本发明专利技术涉及用作治疗与降低的神经传递相关的病症的药物的迷迭香提取物，以及含有这类迷迭香提取物的膳食和药物组合物及其用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】迷迭香提取物、包含它们的膳食和药物组合物及其用途 专利技术简述本专利技术涉及用作药物，特别是用于治疗与受损的(例如降低的)神经 传递相关的病症的迷迭香提取物，以及涉及含有这类迷迭香提取物的膳食 和药物组合物及其用途。
技术介绍
众所周知，受损的神经传递例如低神经递质水平与精神疾病相关，如抑郁和广泛性焦虑障碍(GAD)，和提高的压力易感性。能提高脑中的神经递质水平并从而提高它们的传递的化合物可显示抗 抑郁特性，并显示对多种其它精神病症的有益作用(Neurotransmitters, Drugs and Brain Function R.A. Webster (ed)， John Wiley & Sons, New York, 2001, p. 187-211,289-452,477-498)。主要的神经递质是血清素、多巴胺、 去甲肾上腺素(noradrenaline)(=去甲肾上腺素(norepinephrine))、乙酰胆碱、谷氨酸、7-氨基丁酸以及神经肽。与情绪相关病症尤其相关的这些神 经递质包括血清素、去甲肾上腺素和多巴胺。这样达成增强或延长的神经传递通过抑制进入突触前神经末端的再摄取，来提高突触间隙中的神经递质浓度，或通过抑制降解酶(如单胺氧化酶(MAO)-A和-B)来预防神经 递质代谢。。抗抑郁药和情绪相关病症三环抗抑郁化合物(TCA)如丙米嗪(imipramine)、阿米替林 (amitriptyline)和氯米帕明(clomipramine)抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄 取。它们被广泛认为是属于可获得的最有效的抗抑郁药，但是它们具有大 量缺点，因为它们还与毒蕈碱乙酰胆碱-、组胺-和血清素-受体相互作用。 这些活性导致的副作用除包括体位性低血压以外还包括口干燥、视力模 糊、便秘和尿潴留。最重要的是，过量服用TCA是不安全的，通常显示急性心脏毒性。另一类抗抑郁药是阻断血清素转运蛋白(SERT)的所谓的SSRI (选择 性血清素再摄取抑制剂)，包括氟西汀(fluoxetine)、帕罗西汀 (paroxetine)、 舍曲林(sertraline)、西酞普兰(citalopram)和氟伏沙明 (fluvoxamine)，它们能封闭血清素转运蛋白(SERT)——高亲和性的氯化 钠依赖性神经递质转运蛋白，其通过摄取5-羟色胺来终止血清素激活的神 经传递。。它们己被证明在治疗抑郁和焦虑症时与TCA同样有效，但是 通常能被更好地耐受。这些药物通常以低剂量开始，并提高至其达到治疗 水平。常见的副作用是恶心。其它可能的副作用包括降低的食欲、口干 燥、出汗、感染、便秘、震颤、呵欠、嗜睡和性功能障碍。另外，通过抑制MAOs -A和-B更广泛地预防神经递质代谢的化合物 显示抗抑郁的作用。MAOs催化含胺基的神经递质如血清素、去甲肾上腺 素和多巴胺的氧化。另外，神经传递的调节剂(modulator)对精神和认知功能显示多效作用。存在对治疗或预防精神疾病和/或病症的化合物的需要，所述化合物不 显示已知抗抑郁药的不利副作用。许多患者对下述备选疗法感兴趣，所述 备选疗法能够最小化高剂量药物相关的副作用，并产生累加的临床益处。 严重的抑郁是一种长期并复发的疾病，其通常很少被诊断出来。另外，许 多患者患有温和或中度严重的抑郁。因此，对下述化合物以及药物和/或膳 食组合物开发的兴趣越来越大，所述化合物或组合物可被用于在风险人群 中治疗精神疾病/病症或预防精神疾病/病症(如抑郁)的发生，和稳定情 绪并达到感情平衡。患者通常遭受由于GAD的复合病变(comorbidity)到抑郁或孤独，所述 GAD是初级护理(~10%患者)中一种高度盛行的焦虑病症和慢性病 (Wittchen， et al 2005 Eur. Neuropsycho. 