表鬼臼毒素的抗癌性（多）氨基烷基氨基乙酰胺衍生物的合成方法技术

本发明专利技术描述了用于制备表鬼臼毒素的（多）氨基烷基氨基乙酰胺化合物的新型方法，所述化合物在治疗中的应用为可用作抗癌剂。该方法包括在无质子极性有机溶剂中其胺官能团未经保护的伯胺反应物与４β－氯乙酰氨基－４′－表鬼臼毒素的缩合步骤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】表鬼臼毒素的抗癌性(多)氨基烷基氨基乙酰胺衍生物的合成方法本专利技术的目标在于用于制备式1的表鬼臼毒素的(多)氨基烷基氨基乙酰胺衍生 物和其药学上可接受的盐的新型方法。<formula>formula see original document page 6</formula>式 1其中R表示氢原子或-(CH2)。-NH2基团，其中2彡a，b，c彡5。这些化合物由表鬼白毒素类型的木酚素部分和用乙酰胺基序嫁接在表鬼白毒素 的4-位上的多胺部分构成。多胺链的存在赋予该分子以其水溶性特性(特别是对于其盐酸盐)以及在癌症治 疗中特别有价值的药理学特性。在申请W0 2005/100363中描述的这些化合物是抗癌化合物，其特别地在实体瘤或非实体瘤例如黑素瘤、结肠直肠癌、肺癌、前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌、子宫癌、胃癌、胰腺 癌、肝癌、卵巢癌的治疗中以及在白血病、淋巴瘤和骨髓瘤、0RL范围的癌症和脑肿瘤的治疗 中有用。W0 2005/100363中描述的用于制备式1的化合物的合成方法使用式2的鬼臼毒素作为起始物质<formula>formula see origina本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于制备式１的表鬼臼毒素的（多）氨基烷基氨基乙酰胺衍生物和其药学上可接受的盐的方法，其中Ｒ表示氢原子或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｃ］－ＮＨ↓［２］基团，其中２≤ａ，ｂ，ｃ≤５，　　＊＊＊　式１　　其特征在于，所述方法包括式４的４β－氯乙酰氨基－４′－去甲表鬼臼毒素　　＊＊＊　式４　　与式６的伯胺反应物　　＊＊＊　式６　　的缩合步骤，其中ａ、ｂ、ｃ和Ｒ具有与前面相同的含义并且不包括氨基官能团的预先保护。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：Y居敏斯基，M格鲁索，T安贝尔，
申请(专利权)人：皮埃尔法博赫药品公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]