【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为IAP抑制剂的吡咯烷衍生物概括而言，本专利技术涉及抑制Smac蛋白与细胞凋亡蛋白抑制物(IAP)结 合的新化合物。更具体而言，本专利技术包括新化合物、新组合物、它们的使 用方法及其生产方法，其中该化合物概括而言在药理学上可用作其中作用 才几理依赖于Smac/IAP相互作用的抑制的治疗中的活性剂，更特别是在用 于治疗增殖性疾病、包括癌症的治疗中是有用的。
技术介绍
程序性细胞死亡在调节细胞数量以及从正常组织中消除受应激或受 损的细胞中起着重要的作用。确实，大多数细胞类型中所固有的细胞凋亡 信号传导机制网络给人类癌症的形成和发展提供了重要的屏障。由于最常 用的放射和化学疗法均依赖于激活细胞凋亡途径以杀死癌症细胞，因此能 够逃避程序性细胞死亡的肿瘤细胞通常会对治疗产生抗药性。细胞凋亡信号传导网络分为内在的(由死亡受体-配体相互作用所介导) 和外在的(由细胞应激和线粒体通透化所介导)。两种途径最终在胱天蛋白 酶(Caspases)个体处会合。 一旦被激活，胱天蛋白酶就会裂解出大量与细胞 死亡相关的底物，造成细胞的破坏。肿瘤细胞已经具有大量策略以规避细胞凋亡。 一种最近报道的...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物， ＊＊＊ 式Ⅰ 及其可药用盐， 其中， Ｒ↓［１］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］炔基或Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１０］环烷基，其中Ｒ↓［１］可以是未取代的 或被取代的； Ｒ↓［２］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］炔基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［１０］环烷基，其中Ｒ↓［２］可以是未取代的或被取代的； Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］可以一起形成环或 ｈｅｔ； Ｒ↓［３］和Ｒ↓［３］’独立地是Ｈ、ＣＦ↓［３］、Ｃ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：MG查尔斯特，CHT陈，M陈，Z陈，M戴，F贺，H雷，C斯特劳布，RMD王，L扎维，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。