关病症危险下(或对形成所述 病症萄丈感)的受试者。在一个实例中，本专利技术提供预防受试者中细胞增殖性病症或FLT3 相关病症的方法，包括对受试者给予预防有效量的药物组...
【技术保护点】
一种降低细胞中ＦＬＴ３激酶活性的方法，包括使细胞接触式Ⅰ的化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体或可药用盐的步骤： ＊＊＊ Ⅰ 其中： Ａ为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、甲基、－Ｎ↓［３］、－ＮＨ↓［２］、－ＮＨ（烷基）、－Ｎ（烷基）↓［２］、－Ｓ（烷基）、－Ｏ（烷基）、或４－氨基苯基之一取代； Ｗ为吡咯基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、１，２，４－三唑基、或呋喃基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、１，２，４－三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的一个－Ｃｌ、－ＣＮ、－ＮＯ↓［２］、－ＯＭｅ、或－ＣＦ↓［３］取代基； Ｒ↑［２］...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2005-10-18 60/727,6871.一种降低细胞中FLT3激酶活性的方法，包括使细胞接触式I的化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体或可药用盐的步骤其中A为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、甲基、-N3、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-S(烷基)、-O(烷基)、或4-氨基苯基之一取代；W为吡咯基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、1，2，4-三唑基、或呋喃基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、1，2，4-三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的一个-Cl、-CN、-NO2、-OMe、或-CF3取代基；R2为环烷基、噻吩基、二氢磺酰代吡喃基、苯基、呋喃基、四氢吡啶基、或二氢吡喃基，其任一个可独立地被以下各个基团中的一个或两个取代氯、氟、和C(1-3)烷基，条件是四氢吡啶基通过碳-碳键连接于环A；X为Z为CH或N；D1和D2各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键；D3和D4各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键；D5为氢或-CH3，其中所述-CH3可为顺式或反式相对取向；Ra和Rb独立地为氢、环烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、或杂芳烷基；E为N、S、O、SO或SO2，条件是如果同时满足以下三个条件Qa不存在、Qb不存在、和R3为氨基或环状氨基，且其中与E的连接点为N，则E不能是N；Qa为不存在、-CH2-、-CH2CH2-、或C(O)；Qb为不存在、-NH-、-CH2-、-CH2CH2-、或C(O)，条件是如果Qa为C(O)，则Qb不能是C(O)，和另外的条件是如果E是N和Qa不存在，则Qb不能是-NH-，另外的条件是如果R3为氨基或环状氨基，且其中与Qb的连接点为N，则Qb不能是-NH-；R3为氢、羟基烷基氨基、(羟基烷基)2氨基、烷基氨基、氨基烷基、二羟基烷基、烷氧基、二烷基氨基、羟基烷基、-COOH、-CONH2、-CN、-SO2-烷基-R4、-NH2、或包含至少一个杂原子N并且可任选地包含选自S、SO2、N、和O的另外的杂部分的5或6元环，并且该5或6元环可为饱和的、部分不饱和的或芳香的，其中5或6元环中的芳香氮可作为N-氧化物存在，并且5或6元环可任选地被甲基、卤素、烷基氨基、或烷氧基取代；R3也可不存在，条件是当E为氮时，R3不能不存在；R4为氢、-OH、烷氧基、羧基、甲酰胺基、或氨基甲酰基。2. —种抑制细胞中FLT3激酶活性的方法，包括使细胞接触式i的 化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体或可药用盐的步骤<formula>formula see original document page 3</formula>A为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、曱基、-N3、 -NH2、 -NH(烷 基)、N(烷基)2、 -S(烷基)、-O(烷基)、或4-氨基苯基之一取代；W为吡咯基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、1,2,4-三唑基、或呋喃 基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异噁唑 基、噁唑基、1，2,4-三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的其中:一个-Cl、 -CN、 -N02、 -OMe、或-CF3取代基；W为环烷基、噻吩基、二氢磺酰代吡喃基、苯基、呋喃基、四氢吡 啶基、或二氢吡喃基，其任一个可独立地被以下各个基团中的一个或两 个取代氯、氟、和C(w)烷基，条件是四氢吡咬基通过碳-碳键连接于 环A;X为<formula>formula see original document page 4</formula>、<formula>formula see original document page 4</formula>、<formula>formula see original document page 4</formula>、<formula>formula see original document page 4</formula>或<formula>formula see original document page 4</formula>Z为CH或N;D1和02各自为氩或结合在一起形成与氧结合的双鍵； D3和D4各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双鍵； D5为氬或-CH3，其中所述-CH3可为顺式或反式相对取向； Ra和Rb独立地为氢、环烷基、卣代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、 或杂芳烷基；E为N、 S、 O、 SO或S02，条件是如果同时满足以下三个条件 Qa不存在、Qb不存在、和RS为氨基或环状氨基，且其中与E的连接点 为N,则E不能是N;Qa为不存在、-CH2-、 -CH2CHr、或C(O);Qb为不存在、攀NH-、 -CH2-、 -CH2CH2-、或C(O),条件是如果Qa 为C(O)，则Qb不能是C(O),和另外的条件是如果E是N和Qa不存在， 则Qb不能是-NH-,另外的条件是如果113为氨基或环状氨基，且其中与 Qb的连接点为N,则Qb不能是-NH-;W为氢、羟基烷基氨基、(羟基烷基)2氨基、烷基氨基、氨基烷基、 二羟基烷基、烷氧基、二烷基氨基、羟基烷基、-COOH、 -CONH2、 -CN、 -S02-烷基-R4、 -NH2、或包含至少一个杂原子N并且可任选地包含选自S、 S02、 N、和O的另外的杂部分的5或6元环，并且该5或6元环可 为饱和的、部分不饱和的或芳香的，其中5或6元环中的芳香氮可作为 N-氧化物存在，并且该5或6元环可任选地被甲基、卣素、烷基氨基、 或烷氧基取代；RS也可不存在，条件是当E为氮时，W不能不存在； J^为氩、-OH、烷氧基、羧基、甲酰胺基、或氨基甲酰基。3. —种降低受试者的FLT3激酶活性的方法，包括对受试者给予式 I的化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体或可药用盐的步骤A为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、曱基、-N3、 -NH2、 -NH(烷 基)、->1(烷基)2、 -S(烷基)、-O(烷基)、或4-氨基苯基之一取代；W为吡咯基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、1,2，4-三唑基、或呋喃 基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异。恶唑 基、。恶唑基、1,2,4-三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的 一个-Cl、 -CN、 -N02、 -OMe、或-CF3取代基；W为环烷基、噻吩基、二氬磺酰代吡喃基、苯基、呋喃基、四氬吡 啶基、或二氢吡喃基，其任一个可独立地;波以下各个基团中的一个或两 个取代氯、氟、和C(w)烷基，条件是四氬吡啶基通过碳-碳键连接于 环A;其中:Z为CH或N;D1和D2各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； 03和04各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； D5为氢或-CH3,其中所述-CH3可为顺式或反式相对取向； Ra和Rb独立地为氢、环烷基、卣代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、 或杂芳烷基；E为N、 S、 O、 SO或S02，条件是如果同时满足以下三个条件 Qa不存在、Qb不存在、和RS为氨基或环状氨基，且其中与E的连接点 为N，则E不能是N;Qa为不存在、-CH2-、 -CH2CH2-、或C(O);Qb为不存在、-NH-、 -CH2-、 -CH2CH2-、或C(O)，条件是如果Qa 为C(O)，则Qb不能是C(O)，和另外的条件是如果E是N和Qa不存在， 则Qb不能是-NH-，另外的条件是如果113为氨基或环状氨基，且其中与 Qb的连接点为N,则Qb不能是-NH-;W为氩、羟基烷基氨基、(羟基烷基)2氨基、烷基氨基、氨基烷基、 二羟基烷基、烷氧基、二烷基氨基、羟基烷基、-COOH、 -CONH2、 -CN、 -S02-烷基-R4、 -NH2、或包含至少一个杂原子N并且可任选地包含选自 S、 S02、 N、和O的另外的杂部分的5或6元环，并且该5或6元环可 为饱和的、部分不饱和的或芳香的，其中5或6元环中的芳香氮可作为 N-氧化物存在，并且该5或6元环可任选地被甲基、卣素、烷基氨基、 或烷氧基取代；RS也可不存在，条件是当E为氮时，W不能不存在；R为氢、-OH、烷氧基、羧基、甲酰胺基、或氨基曱酰基。