【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及安全、药学上可接受的和易于肠胃外给予的抗菌剂，具体是(3S， 5S)-7-[3-氨基-5-甲基-哌啶基]-l-环丙基-l， 4-二氢-8-甲氧基-4-氧代 -3-喹啉羧酸或其药学上可接受的盐的制剂、其药物组合物及其用途。
技术介绍
抗菌药物的的肠胃外注射是治疗各种感染、尤其是甲氧苯青霉素抗性金黄 色葡萄球菌(5Ya; 力;^occ3ccs 禾卩多抗性月巿炎链球菌(5Yre/ z^cocczAs;^e腳o/7^e)引起的感染的最有效方法之一。它需要使用稳定的水性制剂。
技术实现思路
一方面，本专利技术提供一种抗菌剂肠胃外制剂(如静脉制剂)，该制剂含有 下式I所示化合物、水、和等张剂。该化合物和水溶解在水中，形成肠胃外制剂。该化合物包括其盐和前药。所述盐可以是例如该化合物上带正电的氨基和 与阴离子之间形成的盐。合适的阴离子包括但不限于氯离子、溴离子、碘离子、 硫酸根、硝酸根、磷酸根、D，L-苹果酸根、D-苹果酸根、L-苹果酸根、柠檬酸 根、甲苯磺酸根、D，L-酒石酸根、D-酒石酸根、L-酒石酸根、延胡索酸根、三 氟醋酸根、L-谷氨酸根、D-葡萄糖醛酸根、马来酸根、...
【技术保护点】
一种肠胃外制剂，它含有： 有效量的式Ⅰ化合物： ＊＊＊ 式Ⅰ 水，和 浓度为０．２％－１３％ｗ／ｖ的等张剂， 其中，所述化合物和等张剂溶解在水中，形成肠胃外制剂。
【技术特征摘要】
1.一种肠胃外制剂，它含有有效量的式I化合物水，和浓度为0.2％-13％w/v的等张剂，其中，所述化合物和等张剂溶解在水中，形成肠胃外制剂。2. 如权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂中化合物的浓度为 0. 2-45mM,所述等张剂的浓度为0. 2%-1. 3%w/v。3. 如权利要求2所述的制剂，其特征在于，所述等张剂是氯化钠，其浓 度为0. 9%w/v。4. 如权利要求l所述的制剂，其特征在于，所述化合物成D，L-苹果酸盐 形式。5. 如权利要求4所述的制剂，其特征在于，该制剂中所述化合物的浓度 为0. 2-45mM，所述等张剂的浓度为0. 2%-l. 3%w/v。6. 如权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述等张剂选自甘油、乳糖、 甘露醇、氯化钠、葡萄糖、硫酸钠和山梨糖醇。7. 如权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述等张剂是氯化钠，其浓 度为0. 9%w/v。8. 如权利要求4所述的制剂，其特征在于，该制剂还含有选自组氨酸、 赖氨酸、甘氨酸、蔗糖、果糖、海藻糖或其混合物的稳定剂。9. 如权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述制剂还含有选自乙酸盐、 柠檬酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、琥珀酸盐、苹果酸盐或磷酸盐的缓冲剂。10. 如权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述制剂还含有选自亚硫酸氢钠、丁基化羟基苯甲醚、半胱氨酸、龙胆酸、谷氨酸单钠、硫基乙醇酸钠或 抗坏血酸的抗氧化剂。11. 如权利要求5所述的制剂，其特征在于，所述等张剂是葡萄糖，其中 该制剂中的浓度为l — 7%w/v，且该制剂还含有浓度为O. 1-1.0Xw/v的稳定剂 和浓度为0. 01-5Wv的缓冲剂。12. —种治疗感染性疾病的方法，该方法包括经肠胃外注射或输液给予需 要的对象有效量的含有以下组分的制剂式I化合物，<formula>formula see original document page 3</formula>浓度为0. 2%-13%w/v的等张剂，其中，所述化合物和等张剂溶解在水中，形成肠胃外制剂。13. 如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述感染性疾病是尿道感 染、前列腺炎、呼吸道感染、骨髓炎、淋病、结核杆菌感染、鸟型结核分枝杆 菌综合症、慢性支气管炎的急性恶化、肺炎、窦炎、传染性腹泻、幽门螺杆菌 感染、皮肤感染、妇科感染、或腹部感染。14. 如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述感染性疾病是受革兰 氏阴性菌或革兰氏阳性菌感染而引起的。15. 如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述感染性疾病是受厌氧 菌感染而引起的。16. 如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述感染性疾病是受甲氧 苯青霉素抗性金黄色葡萄球菌(5Y3p力/2ococcws犯re^)和多抗性肺炎链球菌 (&re/7tc C(7CCW51 / / e膨/7iae)的感染而弓l起的。17. 如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述化合物成成D，L-苹果酸盐形式。18. 如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述等张剂是氯化钠。19. 如权利要求18所述的方法，其特征在于，该制剂中所述化合物的浓度为0. 2-45mM，所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：李丽惠，吴柏义，孙尔宽，金其新，
申请(专利权)人：太景生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：71[中国|台湾]
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