作为TAAR的配体的4-咪唑啉化合物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物或其适于药用的酸加成盐，其中Ｒ是氢、低级烷基或氨基；Ｘ－Ｒ↑［１］是－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ（低级烷氧基）－或－ＣＨ（ＯＨ）－，并且Ｙ－Ｒ↑［２］是－ＣＨ↓［２］、－ＣＨ（低级烷基）－、－ＣＨ（低级烷氧基）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－、－ＣＨ（苯基）－或－Ｃ（低级烷基）↓［２］－；或者Ｘ－Ｒ↑［１］是－ＮＨ－并且Ｙ－Ｒ↑［２］是－ＣＨ↓［２］、－ＣＨ（低级烷基）－、－ＣＨ（低级烷氧基）－、－ＣＨ（苯基）－或－Ｃ（低级烷基）↓［２］－；Ａｒ是苯基、萘基或苯并呋喃基，所述的环是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基所取代：低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、羟基、氨基、二－烷基氨基、吗啉基、苯基、苄基或Ｏ－苄基。现已发现，式（Ⅰ）化合物对于痕量胺相关受体（ＴＡＡＲ）、特别是对于ＴＡＡＲ１具有良好的亲和性。该化合物可用于治疗抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症（ＡＤＨＤ）、应激相关障碍、精神障碍诸如精神分裂症、神经病学疾病诸如帕金森病、神经变性疾病诸如阿尔茨海默氏病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍诸如饮食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温自身稳定障碍和机能不良、睡眠和昼夜节律的障碍和心血管病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明作为TAAR的配体的4-咪唑啉化合物 本专利技术涉及式I化合物 其中 R是氢、低级烷基或氨基； X-R1是-CH2-、-CH(低级烷氧基)-或-CH(OH)-，并且 Y-R2是-CH2、-CH(低级烷基)-、-CH(低级烷氧基)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-CH(苯基)-或-C(低级烷基)2-； 或者 X-R1是-NH-，并且 Y-R2是-CH2、-CH(低级烷基)-、-CH(低级烷氧基)-、-CH(苯基)-或-C(低级烷基)2-； Ar是苯基、萘基或苯并呋喃基，所述的环是未取代的或被一个或多个选自下列的取代基所取代低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、羟基、氨基、二烷基氨基、吗啉基、苯基、苄基或O-苄基； 或其适于药用的酸加成盐，下列化合物除外 5-苯乙基-1H-咪唑 5-(2-苯基-丙基)-1H-咪唑 1-(1H-咪唑-4-基)-2-苯基-乙醇 5-(2，2-二苯基-乙基)-1H-咪唑 4-(2-间-甲苯基-乙基)-1H-咪唑 4--1H本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物　＊＊＊　Ⅰ　其中　Ｒ是氢、低级烷基或氨基；　Ｘ－Ｒ↑［１］是－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ（低级烷氧基）－或－ＣＨ（ＯＨ）－，并且　Ｙ－Ｒ↑［２］是－ＣＨ↓［２］、－ＣＨ（低级烷基）－、－ＣＨ（低级烷氧 基）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）↓［２］－、－ＣＨ（苯基）－或－Ｃ（低级烷基）↓［２］－；　或者　Ｘ－Ｒ↑［１］是－ＮＨ－，并且　Ｙ－Ｒ↑［２］是－ＣＨ↓［２］、－ＣＨ（低级烷基）－、－ＣＨ（低级烷氧基）－ 、－ＣＨ（苯基）－或－Ｃ（低级烷基）↓［２］－；　Ａｒ是苯基、萘基或苯...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G盖雷，K格勒布克斯宾登，R诺克罗斯，H思塔德尔，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]