用于制造全硅烷化肽的方法技术

用于制造全硅烷化的肽或肽类似物的方法，该方法包括（ａ）通过与除了三甲基甲硅烷基氰化物以外的硅烷化剂的反应通过使相应的肽硅烷化来生产全硅烷化的肽或全硅烷化的肽类似物；并且（ｂ）使具有化学式（Ｉ）Ｘ－Ａ－ＣＯＯＨ的化合物与含有从４至１５个氨基酸的全硅烷化的肽或全硅烷化的肽类似物进行反应，其中Ｘ是氨基保护基团，Ａ是氨基酸、肽或肽类似物残基，并且－ＣＯＯＨ表示任选活化的羧基基团。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利申请书要求对美国临时专利申请61/014，923的权益，其全部内容通过引 用结合到本专利申请中。本专利技术涉及一种用于利用全硅烷化技术来制造肽或肽类似物的方法。肽或肽类似物是有用的，例如作为药物。这种肽的一个例子是西曲瑞克，它可以用 于治疗女性的子宫内膜组织异位和子宫平滑肌瘤、以及男性的良性前列腺肥大。西曲瑞克 是一种促性腺激素释放激素的拮抗剂(GnRH拮抗剂)，它具有以下序列。Ac-D-Nal-D-Cl-Phe-D-Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-AlaNH2(SEQID NO 1)在 EP-A-184243 中、在 Callens, IB C' s 2nd International Conference on Peptide Technologies, Rogozhin et al. Isvestija Akademia Nauk SSSR, SeriyaKhimecheskaya, No. 3, p. 657-660 (1978)以及Kricheldorf, Liebigs Ann. Chem. 763, p. 17-38(1972)中对本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于生产肽或肽类似物的方法，该方法包括：（ａ）通过与除了三甲基甲硅烷基氰化物以外的硅烷化剂的反应通过使相应的肽硅烷化来生产全硅烷化肽或全硅烷化肽类似物；并且（ｂ）使式（Ⅰ）Ｘ－Ａ－ＣＯＯＨ的化合物与含有４至１５个氨基酸的全硅烷化肽或全硅烷化肽类似物进行反应，其中Ｘ是氨基保护基团，Ａ是氨基酸、肽或肽类似物残基，并且－ＣＯＯＨ表示任选活化的羧基基团。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗兰卡伦斯，蒂里德尔普朗什，
申请(专利权)人：索尔维公司，
类型：发明
国别省市：BE