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3-取代2-氨基-5-卤代苯甲酰胺的制备方法技术

技术编号:5410156 阅读:274 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了在存在羧酸的条件下通过使式2的化合物与R↑[1]-NH↓[2]接触制备式1的化合物的方法和通过使式4的化合物与三溴化磷接触制备式2的化合物的方法。(1,2,4)其中R↑[1]是H、C↓[1]-C↓[4]烷基、环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基;R↑[2]是CH↓[3]或Cl;R↑[3]是C↓[1]-C↓[6]烷基或C↓[3]-C↓[6]烯基,各自任选地被多至3个卤素和多至1个苯基取代;且X是Cl或Br。本发明专利技术还公开了使用式1的化合物来制备式5的化合物的方法,其中R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]和Z如本发明专利技术所定义,其特征是通过上述方法制备所述式1的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
如PCT专利公开WO 2003/015518 、 WO 2006/055922禾B WO 2006/062978所公开,3-取代2-氨基-5-卤代苯甲酰胺可用作用于制备杀节肢 动物的邻氨基苯甲酸的二酰氨的起始原料。WO 2006/062978公开了可以通 过对相应的3-取代2-氨基苯甲酰胺进行卤化来制备3-取代2-氨基-5-卤代苯 甲酰胺。由于氨基对于苯环上的亲电取代有很强的活化作用,因此3-取代 2-氨基苯甲酰胺可以在5-位上迅速地与亲电卤化试剂反应。然而,所得到 的产物——苯胺自身和仅被一卤化部分地去活化的产物一一易发生进一步 的卤化。因此,需要不将苯胺与卤化试剂直接反应的制备3-取代2-氨基苯 甲酰胺的新方法。其中W是H、 Q-C4烷基、环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基;R2是CH3或C1;且X是Cl或Br; 所述方法包括在存在羧酸的条件下,使式2的化合物
技术实现思路
本专利技术提供了式I化合物的制备方法,与式3的化合物接触6本专利技术还提供了式2化合物的制备方法,其中f是CH3或Cl;且X 是Cl或Br;所述方法包括使式4的化合物与三溴化磷接触,其中W是C,-C6烷基或CV本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式1的化合物的方法, *** 1 其中R↑[1]是H、C↓[1]-C↓[4]烷基、环丙基、环丙基甲基或甲基环丙基; R↑[2]是CH↓[3]或Cl;且 X是Cl或Br; 所述方法包括在存在羧酸的条件下,使 式2的化合物 *** 2 与式3的化合物接触 R↑[1]-NH↓[2] 3。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:RF戴维斯R夏皮罗Ed泰勒
申请(专利权)人:杜邦公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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