【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及固相肽合成领域，特别涉及在固相合成中通过将保护的氨基酸如Fmoc-氨基酸连接至扩展肽的游离7V-末端以构建肽的 文良方法。
技术介绍
已知大氨基酸，特别是精氨酸、高精氨酸和去甲精氨酸 (norarginine)比其它氨基酸更难以偶联至扩展中的肽链。该问题存在 于多^:常用的偶耳关剂，并在固相合成中更为严重，在固相合成中树 脂表面可能带来额外的空间阻力。一^殳而言，该问题可通过使用比 标准量更高数量的待偶联氨基酸或寡肽，特别是通过重复偶联循环 得以克服。当然，该种过量使用多种试剂的方法将导致昂贵试剂的 大量浪费。Di Bello等人(Semisynth. Pept. Proteins, Pap. Int. Meet. Protein Semisynth.， 会议日于间1977, "coupling of arginine peptides", 1978, 373-379)使用标准yV,/V-二环己基碳二亚胺(DCC)偶联化学物4佥查了 这一问题，详述了实验数据并测试了用于将二肽Z-Phe-Arg-OH或 Boc-Glu(OBzl)-Arg-OH偶耳...
【技术保护点】
由式Ⅰ的化合物起始的肽合成方法 ＊＊＊ Ⅰ 其中Ａ为固相支持物或嫁接至固相支持物的接头；ｎ为０和１０之间的整数；Ｘ是Ｃ↓［１－６］烷氧基，芳基取代的Ｃ↓［１－６］烷氧基，芳氧基，烯丙氧基，可选地保护的氨基酸残基，可选地保护的肽 残基或ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地为氢或Ｃ↓［１－１０］烷基；且Ｙ是与Ａ和该氨基官能团之间的键正交的保护基团；并包含如下步骤 （ａ）将Ｎ－末端α－氨基官能团脱保护， （ｂ）将具有游离或激活羧酸官能团的 至少Ｎ－末端保护的氨基酸或肽与步骤（ａ）的该脱保护α－氨基官能团相偶联，从...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：马蒂厄吉罗，费尔南多阿尔贝利西欧，弗朗西斯卡夸特里尼，奥列格韦布特斯基，卡特娅森，迈克拉维利讷，
申请(专利权)人：隆萨股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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