【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-取代的3,4-二氧代-1-环丁烯化合物的方法和中间体的制作方法
本申请公开了用于制备1,2_取代的3,4_ 二氧代-1-环丁烯化合物的新型方法以 及可用于其合成的中间体,所述化合物具有例如治疗CXC趋化因子介导的疾病的效用。
技术介绍
本申请的此部分或任何部分中的任何出版物、专利或专利申请的确定并非承认这 样的出版物是本专利技术的现有技术。1,2-取代的3,4- 二氧代-1-环丁烯化合物,例如2-羟基_N,N- 二甲 基-3_氨基]-3,4-二氧代-1-环丁烯-1-基]氨基]苯甲酰胺(式I的化合物)的制备 式I 参见于2006年11月7日授权的美国专利第7,123,445号(,445专利)和于2006 年7月4日授权的美国专利第7,071,342号(’ 342专利),其各自的公开内容在此全部引 作参考。对于制备式I化合物的实例参见,455专利的第491-492栏、第196-197栏和第 251-256栏,以及参见,342专利的例如第22-24栏。制备1,2_取代的3,4_ 二氧代-1-环丁烯化合物的另一个实例,S卩制备2-羟 基-N,N- 二甲基-3-氨基] ...
【技术保护点】
一种用于制备式A化合物的方法, *** 式A 所述方法包括: a)通过将(R↑[3]-O-)↓[3]-CH与方酸反应原位形成式A1的方酸二烷基酯, *** 式A1 式A1中R↑[3]选自至多10个碳原子的直链、支链和环状烷基;b)将式B的氨基-羟基-苯甲酰胺化合物 *** 式B 式B中[阴离子↑[-]]是一价阴离子部分, 与步骤“a”的方酸二烷基酯反应形成式C化合物, *** 式C 式C中R↑[3]定义如上; (c)将步骤“b”中形成的化合物↓[2]C与原位形成的式D1的游离碱氨基呋喃化合物反应以提供式A化合物, *** 式D1 式D1中R↑[2] ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:X付,FB京特,AS金米德,KS马修斯,MT莫斯特,TL麦卡利斯特,G维尔纳,JL温特斯,J殷,S张,
申请(专利权)人:先灵公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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