铃木偶联反应合成1，1，2-三芳基-1，3-丁二烯类化合物制造技术

本发明专利技术涉及的是应用经典的铃木（Ｓｕｚｕｋｉ－Ｍｉｙａｕｒａ）偶联反应从简单易得的原料一步合成了１，１，２－三芳基－１，３－丁二烯类化合物，并且用简单的已知的转化步骤还可以得到抗癌物它莫西芬Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ。所得到的这类化合物由于其在结构上含有类似于Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ的三芳基四取代乙烯单元，可能具有一定的临床的药学应用价值，具有作为一类抗癌药物的筛选和应用的价值。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是利用亚甲基环丙烷的开环产物1，1-二芳基-2，4-二碘-1-丁烯和芳基硼酸的铃木(Suzuki-Miyaura)偶联反应来合成1，1，2-三芳基-1，3-丁二烯的方法，这是一种合成抗乳腺癌的天然产物它莫西芬Tamoxifen(Figure 1)及其骨架的简便方法。
技术介绍
Figure 1 Tamoxifen的结构 一些甾族或非甾族类化合物中都发现含有雌激素的拮抗剂(Mukku，V.R.；Kirkland，J.L.；Stancel，G.M.Trends Pharmacol.Sci.1981，2，98.)。其中最引人注目的此类非甾族类化合物是三芳基乙烯类化合物，其中的代表为它莫西芬Tamoxifen(Figure 1)(Jordan，V.C.；Dix，C.J.；Naylor，K.E.；Prestwich，G.；Rowsby，L.J. Toxicol.Environ.Helth.1978，4，363.)。它莫西芬Tamoxifen可作为拮抗剂的性质使得此化合物在临床上用于恶性肿瘤，特别是乳腺癌的治疗。由于它莫西芬Tamoxifen的生物活性及其作为雌激素作用机制研究上的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类多芳基取代的丁二烯类化合物，其具有如下结构通式：　　　　＊＊＊　　　　式中，Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ａｒ可以为苯基、２－Ｂｅｎｚｏ［１，３］ｄｉｏｘｏｌ－５－ｙｌ或各种吸电子基或给电子基取代的苯基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：施敏，邵黎雄，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]