【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型激酶抑制剂本专利技术涉及将新型嘧啶和吡啶衍生物的应用，所述的衍生物抑制Btk并且可以用 于治疗由异常B细胞活化导致的自身免疫疾病和炎性疾病。本文所述的新型嘧啶和吡啶衍 生物可以用于治疗关节炎。 蛋白质激酶组成人类酶的最大家族之一并且通过添加磷酸基团到蛋白质上来调 节许多不同的信号传导过程(Hunter，Cell 50:823-829(1987)。特别地，酪氨酸激酶磷酸 化蛋白质在酪氨酸残基的酚部分。酪氨酸激酶家族包括控制细胞生长、迁移和分化的成员。 异常的激酶活性已经涉及许多人类疾病，包括癌症，自身免疫疾病和炎性疾病。由于蛋白质 激酶属于细胞信号传导的关键调节剂，它们提供用小分子激酶抑制剂来调节细胞功能的目 标，并且因此成为了良好的药物设计靶标。除了激酶介导的疾病过程的治疗，激酶活性的选 择性和有效抑制剂还可用于研究细胞信号传导过程和鉴定其它具有治疗意义的细胞靶标。关于B细胞在自身免疫和/或炎性疾病的发病机制中的关键作用存在良好的证 据。消耗B细胞的基于蛋白质的治疗剂如Rituxan针对自身抗体导致的炎性疾病如类风湿 性关节炎是有效的[Rastetter等，An...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物，其中： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中 Ｘ↑［１］是ＣＨ或Ｎ； Ｒ↑［１］是Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ↑［６］，苯基或杂芳基，其中所述杂芳基选自：吡啶基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基；吡咯基，呋喃基，噻吩基，咪唑基，吡唑基，噁唑基，噻唑基，异噁唑基，异噻唑基，２－Ｃ↓［１－６］烷基－哒嗪－３－酮－６－基，２－苄基－哒嗪－３－酮－６－基，１，４，５，６－四氢－嘧啶－２－基和４，５－二氢－１Ｈ－咪唑－２－基，条件是当Ｘ↑［１］是ＣＨ时，Ｒ↑［１］是Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ↑［６］或Ｒ↑［３］是）氮杂环丁烷－１－基，吡咯烷－２－基，哌啶－１－基，氮杂环庚烷－１－基或２，３－二氢－１Ｈ－异二氢吲...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：诺兰詹姆斯德沃丹尼，托比亚斯加布里埃尔，拉马K孔杜，娄岩，迈克尔索思，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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