产生旋光2-苄氧基环己胺的方法技术

本发明专利技术涉及一种对映选择性酰化反式-2-苄氧基环己胺或顺式-2-苄氧 基环己胺的方法，根据该方法2-苄氧基环己胺的对映异构体混合物与酰化 剂在水解酶存在下反应。本发明专利技术也涉及一种产生2-苄氧基环己胺的旋光反 式立体异构体的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】产生旋光2-千氧基环己胺的方法
本专利技术涉及一种对映选择性酰化反式-或顺式-2-千氧基环己胺的方法， 以及一种制备2-千氧基环己胺的旋光反式-立体异构体的方法。旋光化合物尤其在制药工业行业中非常重要，因为经常只有特定旋光 异构体具有治疗活性。因此对旋光化合物作为对映选择性合成活性组分的 前体的需求在持续地增长。这些合成新颖活性组分的关键结构单元之一是 旋光反式-2-节氧基环己胺。WO 96/23894 —般性地描述了 一种在水解酶存在下通过与酯反应拆分 伯和仲杂原子取代的胺的外消旋体的方法，随后从未反应的对映异构体分 离杂原子取代的胺的对映选择性酰化对映异构体。然而产物的对映体纯度 仍然令人不满意。本专利技术的一个目的是提供一种制备2-苄氧基环己胺的基本上对映异构 体纯的反式以及顺式立体异构体的有效方法。该方法尤其意在制备基本上 对映异构体纯的(R,R)-2-苄氧基环己胺，尤其是对映体纯度为至少99% ee， 优选至少99.5% ee以及特别是至少99.9% ee。已经令人惊讶地发现旋光2-千氧基环己胺通过在水解酶存在下对映选 择性N-酰化对映异构体混合物尤其是这些胺的外消旋体本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种对映选择性酰化反式－或顺式－２－苄氧基环己胺（Ⅰ）的方法，　＊＊＊　（Ⅰ）　其中式（Ⅰ）化合物的反式立体异构体的对映异构体混合物或顺式立体异构体的对映异构体混合物与酰化剂在水解酶存在下反应，产生一种混合物，其中反式立体异构 体的一种对映异构体或顺式立体异构体的一种对映异构体基本上以酰化形式存在，并且反式立体异构体的另一种对映异构体或顺式立体异构体的另一种对映异构体基本上以非酰化形式存在。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2006.9.13 EP 06120597.71.一种对映选择性酰化反式-或顺式-2-苄氧基环己胺(I)的方法，其中式(I)化合物的反式立体异构体的对映异构体混合物或顺式立体异构体的对映异构体混合物与酰化剂在水解酶存在下反应，产生一种混合物，其中反式立体异构体的一种对映异构体或顺式立体异构体的一种对映异构体基本上以酰化形式存在，并且反式立体异构体的另一种对映异构体或顺式立体异构体的另一种对映异构体基本上以非酰化形式存在。2. 如权利要求1所述的方法，其中使用式(I)化合物的反式立体异构体合物。工 A3. —种制备式((R，R)-I)和/或((S，S)-I)的旋光化合物的方法，((R，R)-l) ((S，S)-l) 所述方法包括如下步骤(a) 使权利要求1中定义的式(I)化合物的反式立体异构体的对映异构体混 合物与酰化剂在水解酶存在下反应，产生一种混合物，其中化合物(I) 的反式立体异构体的一种对映异构体基本上以酰化形式存在，并且化 合物(I)的反式立体异构体的另一种对映异构体基本上以非酰化形式存 在；(b) 从步骤(a)中所获混合物中除去化合物(I)的反式立体异构体的非酰化对映异构体；(c) 将步骤(b)中得到的化合物(I)的反式立体异构体的基本上酰化的对映异 构体水解为胺(I)的相应的非酰化对映异构体。4. 如权利要求3所述的方法，其中步骤(a)中得到的基本上非酰化的对 映异构体是化合物(I)的(S，S)对映异构体，并且基本上酰化的对映异构体是 化合物(I)的(R，R)对映异构体。5. 如前述权利要求任一项所述的方法，其中酰化剂选自其酸部分在相 对羰基碳原子的a、 13或Y位置上带有含氧、含...

【专利技术属性】
技术研发人员：K·迪特赫，U·罗伊特，M·巴尔奇，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：发明
国别省市：DE