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包含茚虫威的局部外用给药制剂制造技术

技术编号:5450941 阅读:268 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了可用于控制家养动物上的外寄生虫的制剂和方法,其使用包含茚虫威和兽医学上可接受的载体的制剂,所述制剂外用施用到家养动物的总表面积的10%或以下。其他实施方案还包括包含一种或多种其他杀虫剂例如氟虫腈的那些制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含茚虫威的局部外用给药制剂相关申请的交叉引用本申请要求于2006年9月1日递交的美国临时申请第60/841846号的 优先权,其全文通过引用并入本文。
技术介绍
动物通常易于被外寄生虫(例如,蝇和虱类)侵袭且易于被内寄生虫(例 如,丝虫和肠道蛔虫)感染。驯养动物,例如猫和狗常被一种或多种以下外 寄生虫侵袭猫和犬蚤(猫蚤(Cteocep/2a//^5/efc)、犬蚤(CVeocep/w/^fes cm'力等)、蜱类(扇头蜱(/ /7—'ce;^a/ws spp.)、硬蜱(/xo^fes spp.)、革蜱 (Z)e厂macewtor spp.)、花蜱(^mZ /少oma spp.)等)禾口螨类(蠕形螨(Z)emc^ex spp.)、跳蚤是一个特别的问题,因为它们不仅损害动物或人类的健康,还造 成严重的心理压力。此外,跳蚤还是动物(包括人类)的病原体(例如,犬绦 虫(Z)一/W, cam'wm))的载体(vector)。类似地,蜱类同样不利于动物或人类的生理和心理健康。然而,与蜱 类相关的最严重的问题是它们是导致人和动物两者的病原体的传病媒介。 由蜱类导致的主要疾病包括疏螺旋体病(由伯氏疏螺旋体CB^Te/^ 6^<^/0//們〕导致的莱姆病(1^1116 disease))、巴贝氏虫病(或由焦虫(Sa6eWa sp.) 导致的焦虫病)和立克次体病(也称作落基山斑疹热(Rocky Mountain spotted fever))。蜱类还释放导致宿主发炎或麻痹的毒素。有时这些毒素对宿主是致 命的。此外,螨类特别难以对付,因为对这些寄生虫起作用的活性物质很 少,而且需要频繁的治疗。同样,家畜(farmanimal)也易于被寄生虫侵袭。例如,牛可被多种寄生 虫侵袭。在家畜中最为常见的寄生虫为牛蜱属(^^/n7的蜱,特别是微小牛蜱(及肌'crap/w,牛蜱)、消色牛蜱(及cfeco/oraf力和具环牛蜱(及朋wtow。 蜱类,例如微小牛蜱,特别难以控制,因为它们栖息于放牧家畜的牧场中。 其他重要的牛寄生虫包括导致蝇蛆病的蝇,例如人类肤蝇(/^mato6/a / ow/&,在巴西!皮称为Berne)和螺旋虫黾(Coc/z/yoAm'a/20w/m'vorax,艮卩螺 旋蝇幼虫(screwworm)),其幼虫寄生于宿主动物的组织。此外,丝光绿蝇 (丄w7/ jen'cato,艮卩叉卩十绿虫尾(greenbottle))、蛆症铜绿虫黾(丄w7/a cw; n'(3,在 澳大利亚、新西兰和南非,这种苍蝇导致的疾病通常被称为丽皮肤蝇疽病 (blowflystrike))是羊蝇蛆病的重要病因。成虫阶段构成寄生虫的昆虫包括 角虫黾(Z/aewflto6/a //77Yara); 虱类,例如狐颚虱(ZiogW/n^ vz'/W/)等;禾口螨 类,例如疥螨和绵羊痒螨(P5oraptoov/。上述列表并非完全的,并且本领 域公知其他外寄生虫也对动物和人类有害。这些包括例如迁徙性双翅目 幼虫,例如皮蝇(i/^pofifemw spp.)和羊狂虫虽(OeWrz^ ov&)。