氮杂环丙基-埃坡霉素类似物的接合物及含其的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及如本文中进一步描述的包含叶酸或其类似物或衍生物及氮杂环丙基埃坡霉素类似物的接合化合物及／或其可药用盐及／或溶剂化物，它们可用于治疗癌症或其它与叶酸受体相关的病况。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
具有式（Ⅰ）的接合化合物或其可药用盐及／或溶剂化物：　＊＊＊　（Ⅰ）　其中　Ｖ为叶酸受体结合部分；　Ｑ为Ｏ、Ｓ或ＮＲ↓［７］；　Ｍ为可释放的连接基团；　Ｋ为Ｏ、Ｓ或ＮＲ↓［７ａ］；　Ａ为－（ＣＲ↓ ［８］Ｒ↓［９］）－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｚ－，其中Ｚ为－（ＣＨＲ↓［１０］）－、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－ＯＣ（＝Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ↓［１１］）Ｃ（＝Ｏ）－、－ＳＯ↓［２］－或－Ｎ（Ｒ↓［１１］）ＳＯ↓［２］－；　 　Ｂ↓［１］为羟基或氰基且Ｒ↓［１］为氢，或Ｂ↓［１］与Ｒ↓［１］一起形成双键；　Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］及Ｒ↓［５］独立地为氢、烷基、经取代的烷基、芳基或经取代的芳基；或Ｒ↓［２］与Ｒ↓［３］可与它们所连接的碳一起形成任选经取代的环 烷基；　Ｒ↓［４］为氢、烷基、烯基、经取代的烷基、经取代的烯基、芳基或经取代的芳基；　Ｒ↓［６］为氢、烷基或经取代的烷基；　Ｒ↓［７ａ］、Ｒ↓［７］、Ｒ↓［８］、Ｒ↓［９］、Ｒ↓［１０］及Ｒ↓［１１］独立地为氢、烷基、经取 代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、芳基、经取代的芳基、杂环烷基、经取代的杂环烷基、杂芳基或经取代的杂芳基；　Ｒ↓［１２］为Ｈ、烷基、经取代的烷基或卤素；　Ｒ↓［１３］为芳基、经取代的芳基、杂芳基或经取代的杂芳基；　ｍ为０至 ６；　Ｔ具有下式：　＊＊＊　其中Ｒ↓［１４］在每次出现时独立地为氢、烷基、经取代的烷基、芳基、经取代的芳基、芳基烷基、经取代的芳基烷基、环烷基、经取代的环烷基、环烷基烷基、经取代的环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、经取代的杂 芳基烷基、经取代的杂芳基、杂环烷基或经取代的杂环烷基；　ｑ为１至１０；且　Ｒ↓［１５］、Ｒ↓［１６］及Ｒ↓［１７］独立地为氢、低级烷基或经取代的低级烷基，或Ｒ↓［１６］与Ｒ↓［１７］一起形成环烷基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：格雷戈里D维特，李煜辉，克里斯托弗P利蒙，艾恩特乔R弗拉霍夫，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，恩多赛特股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]