放射性卤素标记的有机化合物的前体化合物的制备方法技术

技术编号:5500423 阅读:140 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种用于制备放射性氟-标记的氨基酸化合物的标记前体的制备方法。在向FACBC的顺式和反式的混合物中引入离去基团的反应步骤中,使反应体系中存在碱,以产生不与碱具有反应性并且高稳定的顺式-离去基团加成物和能与碱反应形成水溶性化合物的反式-离去基团加成物。通过使用利用溶解性差异的精制方法,可以选择性地分离顺式-离去基团加成物。该碱可以是具有1-10个碳原子的直链或支链的伯至叔烷胺,具有2-20个碳原子的包含氮的杂环化合物以及具有2-20个碳原子的包含氮的杂芳香族化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
放射性氟标记的有机化合物的前体化合物的制备方法,包括:向溶液提供反应条件的步骤,该溶液包含下式(1)表示的化合物: *** (1) 其中,在式(1)中,R↓[1]表示羧基的保护基,R↓[2]表示氨基的保护基, 以及碱和与 式(1)表示的化合物的OH基团反应变成离去基团的化合物, 和 精制步骤,精制由所述反应步骤得到的反应液,以获得下式(2)表示的化合物的基本上单一的立体异构体: *** (2) 其中,在式(2)中,R↓[1]表示羧基 的保护基,R↓[2]表示氨基的保护基,且R↓[3]表示离去基团。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:外山正人林明希男
申请(专利权)人:日本医事物理股份有限公司
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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