【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新化合物及其作为制备抗肿瘤药物的应用，具体是5-苄 基-4-烷基-2-芳氨基噻唑的合成与在制备抗肿瘤药物中的应用。杂环化合物的发展呈现出多元化的趋势，其中噻唑类化合物是近年来发展 的一个新亮点。含噻唑环的杂环化合物往往具有广谱的生物活性，很多噻唑类化合物可用 作局麻药，具有抗惊厥、抗病毒、抗菌和杀虫等作用。2-氨基噻唑类化合物因其结构简单， 更多被用作医药、农药等合成中间体，通过其将噻唑基团引入到各种不同的化合物结构中， 通过结构修饰能产生一系列具有广谱生物活性化合物，使得它在新农药开发中发挥出越来 越重要的作用。如目前已上市的噻菌灵就是一种应用较广泛的内吸性杀菌剂，对许多植物 的真菌病害均有防治效果，用于处理收获后的水果和蔬菜，可 防治储存中发生的一些病害，如梨的黑星病、炭疽病等。Pawar等描述了 2-氨基-4-甲基-5-甲酰苯胺噻唑的合成与用于配制 杀菌剂拌种霜，也可防治禾谷类作物的黑穗病、炭疽病等。Narayana等制备了 2-氨基4-(4-羟基-3-氨甲酰基苯基)噻唑，该类化 合物具有较好的抗真菌活性。Holla 等 描述了 2-芳氨基-4-(2，4-二氯-5-氟苯基)噻唑类化合物的合成与生物活性。中国专 利(zl 200810032035. 8)描述了 4-乙酰氨基-3-(4-芳基噻唑-2-氨基)苯甲酸酯的制备 与在制备杀虫和杀菌剂中的应用；中国专利(CN101492426)描述了含硝基的噻唑西佛碱在 制备消炎镇痛药中的应用；中国专利(CN 1018445026, CN101781269)描述了 5-(4-氯苯甲 基)-4-...
【技术保护点】
化学结构式Ⅰ所示的５－苄基－４－烷基－２－芳氨基噻唑及其在药学上可接受的盐：＊＊＊Ⅰ其中，Ⅰ式中Ｒ选自：Ｃ↓［１］～Ｃ↓［２］烷基；Ｃ↓［３］～Ｃ↓［４］直链烷基或支链烷基；Ｙ选自：Ｈ、２－甲基、３－甲基、４－甲基、２－羟基、３－羟基、４－羟基、２－甲氧基、３－甲氧基、４－甲氧基、２－氟、３－氟、４－氟、２－氯、３－氯、４－氯、２－溴、３－溴、４－溴、２－硝基、３－硝基、４－硝基、２－三氟甲基、３－三氟甲基、４－三氟甲基、２，４－二甲基、３，４－二甲基、２，６－二甲基、２－甲基－６－乙基、２－氯－４－氟、２－氯－３－氟、３－氯－４－氟、２，３－二氯、２，６－二氯、３，４－二氯、２，４－二氯－５－氟、３，４－二甲氧基、２，４，５－三甲氧基或２，６－二氯－４－三氟甲基；Ａｒ选自：苯基、２－甲基苯基、３－甲基苯基、４－甲基苯基、２－羟基苯基、３－羟基苯基、４－羟基苯基、２－甲氧基苯基、３－甲氧基苯基、４－甲氧基苯基、２－氟苯基、３－氟苯基、４－氟苯基、２－氯苯基、３－氯苯基、４－氯苯基、２－溴苯基、３－溴苯基、４－溴苯基、２－乙酰氨基苯基、３－乙酰氨基苯基、４－乙酰氨基苯基、２－甲磺酰氨基苯...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：胡艾希，霍素芳，夏曙，李婉，叶姣，彭俊梅，向建南，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：43[]
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