15:357-376)。患者对他们的初级护 理医师表达多种生理症状。GAD的特征是慢性紧张和焦虑的担忧和紧张 (〉6个月)，这是无能为力并且不能控制的，并且伴随着特征性的警觉过 度综合征(包括坐立不安、肌肉紧张和睡眠问题)。如果不治疗的话，GAD进行慢性的、波动的过程，并趋向于随着年龄变得越来越严重。 GAD患者遭受亚综合征(subsyndromal)的抑郁，并作用于所有焦虑症和抑 郁病症的最高的总体直接和间接健康经济负担。尽管GAD发病率高，但 是很少有患者被诊断、开出药物处方或接受精神病治疗；需要帮助患者识 别和监测的简单诊断工具。即使有特异的诊断，医师仍需要有效的GAD-症状疗法。SSRI如帕罗西汀对GAD治疗是有效的(Stocchi et al. 2003, J. Clin. Psych.， 63(3):250-258)。另外，全身性评估和有安慰剂作对照的RCT (随机化的临床试验)表明一些SSRI (依他普仑(escitalopram)、帕罗西汀 和舍曲林)、SNRI (选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂)文拉法辛 (venlafaxine)、 一些苯并二氮杂卓类(阿普唑仑(alprazolam)和地西泮 (diazepam)) 、 TCA、丙米嗪和5-HT,A部分激动剂、丁螺环酮在急性治疗 中均是有效的。 一般而言，治疗的影响通常是中等的，当治疗周期停止时 症状复发。因此，使用具有比SSRI更少的副作用并可长时间应用的化合 物进行连续长期治疗或预防可能比药物治疗更有利。情绪病症和职业压力(occupational stress)可导致睡眠障碍、失眠、低睡 眠质量和昼夜节律(所谓的生物节律)的整体性失调；这些病症的性质通 常是慢性和持久的。另外，由远距离航班(飞行时差(jet-lag))和轮班工作 导致的昼夜节律失调可引起相似的症状和苦恼(distress)。因此，可能最期 望的是用膳食补剂治疗，以维持正常的昼夜节律(人或动物所习惯的昼夜 节律)和/或减轻和预防与紊乱的昼夜节律相关的症状，如认知功能和记忆 损伤，和精神和生理疲劳。专利技术详述迷迭香提取物及其优选的组分根据本专利技术已发现，迷迭香提取物可用于药物中，所述药物用于治疗 与降低的神经传递相关的病症。具体地，该要求由通过以下工艺制造的这 些迷迭香提取物满足，所述工艺包括下述步骤-石if磨干燥的Ao5maW肌51 Oj^ ">za/^s叶；-用丙酮提取步骤a)的叶，获得丙酮提取物；-任选地(优选地)过滤所述丙酮提取物；-通过(部分地，优选几乎全部地)去除丙酮，浓縮所述丙酮提取物；-任选地(优选地进一步)喷雾干燥由此浓縮的丙酮提取物。 由此制造的迷迭香提取物含有以迷迭香提取物总重为基础> 35重量-% 的鼠尾草酸，优选地> 40重量-%的鼠尾草酸，优选地> 50重量-%的鼠尾 草酸。由此制造的迷迭香提取物特别适用于本专利技术的目的。 特别适用于本专利技术目的的迷迭香提取物含有-迷迭香酚，优选地在从0.05到3重量-%的范围内，更优选地在从O.l 到1.0重量-%的范围内，最优选地在从0.2到0.7重量-%的范围内，-鼠尾草酚，优选地在从0.5到7.0重量-%的范围内，更优选地在从1 到5.0重量-%的范围内，最优选地在从2.5到4.0重量-%的范围内，-鼠尾草酸，优选地在从20到65重量-%的范围内，更优选地在从25 本文档来自技高网...
【技术保护点】
用作药物的迷迭香叶丙酮提取物，所述药物用于治疗与降低的神经传递相关的病症。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：安东尼德赛兹尤，安福勒，瑞吉娜格拉切克，克劳斯吉尔泊特，戈德斯库勒，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]
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