【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3-b]呋喃-3-醇的制备方法々氩呋喃并呋喃-3-醇的制备方法
本专利技术涉及六氢呋喃并(hexahydrofuro)呋喃-3-醇的制备方 法,特别是其对映体(3R,3aS,6aR)六氬呋喃并(hexahydrofuro)呋 喃-3 -醇的制备方法,以及用于这样的方法中的某些新的中间体。(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并(hexahydrofuro)呋喃-3-氧基基团 是存在于逆转录病毒的蛋白酶抑制剂(如Ghosh等在J. Med. Chem. 1996, 39(17), 3278-3290中所描述的那些,以及WO 95/24385、 WO 99/65870、 WO 99/67254、 WO 99/67417、 WO 00/47551、 WO 00〃6961、 WO 01/25240、 US 6127372和EP 0715618中所述的那些)的结构中的 重要的药理学部分。所述出版物在本文中结合作为参考。已经在美国 被批准用于人临床用途的用于治疗逆转录病毒感染并且具有上述结 构部分的一种这样的蛋白酶抑制剂是具有USAN所批准名称地瑞纳 韦(damnavir)的 ...
【技术保护点】
一种用于制备式(Ⅴ)的化合物的方法,其包括在式Ti(Hal)↓[n](OR)↓[4-n]的钛盐存在下使式(Ⅱ)的2,3-二氢呋喃与式(Ⅲ)的乙醛酸酯衍生物反应,其中Hal是卤素基团,n是0、1、2或3和R是烷基或芳基烷基,和随后使所得的反应产物与式(Ⅳ)的醇反应而形成式(Ⅴ)的化合物: *** 其中R↑[1]是烷基或芳基烷基和R2是烷基或芳基烷基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:SFE莱梅尔,A霍瓦思,WAA阿尔特曼,TJL拉梅卢,
申请(专利权)人:泰博特克药品有限公司,
类型:发明
国别省市:IE[爱尔兰]
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