作为细胞周期抑制剂的稠合吡啶、嘧啶和三嗪化合物制造技术

技术编号:5486630 阅读:203 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了可以用于治疗CDK4-介导的疾病(比如癌症)的化合物、药物组合物和方法。目标化合物为稠合吡啶、嘧啶和三嗪衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术属于药物试剂领域,具体而言涉及化合物、组合物、用途和治疗癌症的方 法。
技术介绍
细胞周期蛋白_依赖性激酶(Cdks)是发挥重要的细胞功能的丝氨酸/苏氨酸蛋 白激酶家族。细胞周期蛋白是激活催化Cdks的调节亚单位。Cdkl/细胞周期蛋白Bl、Cdk2/ 细胞周期蛋白A、Cdk2/细胞周期蛋白E、Cdk4/细胞周期蛋白D、Cdk6/细胞周期蛋白D是 细胞周期进程中至关重要的调节剂。Cdks还调节转录、DNA修复、分化、衰老和细胞程序死 亡(Morgan D. 0.,Annu. Rev. Cell. Dev. Biol. 1997 ;13 :261_291)。已经开发了治疗癌症的Cdks的小分子抑制剂(de Career G等人,Curr Med Chem. 2007 ;14 :969_85)。大量的遗传证据都支持Cdks在大多数人类癌症发展中发挥着至 关重要的作用(Malumbres M.等人,NatureRev Cancer, 2001 ;1 :222_231)。已经表明,Cdks 的遗传变化、它们的底物或者调节剂都与人类癌症相关。包括Pl6、p21和p27的Cdks的内本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ或者Ⅱ化合物,  ***  其对映异构体、非对映异构体、盐和溶剂化物,其中  W和X独立地为CH或者N;  A↑[1]和A↑[2]与它们连接的环碳原子合起来形成苯、环戊二烯、吡啶、吡啶酮、嘧啶、吡嗪、哒嗪、2H-吡喃、吡咯、咪唑、吡唑、三唑、呋喃、噁唑、异噁唑、噁二唑、噻吩、噻唑、异噻唑或者噻二唑,它们中的任何一个任选可以是部分饱和的,并且在化合价允许时,它们中的任何一个可以任选独立地被一个或者多个R↑[x]基团取代;  B↑[1]和B↑[2]与它们连接的环原子合起来形成它们连接的氮原子可以合起来形成杂环基环,在化合价允许时,该杂环基环任选独立地被一个或多个R↑[x]基团取代;  R↑[5...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:RV康诺斯戴康J埃克斯特洛维奇樊平臣B费希尔付家胜李克学李志宏LR麦吉R夏马王晓东D麦明J米黑利克J戴南
申请(专利权)人:安姆根有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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