5,6,7,8-四氢-咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的５，６，７，８－四氢－咪唑并［１，５－ａ］吡嗪衍生物，其中Ｘ表示ＣＨ↓［２］或Ｏ；Ｒ↑［１］表示苯基基团，该基团是独立地单、双、或三取代的，其中取代基独立地是选自（Ｃ↓［１－４］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧基、卤素、氰基、三氟甲氧基和三氟甲基；Ｒ↑［２］表示（Ｃ↓［１－４］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧基、（Ｃ↓［２－４］）烯基、卤素、氰基、羟甲基、三氟甲基、Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］或环丙基；Ｒ↑［３］表示（Ｃ↓［１－４］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧基－甲基或卤素；Ｒ↑［４］表示（Ｃ↓［１－４］）烷基；Ｒ↑［５］表示氢或（Ｃ↓［１－４］）烷基；并且Ｒ↑［６］表示氢或（Ｃ↓［１－４］）烷基。本发明专利技术还涉及上述化合物的药学上可接受的盐；以及上述化合物作为药物的应用；尤其是作为食欲素（ｏｒｅｘｉｎ）受体拮抗剂的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,6,7,8-四氢-咪唑并吡嗪衍生物的制作方法
本专利技术涉及新颖的式(I)的，6，7，8-四氢-咪唑并吡嗪衍生物及其作为药物的应用。本专利技术还涉及的方面包括上述化合物的制备方法、含有一种或多种式(I)的化合物的药物组合物，以及尤其是它们作为食欲素(orexin)受体拮抗剂的应用。
技术介绍
食欲素(食欲素A或OX-A和食欲素B或OX-B)为新颖的神经肽，其于1998年被两个研究组发现，食欲素A为含有33个氨基酸的肽，而食欲素B为含有28个氨基酸的肽(Sakurai T.等，Cell，1998，92，73-8页)。食欲素由外侧下丘脑的个别神经元生成，其与G蛋白偶联受体(OX1和OX2受体)结合。食欲素-1受体(OX1)选择性与OX-A结合，而食欲素-2受体(OX2)既能与OX-A结合，也能与OX-B结合。研究发现食欲素能刺激大鼠食物消耗，提示这些肽(食欲素)作为介质在调节取食行为的中枢反馈机制中的生理学作用(SakuraiT.等，Cell，1998，92，73-8页)。另一方面，还发现食欲素能调节睡眠和觉醒的时相，这为发作性睡病以及失眠和其他睡眠障碍提供了可能地新颖的治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或该化合物药学上可接受的盐　＊＊＊　式（Ⅰ）　其中　Ｘ表示ＣＨ↓［２］或Ｏ；　Ｒ↑［１］表示苯基基团，该基团是独立地单、双、或三取代的，其中取代基独立地是选自（Ｃ↓［１－４］）烷基、（Ｃ↓［１－４］ ）烷氧基、卤素、氰基、三氟甲氧基和三氟甲基；　Ｒ↑［２］表示（Ｃ↓［１－４］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧基、（Ｃ↓［２－４］）烯基、卤素、氰基、羟甲基、三氟甲基、Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］或环丙基；　Ｒ↑［３］表示（Ｃ↓［ １－４］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧基－甲基或卤素；　Ｒ↑［４］表示（Ｃ↓［１－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：汗默德艾萨维，克里斯托弗博斯，马库斯古德，拉尔夫科贝尔施泰因，蒂埃里西弗朗，
申请(专利权)人：埃科特莱茵药品有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]