吲哚、其衍生物和类似物及其用途制造技术

技术编号:5481911 阅读:234 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了吲哚衍生物和类似物化合物以及包含其的药物组合物。本发明专利技术还提供了使用这些化合物抑制与增殖疾病相关的细胞中的微管蛋白聚合或治疗癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吲哚、其衍生物和类似物及其用途关于联邦资助研究的声明本专利技术部分在美国政府支持下通过国立卫生研究院授予的基金第DK-065227-02 号进行。美国政府可以拥有本专利技术的某些权益。
技术介绍
微管蛋白是重要的微管蛋白质和用于癌症化学治疗的有效分子靶。靶向微管的药 物,包括紫杉烷类和长春花生物碱类,中断微管纺锤体介导的染色体分离,在有丝分裂中阻 断分裂的肿瘤细胞随后诱导细胞凋亡。这些药物在多种癌症例如乳腺癌、卵巢癌、前列腺 癌、肺癌、白血病和淋巴瘤中的潜能、效力和普及的临床应用证明了微管蛋白的重要性和其 在癌症生长中的作用。不幸的是,这些药物也共有药物耐受性的共同机制,即P-糖蛋白介 导的或ATP结合性组件(ABC)转运蛋白介导的药物流出,其限制了它们在许多肿瘤中的效 力。已经测试了来源于食物来源和非食物来源植物两者的天然存在的化合物,并且它 们通常已经显示对抗多种癌症的抗癌效果。不断地分离或合成这些植物化合物的衍生物和 类似物以找到更有效的抗癌剂。最近,化合物吲哚-3-甲醇,一种来源于具有十字花科植 物诸如绿花椰菜、抱子甘蓝或卷心菜的植物营养素(phytonutrient),已经被作为本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有以下结构式的化合物,及其药理学上可接受的盐或水合物:  ***  其中:  R↑[1]是H、卤化物、CF↓[3]、NO↓[2]、OH、-OCH↓[3]或CN烷基、烯基、O-烷基和O-芳基,且n是0、1、2、3或4;  R↑[2]是H或-SO↓[2]Ph;  R↑[3]是在C3或C5用R↑[4]取代的苯基;R↑[8]R↑[9§];R↑[12]R↑[13];在C1、C2或C3用2-、3-或6-吲哚基取代的2-、3-或6-吲哚基,所述吲哚基部分二者中任一个独立地在C1用R↑[2]取代,在C4、C5或C6用R↑[1]取代,或者用它们的组合取代;或在C5、C6或C7用2-、3-或6-吲哚基取代的萘基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J多尔顿D米勒S安C杜克黄东珍杨军
申请(专利权)人:俄亥俄州立大学研究基金会田纳西大学研究基金会
类型:发明
国别省市:US[美国]

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