【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的1，4_ 二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物及它们在制备药物 组合物中的应用。发现本专利技术的化合物是烟碱乙酰胆碱受体的胆碱能配体以及单胺受体和 输送体的调节剂。由于其药理学性质，本专利技术的化合物可以用于治疗各种与中枢神经系统(CNS)、夕卜 周神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的疾病或障碍，与平滑肌收缩有关的疾病或障碍，内 分泌性疾病或障碍，与神经变性有关的疾病或障碍，与炎症有关的疾病或障碍，疼痛，以及 由化学物质滥用停止而导致的戒断症状。
技术介绍
内源性胆碱能神经递质，乙酰胆碱通过两种类型的胆碱能受体发挥其生物效应， 即毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)和烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)。人们已经证实，与烟碱乙酰胆碱受体相比，在对记忆和认知重要的脑部区域，毒蕈 碱乙酰胆碱受体在数量上占统治地位，因此很多目的在于研制治疗与记忆有关的疾病的药 物的研究聚焦于合成毒蕈碱乙酰胆碱受体调节剂。但是，近来出现了研制nAChR调节剂的兴趣。一些疾病与胆碱能系统的变性有关， 这些疾病即阿尔茨海默型老年痴呆症、血管性痴呆和与酒精中毒直接相关的器质性脑损伤 导致的认知缺损。确实，一些CNS障碍可以归因于胆碱能缺失、多巴胺能缺失、肾上腺素能 缺失或5-羟色胺能缺失。WO 2005/074940描述了用作烟碱和/或单胺受体调节剂的二氮杂二环壬基苯 基_、吡啶基_、哒嗪基_和噻二唑基_衍生物。但是从没有公开本专利技术的二氮杂二环。专利技术概述本专利技术致力于提供烟碱和/或单胺受体的新调节剂，该调节剂用于治疗与胆碱能 受体有关的疾病或障碍，特别是与烟碱乙...
【技术保护点】
式Ⅰ所示的１，４－二氮杂－二环［３．２．２］壬基嘧啶衍生物 ＊＊＊ （Ⅰ） 其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐；其中 Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］分别独立地表示氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基－磺酰基、苯基或苯氧基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】DK 2007-11-14 PA200701619;US 2007-11-15 60/988,116式I所示的1，4 二氮杂 二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐；其中R1和R2分别独立地表示氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基 磺酰基、苯基或苯氧基。FPA00001137510700011.tif2.权利要求1的1，4_二氮杂-二环[3.2. 2]壬基嘧啶衍生物，其立体异构体或其立体 异构体的混合物，或其药学可接受的盐，其中R1表示氢；和R2表示氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基_磺酰基、苯基或苯氧基。3.权利要求1的1，4_二氮杂-二环[3.2. 2]壬基嘧啶衍生物，其立体异构体或其立体 异构体的混合物，或其药学可接受的盐，其中R1表示卤素；和R2表示卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、烷基-磺酰基、苯基或苯氧基。4.权利要求1的1，4_二氮杂-二环[3.2.2]壬基嘧啶衍生物，其为-基)_嘧啶-5-基]_2，3- 二氟-苯甲酰胺 -基)_嘧啶-5-基]-2，4- 二氟-苯甲酰胺 -基)_嘧啶-5-基]-2，6- 二氟-苯甲酰胺 -基)_嘧啶-5-基]_2，5- 二氟-苯甲酰胺 -基)_嘧啶-5-基]-3，4- 二氟-苯甲酰胺 -基)_嘧啶-5-基]_3，5- 二氟-苯甲酰胺 卜基)_嘧啶-5-基]-2-甲磺酰基-苯甲酰h基)-嘧啶-5-基]-3-甲磺酰基-苯甲酰h基)-嘧啶-5-基]-4-甲磺酰基-苯甲酰-基)_嘧啶-5-基]-2-苯氧基-苯甲酰胺；-基)_嘧啶-5-基]-2-硝基-苯甲酰胺； 其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐。5.一种药物组合物，包含治疗有效量的权利要求1-4的任一项的1，4_ 二氮杂-二环 [3. 2. 2]壬基嘧啶衍生物，其立体异构体或其立体异构体的混合物，或其药学可接受的盐， 和至少一种药学可接受的载体或稀释剂。6.权利要求1-4的任一项的1，4-二氮杂-二环[3.2. 2]壬基嘧啶衍生物，其立体异构7.权利要求1-4的任一项...
【专利技术属性】
技术研发人员：D佩特斯，DB蒂默曼，EO尼尔森，GM欧尔森，T戴赫林，JK克里斯坦森，JP雷德罗伯，JD米克尔森，
申请(专利权)人：神经研究公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]
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