用作蛋白激酶抑制剂的3-氨基-吡唑-4-酰胺衍生物制造技术

技术编号:5457918 阅读:164 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的游离形式或盐形式的式(Ⅰ)的杂环化合物,其中所有变量如说明书中所定义的,本发明专利技术还涉及它们的制备、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作蛋白激酶抑制剂的3-M-吡唑-4-酰胺衍生物本专利技术涉及3-iJ^-吡唑-4-羧酸衍生物,它们在治疗蛋白激酶调节响应 的疾病中的用途或它们在制备用于治疗所述疾病的药物制剂中的用途,本 专利技术还涉及药物制剂,其特别用于对抗所述疾病,该药物制剂包含所述化 合物和可药用栽体,所述化合物用于治疗动物或人体,特别是对抗所述疾 病,本专利技术还涉及通过给动物或人施用所述化合物治疗动物或人体的方法, 以及制备所述化合物的方法,其中在每种情况中,当提及化合物时,它们 可以以本身存在和/或以(优选可药用)盐形式存在。对于术语"蛋白激酶",所定义的一类酶活性蛋白质,可以分为受体 型激酶和非受体型激酶,还可以分为酪氨酸和丝氨^/苏氨酸激酶。关于它 们的定位,可以分为核、胞质和膜相关的激酶。很多膜相关的酪氨酸激酶 同时是生长因子的受体。关于它们的催化活性,蛋白激酶(PK)是酶,其催化细胞蛋白质中的特 别的丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的磷酸化。底物蛋白质的翻译后修饰通 常用作分子开关,表示调节细胞增殖、活化和/或分化的步骤。异常或过度, 或更常见的是不适当的PK活性已经在多种疾病状态、包括良性和恶性增 殖本文档来自技高网...

【技术保护点】
游离形式或盐形式的下式化合物 *** (Ⅰ), 其中 R↓[1]是C↓[1-7]烷基或者被C↓[1-7]烷氧基或C↓[1-7]烷基之一取代的苯基; R↓[2]是-NH-CO-苯基,其中苯基环被一个或两个选自卤素、C ↓[1-7]烷氧基或三氟甲基的取代基取代,或者 是-CO-NH-苯基,其中苯基环被一个或两个选自卤素、C↓[1-7]烷氧基或三氟甲基的取代基取代;并且 R↓[3]是C↓[1-7]烷基或卤素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:P霍尔策P因巴赫P菲雷
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1