4. 一种抑制受试者的FLT3激酶活性的方法，包括对受试者给予式 I的化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体或可药用盐的步骤A为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、曱基、-N3、 -NH2、 -NH(烷 基)、-N(烷基》、-S(烷基)、-O(烷基)、或4-氨基苯基之一取代；<formula>formula see original document page 6</formula>其中:W为吡咯基、咪唑基、异噁唑基、。恶唑基、1，2,4-三唑基、或呋喃 基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异嗯唑 基、。恶唑基、1,2，4-三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的 一个-Cl、 -CN、 -N02、 -OMe、或-CFs取代基；W为环烷基、噻吩基、二氢磺酰代吡喃基、苯基、呋喃基、四氢吡 啶基、或二氢吡喃基，其任一个可独立地被以下各个基团中的一个或两 个取代氯、氟、和C(w)烷基，条件是四氢吡啶基通过碳-碳键连接于 环A;Z为CH或N;Di和02各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； D3和D4各自为氢或结合在 一起形成与氧结合的双键；D5为氢或-CH3,其中所述-CH3可为顺式或反式相对取向； Ra和Rb独立地为氪、环烷基、卣代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、 或杂芳烷基；E为N、 S、 O、 SO或S02,条件是如果同时满足以下三个条件 Qa不存在、Qb不存在、和RS为氨基或环状氨基，且其中与E的连接点 为N，则E不能是N;Qa为不存在、-CHr、 -CH2CH2-、或C(O);Qb为不存在、-NH-、 -CH2-、 -CH2CHr、或C(O),条件是如果Qa 为C(O),则Qb不能是C(O),和另外的条件是如果E是N和Qa不存在， 则Qb不能是-NH-,另外的条件是如果113为氨基或环状氨基，且其中与 Qb的连接点为N,则Qb不能是-NH-;W为氢、羟基烷基氨基、(羟基烷基)2氨基、烷基氨基、氨基烷基、二羟基烷基、烷氧基、二烷基氨基、羟基烷基、-COOH、 -CONH2、 -CN、 -SCV烷基-R4、 -NH2、或包含至少一个杂原子N并且可任选地包含选自 S、 S02、 N、和O的另外的杂部分的5或6元环，并且该5或6元环可 为饱和的、部分不饱和的或芳香的，其中5或6元环中的芳香氮可作为 N-氧化物存在，并且该5或6元环可任选地:l皮曱基、卣素、烷基氨基、 或烷氧基取代；rs也可不存在，条件是当e为氮时，W不能不存在； W为氢、-OH、烷氧基、羧基、甲酰胺基、或氨基曱酰基。5. —种预防受试者的FLT3相关病症的方法，包括对受试者给予预 防有效量的药物组合物，所述药物组合物包括式I的化合物或其溶剂化 物、水合物、互变异构体或可药用盐、及可药用的栽体A为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、曱基、-N3、 -NH2、 -NH(烷 基)、-N(烷基h、 -S(烷基)、-O(烷基)、或4-氨基苯基之一取代；W为吡咯基、咪唑基、异噁唑基、。恶唑基、1，2，4-三唑基、或呋喃 基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异。恶哇 基、噁唑基、1,2，4-三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的 一个-Cl、 -CN、 -N02、 -OMe、或-CF3取代基；R为环烷基、p塞吩基、二氢磺酰代吡喃基、苯基、呋喃基、四氬吡 啶基、或二氢吡喃基，其任一个可独立地被以下各个基团中的一个或两 个取代氯、氟、和C(w)烷基，条件是四氪吡啶基通过碳-碳键连接于 环A;其中:X为 <formula>formula see original document page 8</formula>Z为CH或N;D'和DZ各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； D3和04各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； D5为氢或-CH3,其中所述-CH3可为顺式或反式相对取向； Ra和Rb独立地为氢、环烷基、卣代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、 或杂芳烷基；E为N、 S、 O、 SO或S02,条件是如果同时满足以下三个条件 Qa不存在、Qb不存在、和RS为氨基或环状氨基，且其中与E的连接点 为N，则E不能是N;Qa为不存在、-CH2-、 -CH2CH2-、或C(O);Qb为不存在、-NH-、 -CH2-、 -CH2CH2-、或C(O),条件是如果Qa 为C(O),则Qb不能是C(O),和另外的条件是如果E是N和Qa不存在， 则Qb不能是-NH-，另外的条件是如果RS为氨基或环状氨基，且其中与 Qb的连接点为N,则Qb不能是-NH-;W为氢、羟基烷基氨基、(羟基烷基)2氨基、烷基氨基、氨基烷基、 二羟基烷基、烷氧基、二烷基氨基、羟基烷基、-COOH、 -CONH2、 -CN、 -SCV烷基-R4、 -NH2、或包含至少一个杂原子N并且可任选地包含选自 S、 S02、 N、和O的另外的杂部分的5或6元环，并且该5或6元环可 为饱和的、部分不饱和的或芳香的，其中5或6元环中的芳香氮可作为 N-氧化物存在，并且该5或6元环可任选地被曱基、卣素、烷基氨基、 或烷氧基取代；W也可不存在，条件是当E为氮时，W不能不存在；W为氢、-OH、烷氧基、羧基、甲酰胺基、或氨基曱酰基。