【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种制备阿塞那平的方法以及该方法中应用的中间体产物本专利技术涉及一种制备反式-5-氯-2-甲基-2，3，3a，12b-四氢_1Η_ 二苯并氧杂萆并吡咯的新方法，以及该方法中应用到的新中间体产物。反式-5-氯-2-甲基_2，3，3a，12b-四氢-IH-二苯并氧杂萆并 吡咯，其通常称为阿塞那平，其是具有中枢神经系统抑制活性和抗组胺以及抗5-羟色胺活 性的化合物(美国专利4，145，434 to van den Burg)。对人类志愿者和精神分裂症病人用 阿塞那平的药理学、其动力学和代谢以及初期安全性和有效性的研究已经被综述(De Boer 等，Drugs of the Future,18 (12), 1117-1123,1993) 已确立阿塞那平的马来酸盐，即 Org 5222，是5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺的广谱的高效的拮抗剂。 阿塞那平马来酸盐阿塞那平表现出有效的抗精神病活性和可能用于治疗抑郁症(参见国际专利申 it WO 99/32108)。国际专利申请WO 95/23600 (Akzo Nobel N. V.)描述了阿塞那平马来酸 盐的适于舌下或口腔给...
【技术保护点】
一种制备式Ⅰ的阿塞那平或其药学上可接受的盐的方法， ＊＊＊ 式Ⅰ 其特征在于，使式Ⅱ的Ｅ－均二苯乙烯衍生物， ＊＊＊ 式Ⅱ 其中，Ｒ↓［１］是Ｆ、Ｂｒ或Ｉ；Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］是不同的，分别选自Ｈ和Ｃｌ；和 Ｒ↓［４］是Ｈ或羟基保护基； 与由式Ａ的前体叔胺生成的甲亚胺内鎓盐反应 ＊＊＊ 式Ａ 其中Ｒ↓［５］代表氨基保护基； 得到式Ⅲ的反式－吡咯烷衍生物， ＊＊＊ 式Ⅲ 从中除去当存在时的羟基保护基Ｒ↓［４］，随后在引起分子内闭环反应条件下处理以生成式Ⅳ的氧杂＊化合物， ＊＊＊ 式Ⅳ 随后氨基保护基Ｒ↓［５］被甲基取代，且所得的式Ⅰ的阿塞那平任选地...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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