尼莫地平固体分散制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了尼莫地平固体分散制剂及其制备方法，其中含有效量的尼莫地平和药用辅料，该辅料中包含聚维酮Ｋ３０，月桂醇硫酸钠，羟丙甲基纤维素等药用辅料。本发明专利技术的尼莫地平固体分散制剂口服后能迅速崩解，并均匀分散成细小颗粒，具有普通片无法比拟的崩解和溶出性能力，实现了药物迅速吸收，快速起效的功能，提高了人体的生物利用度。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂
，涉及尼莫地平药物的剂型改进， 更具体地说是一种尼莫地平固体分散制剂及其制备方法。
技术介绍
脑血管痉挛是神经外科临床工作中很常见的问题，已成当前为提 高神经外科治疗脑血管病和颅脑损伤等疾病疗效,减少开颅手术后并发症和死残率的一个重要障碍。脑血管痉挛(cvs)指动脉在一段时间内呈异常的收缩状态。是导致蛛网膜下腔出血(SAH)患者死亡的重要 原因之一。钙通道阻滞剂尼莫地平是一种可以有效防治脑血管痉挛的药物， 尼莫地平是双氢吡啶类药物，可以通过阻断受体介导，阻止血管平滑 肌细胞钓内流。多项随机对照的临床试验证实，尼莫地平可减轻继发 性缺血，改善SAH预后，适用于动脉瘤破裂所致SAH后脑血管痉挛。尼 莫地平容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选 择性扩张脑血管，而无盗血现象，在增加脑血流量的同时而不影响脑 代谢。可拮抗K+、 5-HT、花生四烯酸，过氧化氢、TXA2、 DGF2a和蛛 网膜下腔出血所致脑血管痉挛。有向精神性作用即抗抑郁和改善学 习、记忆功能。另有降低红血球脆性，血浆粘稠性和抑制血小板聚集 作用。同时能增加脑血流量，降低红细胞脆性及血本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种尼莫地平固体分散制剂，其特征在于，它是由下列成分组成：　尼莫地平　２０．００份　聚维酮Ｋ３０　３０～５０份　月桂醇硫酸钠　３～１０份　羟丙甲基纤维素　１０～２５份　交联聚乙烯吡咯烷酮　３～１０份　低取代羟丙基纤维素　１５～３０份　乳糖５０～８０份　微晶纤维素　１５０～２００份　溶剂　１００～１５０份　羧甲基淀粉钠　３～１０份　交联羧甲基纤维素钠　３～１０份　硬脂酸镁　０．１～５份。

【技术特征摘要】
1、一种尼莫地平固体分散制剂，其特征在于，它是由下列成分组成尼莫地平 20.00份聚维酮K3030～50份月桂醇硫酸钠 3～10份羟丙甲基纤维素 10～25份交联聚乙烯吡咯烷酮 3～10份低取代羟丙基纤维素 15～30份乳糖 50～80份微晶纤维素 150～200份溶剂 100～150份羧甲基淀粉钠 3～10份交联羧甲基纤维素钠 3～10份硬脂酸镁 0.1～5份。2、如权利要求1所述的尼莫地平固体分散制剂，其特征在于它是由下 列成分组成尼莫地平聚维酮K30月桂醇石克酸钠羟丙甲基纤维素交联聚乙烯吡咯烷酮低取代羟丙基纤维素乳糖微晶纤维素 溶剂羧曱基淀粉钠交联羧甲基纤维素钠硬脂酸镁20份 35~40份 5~7份 13~15份 5~10份 15~25份 55~70份 150~180份 110~ 130份 3~5份 3~5份 0. 5 ~ 1份。3、 如权利要求1或2所述的尼莫地平固体分散制剂，其中的溶剂为乙 醇、丙酮或乙酸乙酯。4、 一种制备权利要求l或2所述尼莫地平固体^t制剂的方法，包 括以下步骤(1) 将尼莫地平加入溶剂中，搅拌均匀，放聚维酮K30搅拌均匀，内加 月桂醇硫酸钠搅拌均匀后放置12h以上，备用；...

【专利技术属性】
技术研发人员：何光杰，
申请(专利权)人：天津市中央药业有限公司，
类型：发明
国别省市：12[]