6. —种治疗受试者的FLT3相关病症的方法，包括对受试者给予治 疗有效量的药物组合物，所迷药物组合物包括式I的化合物或其溶剂化 物、水合物、互变异构体或可药用盐、及可药用的载体 <formula>complex formula see original document page 10</formula>其中A为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、曱基、-N3、 -NH2、 -NH(烷 基)、-N(烷基h、 -S(烷基)、-O(烷基)、或4-氨基苯基之一取代；W为吡咯基、咪唑基、异。恶唑基、。恶唑基、1,2,4-三哇基、或呋喃 基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异噁唑 基、噁唑基、1，2,4-三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的 一个-Cl、 -CN、 -N02、 -OMe、或-CF;取代基;W为环烷基、噻吩基、二氢磺酰代吡喃基、苯基、呋喃基、四氢吡 啶基、或二氢吡喃基，其任一个可独立地被以下各个基团中的一个或两 个取代氯、氟、和C(w)烷基，条件是四氢吡啶基通过碳-碳键连接于 环A;X为<formula>complex formula see original document page 10</formula>Z为CH或N;D)和DZ各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； D3和D4各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； D5为氢或-CH3,其中所述-CH3可为顺式或反式相对取向； Ra和Rb独立地为氢、环烷基、卣代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基-或杂芳烷基；E为N、 S、 O、 SO或S02，条件是如果同时满足以下三个条件 Qa不存在、Qb不存在、和W为氨基或环状氨基，且其中与E的连接点 为N,则E不能是N;Qa为不存在、-CH2-、 -CH2CHr、或C(O);Qb为不存在、-NH-、 -CH2-、 -CH2CH2-、或C(O),条件是如果Qa 为C(O),则Qb不能是C(O),和另外的条件是如果E是N和Qa不存在， 则Qb不能是-NH-，另外的条件是如果113为氨基或环状氨基，且其中与 Qb的连接点为N,则Qb不能是-NH-;W为氢、羟基烷基氨基、(羟基烷基)2氨基、烷基氨基、氨基烷基、 二羟基烷基、烷氧基、二烷基氨基、羟基烷基、-COOH、 -CONH2、 -CN、 -s02-烷基-R4、 -NH2、或包含至少一个杂原子N并且可任选地包含选自 S、 S02、 N、和O的另外的杂部分的5或6元环，并且该5或6元环可 为饱和的、部分不饱和的或芳香的，其中5或6元环中的芳香氮可作为 N-氧化物存在，并且该5或6元环可任选地被甲基、卣素、烷基氨基、 或烷氧基取代；rs也可不存在，条件是当e为氮时，W不能不存在；114为氢、-OH、烷氧基、羧基、曱酰胺基、或氨基曱酰基。7. 权利要求6的方法，另外包括给予化疗剂。8. 权利要求6的方法，另外包括给予基因治疗。9. 权利要求6的方法，另外包括给予免疫治疗。10. 权利要求6的方法，另外包括给予放射治疗。11. 一种治疗受试者的细胞增殖性病症的方法，包括对受试者给予 治疗有效量的式I的化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体或可药 用盐，所述化合物通过从腔内医疗装置释放进行受控递送<formula>formula see original document page 11</formula>A为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、曱基、-N3、 -NH2、 -NH(烷 基)、-N(烷基h、 -S(烷基)、-O(烷基)、或4-氨基苯基之一取代；W为吡咯基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、1,2,4-三唑基、或^^喃 基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异。