【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备3-氨基-3-环丁基甲基-2-羟基丙酰胺或其盐的新方法。
技术介绍
对本部分或本申请的任何部分任何公开内容的确认都不是承认该公开内容是本 专利技术的现有技术。化合物3-氨基-3-环丁基甲基-2-羟基丙酰胺结构如式I所示 式I化合物为制备丙型肝炎病毒(“HCV”)蛋白酶抑制剂(1R，2S，5S)_3-氮 杂双环己烷-2-甲酰胺，N--3- 羰基氨基]-3，3- 二甲基-1-氧代丁基]_6， 6-甲基过程中所用的重要的中间体，该蛋白酶抑制剂结构如下权利要求1. 一种制备式I的3-氨基-3-环丁基甲基-2-羟基丙酰胺的方法2.权利要求1的方法，其中步骤“i”中与氰醇的反应由至多0.lXw/w的碳酸钾催化。3.权利要求1或权利要求2的方法，其中加入的丙酮氰醇的量相对于反应混合物中存 在的化合物VI的量为约0. lXw/w至约1. Ow/w。4.权利要求1-3中任一项的方法，其中氰醇反应在室温下进行。5.权利要求1-4中任一项的方法，其中在过氧化物反应步骤ii之前，将反应混合物用 一定量的碳酸钾来中和，碳酸钾的用量相对于反应混合物中存在的式VII化合物的...
【技术保护点】
一种制备式Ⅰ的３－氨基－３－环丁基甲基－２－羟基丙酰胺的方法：＊＊＊式Ⅰ，所述方法包括：（ｉ）将丙酮氰醇与含有式Ⅵ化合物和基本为二甲亚砜（ＤＭＳＯ）的溶剂的溶液反应，从而生成式Ⅶ化合物，＊＊＊式Ⅵ，＊＊＊式Ⅶ，其中，“Ｐ”为酸不稳定保护基；（ｉｉ）将步骤“ｉ”得到的反应混合物与过氧化物反应，从而原位生成式Ⅷ化合物，＊＊＊式Ⅷ；和（ｉｉｉ）将步骤（ｉｉ）得到的反应混合物与酸反应，从而对式Ⅷ化合物去保护，并得到式Ⅰ化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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