人们试图使用包含多种杀虫剂的除蚤颈圈控制家养动物(domestic animal)的外寄生虫。然而,外寄生虫仍出现在动物的周边区域,例如在宠 物主人的寓所中。除非在动物的环境中持久地覆盖杀虫物质,否则难以根 治动物环境中的外寄生虫,而在这种情况下存在毒性和再次侵袭的问题。 因此,本领域需要持久而有效地根治家养动物上的外寄生虫的试剂以降低 抗外寄生虫剂的周期和费用,其中此类试剂必须易于贮存和应用,并没对 家养动物及其周边环境没有显著的毒性风险。美国专利第5,462,938号公开了新型杀节肢动物组合物和涉及具有抗家 庭害虫、叶面害虫、以及农业和非农业土壤(soil-inhabiting)害虫的活性的噁 二嗪基羧酰替苯胺(carboxanilide)的方法。该文献中公开的化合物7-氯-2,5-二氢-^[[(甲氧基羰基H4-(三氟甲氧萄苯基]氨蜀羰基]茚并[l,2-e][l,3,4]噁 二嗪-4a(3H)-甲酸(S)-甲基酯;常用名茚虫威,或DPX-KN128已经被EPA 登记为低危险性杀虫剂(化学品编号067710; CAS号173584-44-6;美 国EPA PC 067710 (S-异构体))。5nY/W Jowra/ o/7^armaco/ogK (2001) 132, 587-595;doi:10.1038/sj.bjp.0703853在标题为U画c喊朋OcW油e /secf/czVie, T/weC 7Vewroo/ SotZ/w附C7zae& 一文中公开了关于茚8虫威在美洲大蠊(尸en^/aeto Jmen'CGa)中作为神经元钠通道抑制剂的作用 模式的研究。7 ewc/ ZXyc/aswre, 1997年5月第39786号在标题为 ^f/xfwms o/爿W/zra/ oofc/6fey 尸wwg/c^fes —文中公开了在施用于土壤 或空气的杀虫剂制剂中组合使用茚虫威与其他杀节肢动物剂以保护植物免 受节肢动物的侵害。美国专利第6,395,765 Bl号涉及通过向家养动物的身 体的局部区域的外用施用从而治疗并保护家养动物免受寄生性害虫侵害的 组合物。
技术实现思路
一方面,本专利技术提供了组合物和方法,所述组合物和方法用于控制家 养动物上的外寄生虫,包括根治家养动物上的外寄生虫,减少家养动物上 的外寄生虫数量和/或预防家养动物上的外寄生虫侵袭。所述方法包括将对 外寄生虫有效量的外用制剂外用施用到家养动物的一个或多个局部区域, 其中所述局部区域的累计表面积小于或等于所述家养动物的总表面积的 10%,所述外用制剂包含茚虫威和兽医学上可接受的载体。本组合物也可 任选地包括其他杀虫剂。在优选的方面,本专利技术提供了控制家养动物中的外寄生虫的侵袭的组 合物和方法,其包括将对外寄生虫有效量的局部外用制剂施用到家养动物 的一个或多个局部区域,其中所述局部区域的表面积小于或等于所述家养 动物总表面积的10%,所述外用制剂包含兽医学上可接受的溶剂中的茚虫 威并任选地还包含结晶抑制剂。本文公开了在此类制剂中优选的溶剂、结晶抑制剂、施用模式和剂量。具体实施例方式本申请人将本公开中所有引用的文献的全文都明确地并入本文。此外, 作为范围、优选的范围或上限优选值和下限优选值的列表而给出的量、浓 度或其他数值或参数应被理解为明确地公开了由任意范围上限或优选值和 任意范围下限或优选值中的任意一对形成的所有范围,而无论所述范围是否被单独公开。除非另有标明,否则本文叙述数值范围时,所述范围应包 括其端点,以及范围内所有的整数和分数。在定义范围时,本专利技术的范围 不受所述特定数值的限制。本申请人已发现使用特定类型的茚虫威制剂能够有效地控制家养动物 的外寄生虫侵袭施用到小于或等于家养动物总表面积10%的局部区域的 外用制剂。在难以通过口服或注射治疗所有动物或花费时间过多的情况下, 该制剂和方法对于动物特别有利。因此,本专利技术提供了可用于控制外寄生 虫的外用制剂,其包含茚虫威和兽医学上可接受的溶剂。本申请人己发现 某些茚虫威局部外用制剂具有出人意料的功效和持久性。定义提供以下本文档来自技高网
