作为 P I 3 K和 M T O R抑制剂用于治疗增殖性疾病的 2 -苯并咪唑基 - 6 -吗啉代 - 4 - (氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或氮杂)嘧啶衍生物制造技术

技术编号:5476439 阅读:271 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式Ⅰ嘧啶衍生物,其中p、R↑[1]、R↑[2]、q、R↑[3]、r、R↑[4]、s、t、X↑[1]和Q↑[1]中的每一个都具有说明书中定义的任何含义;本发明专利技术还涉及所述化合物的制备方法、含有所述化合物的药物组合物及其在温血动物(例如人)体内产生抗增殖作用的方法中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为PI3K和MTOR抑制剂用于治疗增殖性疾病的2-苯并咪唑基-6-吗啉代-4-(氮杂环丁烷、吡咯烷、p底吱或氮杂草)嘧咬衍生物本专利技术涉及某些具有抗胂瘤活性的新型嘧啶衍生物或其药学上 可接受的盐,因此可用于人体或动物体的治疗方法。本专利技术还涉及所 述化合物的制备方法、含有所述化合物的药物组合物及其在治疗方法 中的用途,例如在制备用于在温血动物(例如人)体内产生抗增殖作用 的药物中的用途。许多用于细胞增殖疾病(例如癌和银屑病)的现行治疗方案利用抑 制DNA合成的化合物。这些化合物通常对细胞有毒性,但是其毒性 作用对快速分裂的细胞(例如肺瘤细胞)则可能是有益的。通过不同于 抑制DNA合成的机制起作用的抗肺瘤药物的替代性方法具有使作用 的选择性提高的潜力。近年来发现,细胞可能由于其部分DNA转化成癌基因而发生癌 变,所述癌基因为被激活时导致形成恶性肿瘤细胞的基因(Bradshaw, Mutagenesis, 1986,丄,91)。若干的这类癌基因产生出作为生长因子 受体的肽。生长因子受体复合体的活化继而导致细胞增殖增加。例如, 现已知道若干癌基因编码酪氨酸激酶,而且某些生长因子受体也是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式Ⅰ的嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐: *** Ⅰ 其中p为0、1、2或3; 每个R↑[1]基团可以相同或不同,选自卤素、三氟甲基、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、脲基、(1-8C) 烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:S巴特沃思EJ格里芬M帕斯
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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