新颖的杀真菌剂制造技术

通式（Ｉ）的杀真菌化合物，其中取代基如权利要求１中定义的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新颖的杀真菌剂本专利技术涉及新颖的N-炔基-2-烷硫基-2-(经取代的杂芳氧基)_烷酰胺及其亚 硫酰基和磺酰基衍生物。还涉及制备它们的方法，涉及包含它们的组合物和使用它们对抗 真菌特别是植物的真菌感染的方法。特定的N-炔基-2-烷硫基-2-(经取代的杂芳氧基)烷酰胺及其亚硫酰基和磺酰 基衍生物例如描述于WO 04/108663作为有用的杀真菌剂。本专利技术涉及提供作为植物杀真菌剂具有提高的性质的新颖的N-炔基-2-烷硫 基_2-(碘代-取代的杂芳氧基)烷酰胺及其亚硫酰基和磺酰基衍生物。因此，根据本专利技术在此提供通式⑴的化合物<formula>formula see original document page 5</formula>(1)其中Ar是式㈧的基团<formula>formula see original document page 5</formula>(A),其中V是H、卤素或甲基，R1是甲基或乙基；R3和R4独立地是H、C1^3烷基、C2_3烯基或C2_3炔基，或者R3和R4与它们附着的碳原子形成任选地包含一个0、S或N原子并任选地经卤素 或Cy烷基取代的4或5员碳环；R5是H、Ci_4烷基或C3_6环烷基或C3_6环烷氧基或C2_4烯基，其中所述烷基或环烷基 或环烷氧基或烯基基团是任选经商素、羟基、Cp6烷氧基、Cy烷氧基-Cy烷氧基、氰基、C3_5 烯氧基或C3_5炔氧基取代的，且η 是 0、1 或 2。为避免疑惑，式(A)基团中所示的未附着的单键指示在式(1)化合物中Ar基团连 接该分子其余部分的点。本专利技术的化合物包含至少一个不对称碳原子(且如果R3和R4不同则至少两个)并可存在为对映异构体(或为非对映异构体对)或为其混合物。此外，如果η为1，本专利技术 的化合物是亚砜，其可以以两种对映体形式存在，并且紧邻的碳也可以存在为两种对映体 形式。通式(1)的化合物因此可以存在为外消旋体、非对映异构体或单一的对映异构体，并 且本专利技术包括所有可能的异构体或所有比例的异构体混合物。对于任何给定化合物预期一 种异构体可能比另一种更具有杀真菌活性。在优选的式(1)组中，R3和R4独立地是H、C1^3烷基、c2_3烯基或C2_3炔基，条件是 它们不同时为H时它们的合并碳原子总数不超过4。优选地，在式(1)的化合物中V是H、氯、溴或甲基。在式(1)化合物的优选组中，V是H。在式(1)化合物的另一个优选组中，V是氯。在式(1)化合物的另一个优选组中，V是溴。在式(1)化合物的另一个优选组中，V是甲基。优选，R3和R4独立地是H或Cu烷基或者R3和R4与它们附着的碳原子形成4或 5员碳环。更优选，R3和R4独立地是H或Cp3烷基。特别优选地是当R3和R4均是甲基。更优选，R3和R4与它们附着的碳原子形成4或5员碳环。优选，R5是H，C1^4烷基、C3_6环烷基、Cp6烷氧基-CV4烷基、C3_6烯氧基-C1^烷基、 C3_6炔氧基-CV4烷基、C1^4羟基烷基或CV4卤烷基。在式(1)化合物的优选组中，R5是H。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是CV4烷基。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是甲基。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是乙基。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是CV3烷氧基-CV3烷基。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是C3_4烯氧基-CV3烷基。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是C3_4炔氧基-CV3烷基。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是CV3羟基烷基。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是CV4卤烷基。