【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】使用源自/Aoman'fl /o//^w\s的苯丙氨酸解氨酶从肉桂酸衍生物生产光学活性苯丙氨酸化合物的方法
本专利技术涉及制备对映异构体富集的(enantiomerically enriched)苯丙 氨酸化合物的方法,其中使相应的肉桂酸在存在立体选择性苯丙氨酸解氨 酶时与氨基供体反应。对映异构体富集的苯丙氨酸化合物是例如药物制品的重要中间体,尤 其是在对血管紧张素I转化酶抑制剂(ACE)的制备中,ACE被用于治疗高 血压(high blood pressure,也作hypertension)。例如,光学活性的(S)-吲 哚啉-2-羧酸((S)陽indoline-2-carboxylic acid)(可通过(S)画2-氯苯丙氨酸闭环制 备)可用于制备[2S-[1[I^(R, 2a, 3ab, 7ab]]-l-[2-[[l-(乙氧羰基)丁基]氨基]-1- 氧代丙基]八氢-lH-吲哚-2-羧酸,后者也作为商品名培哚普利(Perind叩ril) 己知,其可用作抗高血压药(ACE抑制剂)或强心药(cardiotonic)活性成 分。其它有用的应用为例如喷托普禾iJ(P ...
【技术保护点】
制备对映异构体富集的苯丙氨酸化合物的工艺,所述工艺通过用相应的肉桂酸在存在立体选择性苯丙氨酸解氨酶时与氨基供体反应来实现,所述苯丙氨酸解氨酶与SEQ ID NO.4具有至少50%的序列同一性。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2006.9.12 EP 06019071.71.制备对映异构体富集的苯丙氨酸化合物的工艺,所述工艺通过用相应的肉桂酸在存在立体选择性苯丙氨酸解氨酶时与氨基供体反应来实现,所述苯丙氨酸解氨酶与SEQ ID NO.4具有至少50%的序列同一性。2. 根据权利要求1的工艺,其中所述苯丙氨酸化合物是式(l)的化合物 或其盐,其中Y表示羟基、具有1-10个碳原子的取代的或非取代的垸氧基、 取代的或非取代的芳氧基、或胺残基,并且其中,Z代表芳基上的一个或 多个取代基,其选自氢、羟基、具有l-10个碳原子的任选地被取代的环状 或非环状脂肪基、具有l-10个碳原子的任选地被取代的脂肪族杂环基、任 选地被取代的(杂)芳基、具有1-10个碳原子的任选地被取代的烷氧基、卤 素原子、胺基、硝基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈或三氟甲基。3.根据权利要求1的工艺,其中所述苯丙氨酸化合物是式(2)的化合物 或其盐,<formula>formula see original document page 2</formula>(2)其中Z代表芳基上的一个或多个取代基,其选自氢、羟基、具有1-10 个碳原子的任选地被取代的环状或非环状脂肪基、具有l-10个碳原子的任选地被取代的脂肪族杂环...
【专利技术属性】
技术研发人员:弗里斯科·伯纳德·简·范阿斯玛,纳特斯卡·斯里尼吉,
申请(专利权)人:帝斯曼知识产权资产管理有限公司,
类型:发明
国别省市:NL
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