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合成1,2-取代的3,4-二氧代-1-环丁烯化合物的方法和中间体技术

技术编号:5393927 阅读:292 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本申请公开了用于制备式(A)的1,2-取代的3,4-二氧代-1-环丁烯化合物的新方法以及可用于其合成的中间体,所述化合物具有例如治疗CXC趋化因子介导的疾病的效用。式A

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-取代的3,4-二氧代-1-环丁烯化合物的方法和中间体的制作方法
本申请公开了用于制备1,2_取代的3,4_ 二氧代-1-环丁烯化合物的新型方法以 及可用于其合成的中间体,所述化合物具有例如治疗CXC趋化因子介导的疾病的效用。
技术介绍
本申请的此部分或任何部分中的任何出版物、专利或专利申请的确定并非承认这 样的出版物是本专利技术的现有技术。1,2-取代的3,4- 二氧代-1-环丁烯化合物,例如2-羟基_N,N- 二甲 基-3_氨基]-3,4-二氧代-1-环丁烯-1-基]氨基]苯甲酰胺(式I的化合物)的制备 式I 参见于2006年11月7日授权的美国专利第7,123,445号(,445专利)和于2006 年7月4日授权的美国专利第7,071,342号(’ 342专利),其各自的公开内容在此全部引 作参考。对于制备式I化合物的实例参见,455专利的第491-492栏、第196-197栏和第 251-256栏,以及参见,342专利的例如第22-24栏。制备1,2_取代的3,4_ 二氧代-1-环丁烯化合物的另一个实例,S卩制备2-羟 基-N,N- 二甲基-3-氨基]_3, 4-二氧代-本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备式A化合物的方法,  *** 式A  所述方法包括:  a)通过将(R↑[3]-O-)↓[3]-CH与方酸反应原位形成式A1的方酸二烷基酯,  *** 式A1  式A1中R↑[3]选自至多10个碳原子的直链、支链和环状烷基;b)将式B的氨基-羟基-苯甲酰胺化合物  *** 式B  式B中[阴离子↑[-]]是一价阴离子部分,  与步骤“a”的方酸二烷基酯反应形成式C化合物,  *** 式C  式C中R↑[3]定义如上;  (c)将步骤“b”中形成的化合物↓[2]C与原位形成的式D1的游离碱氨基呋喃化合物反应以提供式A化合物,  *** 式D1  式D1中R↑[2]为H或含有1-约10...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:X付FB京特AS金米德KS马修斯MT莫斯特TL麦卡利斯特G维尔纳JL温特斯J殷S张
申请(专利权)人:先灵公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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