在式(1)化合物的另一个优选组中，R5是 CH20H、CH2OMe, CH2OEt, CH20CH2CHCH2, CH2OCH2CCH, (CH2)2OMe0在式(1)化合物的优选组中，V是H、氯、溴或甲基，R1是甲基，η是0，R3和R4独立地是C"烷基且R5是H，C1^4烷基或经羟基取代的CV4烷基，CV6烷氧基，C3_4烯氧基或C3_4炔 氧基。优选，V是H、氯、溴或甲基，R1是甲基，η是0，R3和R4是甲基且R5是H，任选经羟基取代的Ci_4烷基，CV4烷氧基，c3_4烯氧基或c3_4炔氧基。优选，V是H，R1是甲基，η是0，R3和R4是甲基且R5是H，任选经羟基取代的Ch烷基，Ci_4烷氧基，c3_4烯氧基或c3_4炔氧基。优选，V是氯，R1是甲基，η是0，R3和R4是甲基且R5是H，任选经羟基取代的C1^焼基，。卜4 烷氧基，c3_4烯氧基或c3_4炔氧基。优选，V是溴，R1是甲基，η是0，R3和R4是甲基且R5是H，任选经羟基取代的C1^焼基，。卜4 烷氧基，c3_4烯氧基或c3_4炔氧基。优选，V是甲基，R1是甲基，η是0，R3和R4是甲基且R5是H，任选经羟基取代的C^4焼基，。卜4 烷氧基，c3_4烯氧基或c3_4炔氧基。优选，V是H、氯、溴或甲基，R1是甲基，η是0，R3和R4是甲基且R5是CH20H、CH2OMe、 CH2OEt、CH20CH2CHCH2、CH2OCH2CCH, (CH2)2OMe0构成本专利技术的一部分的化合物示于下表1至6中。表征数据在实例后的表7中给出ο表 1在表1中的所述化合物是通式(1)的化合物，其中Ar是式㈧基团、V是Hj1是 甲基、η是0、R3和R4是甲基且R5具有表中给定的值。<table>table see original document page 7</column></row><table><table>table see original document page 8</column></row><table><table>table see original document page 9</column></row><table><table>table see original document page 10</column></row><table>⑩由通式(1)的化合物组成，其中Ar是式㈧的基团，V是甲基，R1是甲基，η是 0，R3和R4是甲基且R5具有表1给定的值。@由通式⑴的化合物组成，其中Ar是式㈧的基团，V是氟，R1是甲基，η是 0，R3和R4是甲基且R5具有表1给定的值。由通式⑴的化合物组成，其中Ar是式㈧的基团，V是氯，R1是甲基，η是 0，R3和R4是甲基且R5具有表1给定的值。由通式⑴的化合物组成，其中Ar是式㈧的基团，V是溴，R1是甲基，η是 0，R3和R4是甲基且R5具有表1给定的值。由通式(1)的化合物组成，其中Ar是式㈧的基团，V是碘，R1是甲基，η是 0，R3和R4是甲基且R5具有表1给定的值。通式(1)的化合物可以如在以下图示1至4中所描述地制备，其中Ar、! 1、! 3、! 4和 R5具有以上给出的含义，且R6为参见以下图示1所指的H或Cy烷基；DMF是N，N- 二甲基 甲酰胺，NBS是N-溴琥珀酰亚胺，N本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（１）化合物：　　＊＊＊　（１），　　其中Ａｒ是式（Ａ）的基团：　　＊＊＊　（Ａ），　　其中　　Ｖ是Ｈ、卤素或甲基，　　Ｒ↑［１］是甲基或乙基，　　Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］独立地是Ｈ、Ｃ↓［１－３］烷基、Ｃ↓［２－３］烯基或Ｃ↓［２－３］炔基，或　　Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］与它们附着的碳原子一起形成任选地包含一个Ｏ、Ｓ或Ｎ原子并任选地经卤素或Ｃ↓［１－４］烷基取代的４或５员碳环，　　Ｒ↑［５］是Ｈ、Ｃ↓［１－４］烷基或Ｃ↓［３－６］环烷基或Ｃ↓［３－６］环烷氧基或Ｃ↓［２－４］烯基，其中所述烷基或环烷基或环烷氧基或烯基基团是任选被卤素、羟基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ｃ↓［１－４］烷氧基－Ｃ↓［１－４］烷氧基、氰基、Ｃ↓［３－５］烯氧基或Ｃ↓［３－５］炔氧基取代的，且　　ｎ为０、１或２。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：L夸兰塔，KF墨菲，R博戴格尼斯，HG布鲁纳，F策德鲍姆，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]