三唑联噁二唑衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式Ｉ化合物：其中Ｒ１、Ｒ２、Ｒａ、Ｒｂ、Ｘ具有权利要求１中所述的意义。本发明专利技术的化合物用于例如治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式（Ⅰ）所示的化合物：　　＊＊＊　Ⅰ　　其中　　Ｘ为Ｏ或Ｓ；　　Ｒ↑［１］表示Ｈ，卤素，ＣＦ↓［３］，ＯＣＦ↓［３］，ＣＮ，或ＮＯ↓［２］；　　Ｒ↑［２］为Ｈ，Ａ或卤素；　　Ｒ↑［ａ］为Ｈ，Ａ，Ａｒ，或Ｈｅｔ；　　Ｒ↑［ｂ］为Ａ，Ａｒ，Ｈｅｔ，ＯＡ，ＮＨＡ，或ＮＡ２，Ａｒ－烷基，或Ｈｅｔ－烷基；　　卤素为Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ或Ｉ；　　Ａ为含有１－１２个碳原子的支链或直链烷基，其中一个或多个（优选１－７个）氢原子可被卤素，ＯＲ↑［３］，ＣＮ，ＣＯ↓［２］Ｒ↑［３］，３－７元环烷基或Ｎ例的混合物。（Ｒ↑［３］）↓［２］取代，其中一个或多个（优选１－７个）非相邻ＣＨ↓［２］－可被Ｏ，ＮＲ↑［３］或Ｓ和／或－ＣＯ－，－ＮＲ↑［３］ＣＯ－，－ＣＯＮＲ↑［３］－，ＮＲ↑［３］ＣＯ↓［２］－，－ＮＲ↑［３］ＣＯＮＲ↑［３］－，－ＣＨ＝ＣＨ－，－Ｃ≡Ｃ－基团，或＊＊＊所取代，或表示具有３－７个碳原子的环烷基或环亚烷基；　　ｑ为１，２，３，或４；　　Ａｒ表示具有６－１４个碳原子的未取代或可被选自Ｒ↑［４］和／或Ｒ↑［５］的取代基单取代、双取代或三取代的不饱和性或芳香性单环或双环碳环；　　Ａｒ－烷基表示通过Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］亚烷基链（优选Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］亚烷基链）与分子的其他部分相连接的芳基，优选的Ａｒ－烷基通过亚甲基或亚乙基与分子的其他部分结构相连接；　　Ｈｅｔ表示含有１－４个Ｎ、Ｏ和／或Ｓ原子的饱和或不饱和或芳香性的单环或双环杂环，可不含取代基，也可被选自Ｒ↑［４］和／或Ｒ↑［５］的取代基单取代、双取代或三取代，其中一个或多个ＣＨ↓［２］基团可被－ＣＯ－替代；　　Ｈｅｔ－烷基表示通过Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］亚烷基链（优选Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］亚烷基链）与分子的其他部分相连接的Ｈｅｔ，优选的Ｈｅｔ－烷基通过亚甲基或亚乙基与分子的其他部分结构相连接；　　Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］各自独立地选自Ａ，卤素，羟基，烷氧基，羧基，羧烷基，全氟代烷基，全氟代烷氧基，酰基，烷基磺酰基，磺酰基，－ＳＯ↓［２］（Ｒ↑［３］）↓［２］，氰基，硝基，氨基，酰氨基，可被羧基、－Ｎ（Ｒ↑［３］）↓［２］、－ＣＯ（ＮＲ↑［３］）↓［２］、－ＯＲ↑［３］、（ＮＲ↑［３］）ＣＯＲ↑［３］、－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［３］、－ＣＯＲ↑［３］取代的烷基，或可被Ａ、卤素、酰基、烷基磺酰基、羧基、－Ｎ（Ｒ↑［３］）↓［２］、－ＣＯＮ（Ｒ↑［３］）↓［２］、－ＯＲ↑［３］、（ＮＲ↑［３］）ＣＯＲ↑［３］、－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［３］、－ＣＯＲ↑［３］、－ＳＯ↓［２］Ｎ（Ｒ↑［３］）↓［２］、－ＳＯ↓［２］烷基、ＮＲ３ＳＯ↓［２］烷基、ＮＲ↑［３］ＳＯ↓［２］烷基、＊＊＊、或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基所取代的Ａｒ－烷基或Ｈｅｔ－烷基；　　Ｒ↑［３］为Ｈ或Ａ；　　及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐类以及立体异构体，包括其所有比...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A夸特特罗尼，C克莱瓦，E赛比勒，M施瓦茨，D马林，A邦布伦，W布莱克艾比，C贝克格雷，C奈特，C罗斯，
申请(专利权)人：默克雪兰诺有限公司，
类型：发明
国别省市：CH