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【技术保护点】
用于控制家养动物上的外寄生虫的局部外用制剂,其包含对外寄生虫有效量的茚虫威以及兽医学上可接受的载体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2006-9-1 60/841,8461、用于控制家养动物上的外寄生虫的局部外用制剂,其包含对外寄生虫有效量的茚虫威以及兽医学上可接受的载体。2、 如权利要求1所述的制剂,其中所述外寄生虫为节肢动物。3、 如权利要求2所述的制剂,其中所述节肢动物为昆虫。4、 如权利要求3所述的制剂,其中所述昆虫为蚤、蝇或虱。5、 如权利要求2所述的制剂,其中所述节肢动物为蛛形纲节肢动物。6、 如权利要求1所述的制剂,其中所述制剂中茚虫威的浓度为至少 200g/L。7、 如权利要求1所述的制剂,其中所述制剂中茚虫威的浓度为至少 150g/L。8、 如权利要求l所述的制剂,其中茚虫威的浓度为至少100g/L。9、 如权利要求1所述的制剂,其中所述兽医学上可接受的载体包含溶 剂、结晶抑制剂、辅助剂、助溶剂、着色剂、表面活性剂、铺展油、抗氧化剂、 光稳定剂或增粘剂中的一种或多种。10、 如权利要求9所述的制剂,其中所述溶剂包含二醇醚。11、 如权利要求10所述的制剂,其中所述二醇醚包含二丙二醇单甲醚。12、 如权利要求9所述的制剂,其中所述溶剂包含乙酸烷基酯。13、 如权利要求12所述的制剂,其中所述乙酸垸基酯为乙酰乙酸乙酯。14、 如权利要求9所述的制剂,其中所述结晶抑制剂为三乙酰甘油酯。15、 如权利要求1所述的制剂,其中所述家养动物为哺乳动物。16、 如权利要求15所述的制剂,其中所述哺乳动物为犬科动物或猫科动物。17、 如权利要求1所述的制剂,其进一步包含除茚虫威之外的杀虫剂。18、 如权利要求17所述的制剂,其中所述杀虫剂选自由昆虫生长调节剂、 有机磷杀虫剂、氨基甲酸酯类杀虫剂、有机氯杀虫剂、除虫菊酯类杀虫剂、拟 除虫菊酯类杀虫剂、烟碱类杀虫剂、新烟碱类杀虫剂、含铜杀虫剂、驱虫剂、 苯并咪唑、N-水杨酰苯胺、取代的酚类杀虫剂、嘧啶类杀虫剂和咪唑并噻唑类 杀虫剂、苏云金杆菌毒素、乙酯杀螨醇、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、三氯杀螨醇、 硫丹、高氰戊菊酯、氰戊菊酯、高三氟氯氰菊酯、甲氧滴滴涕、硫、环戊二烯 类、鱼尼丁、 KT-199和吡喹酮组成的组中。19、 如权利要求17所述的制剂,其中所述杀虫剂为甲脒类(formadine)。20、 如权利要求19所述的制剂,其中所述甲脒类为双甲脒。21、 如权利要求17所述的制剂,其中所述杀虫剂为缩氨基脲。22、 如权利要求21所述的制剂,其中所述縮氨基脲为氰氟虫腙。23、 如权利要求17所述的制剂,其中所述杀虫剂为苯基吡唑。24、 如权利要求23所述的制剂,其中所述苯基吡唑为氟虫腈。25、 用于控制家养动物上的外寄生虫的方法,其包括将对外寄...

【专利技术属性】
技术研发人员:F圭里诺KA弗利霍夫RM萨尔让PA奥尼尔RD西蒙斯CC王
申请(专利权)人:杜邦公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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