【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式(I)的S1P1 /EDG1受微动剂及其在药物组，的制备中作为 活性成分的用途。本专利技术还涉及该化合物制备方法、包含式(I)的4t合物的药物组 合物，及其#4虫使用或与其他活性物质或疗法联合使用作为改善血管功能的化合物 的用途和作为免疫调节剂的用途。
技术介绍
人体免^^统翻来微身体、抵抗引起感染或疾病的外来微生物和物质。复 合调节机制保证了免疫反应的目标^A侵物质或生物，而不针对寄主。有时候，这 些控制机理^*经调整的，并且可以形成自身免疫反应。不受控的炎症反应的结果 是严重的器官、细胞、组织或连^^员伤。根据现有的治疗方法，通常齡免疫系统 都会被抑制，并且身体针对感染的反应能力也遭到严重损害。典型的这类药物包括 咪唑硫嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷翻安、环孢子菌素、氨甲蝶呤。皿类固醇激素可 减轻炎症和抑制免疫反应，长期的治疗可能弓胞副作用。非甾体抗炎药物(NSAIDs) 可以减轻^f和炎症，然而其具有相当大的副作用。另一种治疗^括活化或阻断细 胞因子信号的试剂。具有免疫调节特性、且不会损害免疫反应、并且副作用降低了的口服活性化合 物将显著改善目前不...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物， ＊＊＊ 式（Ⅰ） 其中，符号＃表示含Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］的苯环上的两个碳原子，其中两者均可连接Ａ基团；其中 Ａ表示 ＊＊＊ 其中星号表示连接式（１）含Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ ↑［３］的苯环的键； Ｒ↑［１］表示氢、Ｃ↓［１－３］烷基、氟、氯、甲氧基或氰基； Ｒ↑［２］表示Ｃ↓［２－５］烷基或Ｃ↓［１－４］烷氧基； Ｒ↑［３］表示氢，如果Ａ连接式（１）含Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］的苯环上 的Ｒ↑［２］的对位，Ｒ↑［３］还可以表示甲基； Ｒ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】IB 2006-9-21 PCT/IB2006/0534261、式(I)化合物，式(I)其中，符号#表示含R1、R2和R3的苯环上的两个碳原子，其中两者均可连接A基团；其中A表示或其中星号表示连接式(1)含R1、R2和R3的苯环的键；R1表示氢、C1-3烷基、氟、氯、甲氧基或氰基；R2表示C2-5烷基或C1-4烷氧基；R3表示氢，如果A连接式(1)含R1、R2和R3的苯环上的R2的对位，R3还可以表示甲基；R4表示氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素；R5表示氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基或卤素；R6表示羟基—C1-5烷基、2，3—二羟基丙基、二—(羟基—C1-4烷基)—C1-4烷基、—CH2—(CH2)k—NR61R62、—(CH2)nCH(OH)—CH2—NR61R62、—CH2—(CH2)n—NHSO2R63、—(CH2)nCH(OH)—CH2—NHSO2R63、—CH2—(CH2)n—NHCOR64、—(CH2)nCH(OH)—CH2—NHCOR64、羟基、羟基—C2-5烷氧基、二—(羟基—C1-4烷基)—C1-4烷氧基、2，3—二羟基丙氧基、2—羟基—3—甲氧基—丙氧基、—OCH2—(CH2)m—NR61R62、—OCH2—CH(OH)—CH2—NR61R62、—OCH2—(CH2)m—NHSO2R63、—OCH2—CH(OH)—CH2—NHSO2R63、—OCH2—(CH2)m—NHCOR64、或—OCH2—CH(OH)—CH2—NHCOR64、R61表示氢、C1-3烷基、2—羟乙基、2—羟基—1—羟甲基—乙基、2，3—二羟基丙基、羧甲基、1—(C1-5烷基羧基)甲基、2—羧乙基、或2—(C1-5烷基羧基)乙基；R62表示氢、甲基或乙基；R63表示C1-3烷基、甲胺基、乙胺基或二甲胺基；R64表示羟甲基、2—羟乙基、2—羟基—1—羟甲基—乙基、或2，3—二羟基丙基；k表示整数1、2或3；m表示整数1或2；n表示0、1或2；R7表示氢、C1-3烷基、或卤素；及其盐。2、根据权利要求l的化，，其中A表示<formula>formula see original document page 3</formula>其中星号表雜接式(1)含R1、 W和ie的辆的键，及其盐。3.、根据l5i利要求i的化合物，其中a表示<formula>formula see original document page 4</formula>其中星号^i接式(1)含R1、 W和W的棘的键，及其盐。4、根据权利要求1的化合物，其中a表示<formula>formula see original document page 4</formula>其中星号表，接式(1)含R1、 W和RS的苯环的键，及其盐。5、根据权利要求l的化合物，其中a表示<formula>formula see original document page 4</formula>及其盐。6、 根据权利要求1 5任一项的化合物，其中W表示甲基及其盐。7、 根据权利要求i 6任一项的化合物，其中ie表示正丙基正丁基异丁基异戊基、丙氧基或异丙氧基，及其盐。8、 根据权利要求1 6任一项的化合物，其中R2表示异丁基或异丙氧基，及其9、 根据权利要求1 8任一项的化合物，其中R3表示氢，及其盐。10、 根据权禾腰求1 9任一项的化合物，其中W表魂，R5表示甲基、乙基 或甲氧基，W表示甲基、乙基或囱素，及其盐。11、 根据权禾腰求1 9任一项的化合物，其中W表魂，RS和W表示甲基 及其盐。12、 根据权利要求1 9任一项的化合物，其中R4表示氢，R5表示甲基，R7 表示乙基，及其盐。13、 根据权利要求1 9任一项的化合物，其中R4表魂，R5表示甲氧基，R7 表示氯原子，及其盐。14、 根据权利要求1 13任一项的化合物，其中R6表示羟基一C卜5烷基，2， 3 —二羟基丙基，_CH2— (CH2) k—NR61R62， 一 (CH2) nCH (OH) _CH2—NR61R62， —CH2_ (CH2) n—NHCOR64， 一 (CH2) nCH (OH) —CH广NHCOR64，羟基， 羟基一C2—5烷竊，二一(羟基—C卜4烷基)一C卜4烷氧基，2， 3—二羟基丙氧基 2—羟基一3—甲氧基一丙縫，一OCH2— (CH2) m—NR61R62， 一OCH2—CH (OH) _CH2—NR61R62， _OCH2— (CH2) m—NHSOzR63, —OCH2—CH (OH) —CH2 —NHSOzR63, —OCH2— (CH2) m—NHCOR64，或—OCH2—CH (OH) —CH广 NHCOR64,及其盐。15、 根据权禾腰求1 13任一项的化合物，其中R6标羟基，羟基—C2-s烷氧 基二—(羟基—C卜4烷基)一C卜4烷氧基，2， 3—二羟基丙氧基，2—羟基—3 — 甲縫一丙縫，一OCH2—...
【专利技术属性】
技术研发人员：马丁博利，大卫莱曼，博里斯马蒂斯，克劳斯米勒，奥利弗内勒，比特斯蒂内，约尔格韦尔克，
申请(专利权)人：埃科特莱茵药品有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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