【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】4'-叠氮基胞苷衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种制备下式的4'-叠氮基胞苷及其水合物或药物可接受盐的新方法。式i的4'-叠氮基胞苷可用于治 疗病毒介导的疾病，特别是治疗HCV介导的疾病。PCT公布WO 2004/046159 Al和WO 2005/000864 Al已经描述了式i 的4'-叠氮胞苷及其制备的几种合成途径。为了将4，-叠氮基-三酰基尿苷转化为所需的4，-叠氮基-胞苷，建议在三 唑、三氯氧磷和三乙胺存在下进行反应。但是发现，由于生物降解能力低， 三唑不利于工业规^莫应用。因此，本专利技术的目的是提供能够在工业规^莫上实施并且不存在上述缺 点的方法。已经发现，利用本专利技术方法能够克服上述缺点。 本专利技术方法包括制备下式的4，-叠氮基-胞苷其中r1和议2独立地选自cor4和c(=o)or4，或r1与R2—起形成ch:及其水合物或药物可接受盐，其特征在于 a)受到保护的下式4，-叠氮基-三酰基核苷C(CH3)2-、 CH-苯基-、或桥；r3选自cor4和c(=0)or4;r4独立地为Cw2-烷基，任选被l-3个选自d—6-烷基、Cw烷氧基、卤素、...
【技术保护点】
制备下式的４’－叠氮基－胞苷 ＊＊＊ Ⅰ 及其水合物或药物可接受盐的方法，其特征在于， ａ）受到保护的下式的４’－叠氮基－三酰基核苷 ＊＊＊ 其中 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自ＣＯＲ↑［４］和Ｃ（＝ Ｏ）ＯＲ↑［４］，或Ｒ↑［１］与Ｒ↑［２］一起形成ＣＨ↓［２］－、Ｃ（ＣＨ↓［３］）↓［２］－、ＣＨ－苯基－或 桥； Ｒ↑［３］选自ＣＯＲ↑［４］和Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ↑［４］； Ｒ↑［４］独立地为Ｃ↓［１－１２］－烷基 ，任选被１－３个选自Ｃ↓［１－６］－...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：PJ哈林顿，S希尔德布兰德，K萨尔马，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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