结晶型恩替卡韦制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗乙型肝炎病毒感染性疾病的药物组合物，所述组合物包括药用活性成分的结晶型恩替卡韦和药用赋形剂。采用该药物组合物制成的片剂和胶囊剂在光照、高温、高湿等条件下稳定性方面明显优于以无定型恩替卡韦为活性成分制成的同类制剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种结晶型恩替卡韦制剂及其在治疗乙型肝炎方面 的临床应用。
技术介绍
慢性乙型肝炎性疾病在全世界范围内引起的发病率和死亡率是肝脏疾病中最为严重的一种。目前，治疗慢性乙型肝炎(CHB)的药 物可分为两类。 一类是干扰素a，另一类是核苷/核苷酸类似物，即 拉米夫定和阿德福韦。但是由于这些药物都有各自的局限性，远不能 满足医师和患者对慢性乙型肝炎治疗的需求。恩替卡韦(entecavir， ETV)为环氧羟碳脱氧鸟苷，是鸟嘌呤核甘酸类似物，在体内通过磷 酸化成为具有活性的三磷酸盐，恩替卡韦三磷酸盐通过与HBV多聚 酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争而抑制HBV多聚酶，从而 达到有效治疗慢性乙型肝炎性疾病的目的，具有较强的抗HBV作用。 恩替卡韦的化学名称为2-氨基-l， 9-二氢-9-[ (1S,3R,4S) -4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊垸]-6^1-嘌吟-6-酮， 一水合物。分子式为 C12H15N503' H20,分子量295.3。结构式如下恩替卡韦最早是由美国布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司研发成功，上市销售的制剂产品商品名为BarachideTM (博路定)，有片本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗乙型肝炎病毒感染性疾病的药物组合物，所述组合物包括药用活性成分的结晶型恩替卡韦和药用赋形剂。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗乙型肝炎病毒感染性疾病的药物组合物，所述组合物包括药用活性成分的结晶型恩替卡韦和药用赋形剂。2、 根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述结晶型恩替 卡韦的含量为0.001mg 25mg。3、 根据权利要求2所述的药物组合物，其中，所述结晶型恩替 卡韦的含量为0.01mg 10mg。4、 根据权利要求3所述的药物组合物，其中，所述结晶型恩替 卡韦的含量为0.01mg 5mg。5、 根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药用赋形剂 包括稀释剂，其中，所述稀释剂用量占该组合物总重量的50%~90%， 并且，所述稀释剂通过粘合剂与所述结晶型恩替卡韦粘合。6、 根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述稀释剂选自 乳糖、淀粉、微晶纤维素、蔗糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、麦芽糖 醇、糊精、硫酸钙、磷酸钙中的一种或一种以上化合物。7、 根据权利要求5或6所述的药物组合物，其中，所述稀释剂 包括乳糖、淀粉和微晶纤维素。8、 根据权利要求5所述的药物组合物，其中，所述粘合剂选自 聚维酮、羟丙甲纤维素、海藻酸、海藻酸钠、卡波姆、泊洛沙姆、明 胶中的一种或一种以上化合物。9、 根据权利要求5或8所述的药物组合物，其中，所述粘合剂 包括聚维酮，所述粘合剂用量占该组合物总重量的2% 18%。10、 根据权利要求1所述的药...

【专利技术属性】
技术研发人员：易德平，田治科，叶伟东，
申请(专利权)人：浙江医药股份有限公司新昌制药厂，
类型：发明
国别省市：33[中国|浙江]