【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及1H-苯并咪唑-4-甲酰胺、其制备及其作为聚(ADP-核 糖)聚合酶抑制剂在药物制备中的应用。
技术介绍
聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)或聚(ADP-核糖)合成酶(PARS)在促 进DNA修复、控制RNA转录、介导细胞死亡和控制免疫响应方面 起着必不可少的作用。这些作用使PARP抑制剂成为针对多种疾病的 目标。PARP抑制剂在许多疾病模型，尤其是在缺血性再灌注损伤、 炎性疾病、变性疾病、防止细胞毒性化合物的有害作用以及增强细胞 毒性癌症治疗等模型中，显示有效。PARP还被指出参与逆转录病毒 感染，因此其抑制剂可能在抗逆转录病毒治疗中有用。PARP抑制剂 在心肌梗塞、中风、其它神经创伤、器官移植以及眼、肾、肠和骨骼 肌的再灌注的模型中已显示对防止缺血性再灌注损伤有效。这些抑制 剂还对炎性疾病例如关节炎、痛风、炎性肠病、CNS炎症例如MS和 变应性脑炎、脓毒症、脓毒性休克、出血性休克、肺纤维化和葡萄膜 炎等有效。PARP抑制剂还在几种变性疾病包括糖尿病(及并发症)和 帕金森病的模型中显示出有利作用。PARP抑制剂能緩解过量服用对 乙酰氨基酚后的肝...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物 ＊＊＊ 式（Ⅰ） 或其药学上可接受的盐，其中 Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］独立地选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基羰基、烷基、炔基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟基烷基、硝基、Ｎ Ｒ↓［Ａ］Ｒ↓［Ｂ］和（ＮＲ↓［Ａ］Ｒ↓［Ｂ］）羰基； Ｘ为芳基、芳烷基、烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基、杂环、杂环烷基、杂环羰基、羟基烷基、环烷基、环烷基烷基、ＮＲ↓［Ｃ］Ｒ↓［Ｄ］、（ＮＲ↓［Ｃ］Ｒ↓［Ｄ］）羰基、（ＮＲ↓［ Ｃ］Ｒ↓［Ｄ］）烷基、（ＮＲ↓［Ｃ］Ｒ↓［Ｄ］）羰基烷基或－烷基－ＣＯ↓［...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：TD彭宁，SA托马斯，PJ哈杜克，DR绍尔，K萨里斯，VL吉兰达，
申请(专利权)人：艾博特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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