恶唑其中: 基、噁唑基、1,2,4-三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的 一个-Cl、 -CN、 -N02、 -OMe、或-CF3取代基；W为环烷基、p塞吩基、二氢磺酰代吡喃基、苯基、呋喃基、四氢吡 啶基、或二氬吡喃基，其任一个可独立地:故以下各个基团中的一个或两 个取代氯、氟、和C(w)烷基，条件是四氩吡啶基通过碳-碳键连接于 环A;Z为CH或N;D1和02各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； 03和04各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； D5为氢或-CH3,其中所述-CH3可为顺式或反式相对取向； Ra和Rb独立地为氢、环烷基、卣代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、 或杂芳烷基；E为N、 S、 O、 SO或S02，条件是，如果同时满足以下三个条件 Qa不存在、Qb不存在、和RS为氨基或环状氨基，且其中与E的连接点 为N则E不能是N;Qa为不存在、-CH2-、 -CH2CH2-、或C(O);Qb为不存在、-NH-、 -CH2-、 -CH2CH2-、或C(O),条件是如果Qa 为C(O)，则Qb不能是C(O),和另外的条件是如果E是N和Qa不存在， 则Qb不能是-NH-，另外的条件是如果113为氨基或环状氨基，且其中与 Qb的连接点为N,则Qb不能是-NH-;W为氬、羟基烷基氨基、(羟基烷基)2氨基、烷基氨基、氨基烷基、 二羟基烷基、烷氧基、二烷基氨基、羟基烷基、-COOH、 -CONH2、 -CN、 -s02-烷基-R4、 -NH2、或包含至少一个杂原子N并且可任选地包含选自 S、 S02、 N、和O的另外的杂部分的5或6元环，并且该5或6元环可 为饱和的、部分不饱和的或芳香的，其中5或6元环中的芳香氮可作为 N-氧化物存在，并且该5或6元环可任选地被甲基、卣素、烷基氨基、 或烷氧基取代；R3也可不存在，条件是当E为氮时，R3不能不存在； R4为氢、-OH、烷氧基、羧基、甲酰胺基、或氨基曱酰基。12. —种治疗受试者的FLT3相关病症的方法，包括对受试者给予 治疗有效量的式I的化合物或其溶剂化物、水合物、互变异构体或可药 用盐，所述化合物通过从腔内医疗装置释放进行受控递送A为苯基或吡啶基，其任一个可被氯、氟、甲基、-N3、 -NH2、 -NH(烷 基)、-N(烷基h、 -S(烷基)、-O(烷基)、或4-氨基笨基之一取代；W为吡咯基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、1,2,4-三唑基、或喃 基，其任一个可以通过任何碳原子连接，其中吡咯基、咪唑基、异。恶唑 基、噁唑基、1，2,4-三唑基、或呋喃基可包含连接于任何另外的碳原子的 一个-Cl、 -CN、 -N02、 -OMe、或-CFs取代基；R4为环烷基、噻吩基、二氢磺酰代吡喃基、苯基、呋喃基、四氢吡 啶基、或二氢吡喃基，其任一个可独立地被以下各个基团中的一个或两 个取代氯、氟、和C烷基，条件是四氢吡啶基通过碳-碳鍵连接于 环A;其中:<formula>formula see original document page 13</formula><formula>formula see original document page 13</formula><formula>formula see original document page 13</formula><formula>formula see original document page 14</formula>Z为CH或N;D1和02各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； 03和04各自为氢或结合在一起形成与氧结合的双键； D5为氢或-CH3，其中所迷-CH3可为顺式或反式相对取向； Ra和Rb独立地为氩、环烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、 或杂芳烷基；E为N、 S、 O、 SO或S02,条件是如果同时满足以下三个条件 Qa不存在、Qb不存在、和W为氨基或环状氨基，且其中与E的连接点 为N,则E不能是N;Qa为不存在、-CH2-、 -CH2CH2-、或C(O);Qb为不存在、-NH-、 -CH2-、 -CH2CH2-、或C(O)，条件是如果Qa 为C(O),则Qb不能是C(O)，和另外的条件是如果E是N和Qa不存在， 则Qb不能是-NH-，另外的条件是如果113为氨基或环状氨基，且其中与 Qb的连接点为N,则Qb不能是-NH-;W为氢、羟基烷基氨基、(羟基烷基)2氨基、烷基氨基、氨基烷基、 二羟基烷基、烷氧基、二烷基氨基、羟基烷基、-COOH、 -CONH2、 -CN、 -SO:r烷基-R4、 -NH2、或包含至少一个杂原子N并且可任选地包含选自 S、 S02、 N、和O的另外的杂部分的5或6元环，并且该5或6元环可 为饱和的、部分不饱和的或芳香的，其中5或6元环中的芳香氮可作为 N-氧化物存在，并且该5或6元环可任选地被甲基、卣素、烷基氨基、 或烷氧基取代；rS也可不存在，条件是当E为氮时，W不能不存在；W为氢、-OH、烷氧基、羧基、曱酰胺基、或氨基甲酰基。13. 权利要求U的方法，其中所迷腔内医疗装置包括支架。14. 权利要求12的方法，其中所述腔内医疗装置包括支架。15. —种治疗受试者的细胞增殖性病症的方法，包括对受试者给予 治疗有效量的与靶向试剂结...
【专利技术属性】
技术研发人员：SK巴伦泰恩，CA鲍曼，J陈，CR伊利格，SK米加拉，MJ鲁多尔夫，RW图曼，MJ沃尔，K威尔逊，DL约翰逊，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]
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