金盏银盘总黄酮提取物、制备工艺及其制剂制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及金盏银盘总黄酮提取物、其提取方法及以金盏银盘总黄酮为有效成分的药物制剂及其制备方法。本发明专利技术提供了一种预防、治疗肝纤维疾病的金盏银盘总黄酮提取物，其总黄酮含量为２０～９０％。本发明专利技术提供的金盏银盘总黄酮药物制剂，为胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液、丸剂、散剂、混悬剂、栓剂、水针剂、冻干粉、缓释剂、控释剂、靶向制剂。

【技术实现步骤摘要】
金盏银盘总黄酮提取物、制备工艺及其制剂
本专利技术属于医药
，具体涉及金盏银盘总黄酮提取物及其提取方法，以 及以金盏银盘总黄酮为有效成分的药物制剂及其制备方法。
技术介绍
肝纤维化是多种原因引起的慢性肝损害所致的病理改变，表现为肝内细胞外间 质成分过度异常地沉积，并影响肝脏的功能，是慢性肝病发展到肝硬化必经之阶段。目 前对肝纤维化自然史了解最多的是慢性丙型病毒性肝炎，其次为慢性乙型病毒性肝炎、 酒精性肝病和非酒精性脂肪性肝病。我国慢性肝病中以慢性乙型肝炎最多，慢性丙型肝 炎也不少见。这两类肝炎都因肝炎病毒复制，刺激了人体的免疫系统，造成免疫淋巴细 胞在清除病毒时，损伤了肝细胞，产生肝脏内炎症，诱导了纤维组织增生，致使肝纤维 化。据统计我国肝纤维化患者呈逐年增加的趋势，而目前却没有较好的能够彻底治愈肝 纤维化的药物。金盏银盘来源于菊科鬼针草属金盏银盘(Bidens biternata (Lour.) Merr.et Scherff)的干燥地上部分，主产于广东、广西等地，资源丰富。具有疏表清热，解毒，散瘀， 治流感，乙脑，咽喉肿痛，肠炎，痢疾，黄疸，肠痈，小儿惊风，疳积，疮筋疥痔等功 效，民间多采用全草入药。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种金盏银盘的总黄酮提取物及一种质量稳定、提取效 率高、满足工业化生产的金盏银盘总黄酮的制备方法，另外还提供了以金盏银盘总黄酮 为有效成分的、使用方便的中药剂型及制备方法。本专利技术的技术方案如下本专利技术提供一种金盏银盘总黄酮提取物，其从菊科鬼针草属金盏银盘(Bidens biternata (Lour.) Merr.et Scherff)中提取。为便于制备成方便临床用药的制剂，其总黄酮含 量优选为20%以上，更有选50 90%。本专利技术提还供了所述金盏银盘总黄酮的制备方法，包括以下步骤a、将金盏银盘用乙醇水溶液提取，浓缩提取液得浓缩液。乙醇水溶液可以是纯水溶液，即含乙醇0%，也可以是高浓度的乙醇水溶液，如 含乙醇95%。乙醇水溶液中乙醇浓度优选为20-80%，更优选50-70%。提取次数可以是1 3次，为了节约药材，或者根据使用乙醇水溶液的量，也可 以提取更多次数。乙醇水溶液的用量可以每次为药材量的5-10倍，当然可以用量更少或者更多。 本领域的技术人员结合本专利技术可以知道，采用少量多次和多量少次提取，可以获得相当 接近的效果，可以根据自身实际选择溶剂的用量和提取次数。提取方式可以采用煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法等，也可以附加其他工艺，如超声。优选采用煎煮法。提取时间根据提取方式选择，如采用煎煮法，优选的提取时间为1-2小时。为 了增加提取效果和减少煎煮时间，可以在煎煮前增加浸渍过程。将一次或者多次提取得到的提取液进行浓缩得浓缩液。浓缩方式优选采用减压 浓缩，还可以回收乙醇。提取液浓缩的浓度优选在50°C时密度约1.1-lJg/ml。为了除去浓缩液中的杂质，加入乙醇醇沉，优选加入乙醇使溶液中乙醇浓度为 80%。对该溶液过滤或者离心，除去杂质，得清液。对清液回收乙醇，浓缩得浓缩液， 优选浓缩至每Iml浓缩液相当于原生药材2g。b、将a步骤制备的浓缩液加水稀释，优选加入等倍量的90°c水。滤过得滤液， 或高速离心的上清液，再通过大孔树脂柱或聚酰胺柱吸附，弃去流出液。为了除去水溶性杂质，再用水冲洗，弃去水洗脱液。C、将b步骤吸附后的大孔树脂柱或聚酰胺柱用乙醇、含水乙醇或甲醇、含水甲 醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，干燥得金盏银盘总黄酮提取物。干燥方法可以是减压干 燥，也可以是喷雾干燥，优选喷雾干燥。对提取物中总黄酮进行检测，含量大于20%。由于c步骤所得金盏银盘总黄酮提取物(简称为粗品)的总黄酮含量还较低，一 般情况下小于50%，因此可以对其进行精制，使其总黄酮含量不小于50%。精制方法为，将粗品加乙醇或含水乙醇提取，优选超声提取。浓缩提取液，干 燥得金盏银盘总黄酮提取物，以芦丁作为对照品显色后采用紫外-分光光度法测定总黄 酮，含量为50 90%。本专利技术提供的金盏银盘总黄酮提取物可以制备成胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服 液、丸剂、散剂、混悬剂、栓剂、水针剂、冻干粉、缓释剂、控释剂、靶向制剂等。具体实施例方式实施例1.本专利技术金盏银盘总黄酮提取方法取金盏银盘药材300kg加8倍量水煎煮三次，每次1.5小时，合并煎煮液，减 压浓缩得浓缩液(P =1.1 1.2，T = 50°C)。加乙醇使含醇量达到80%，搅拌30分 钟，冷藏静置48小时，滤过，滤液回收乙醇浓缩至每Iml浓缩液相当于原生药材2g，浓 缩液加等倍量的90°C水稀释，搅拌30分钟，取静置后的上清液，再通过大孔树脂柱，弃 去流出液，用水洗除去水溶性杂质，弃去水流液。大孔树脂柱用70%乙醇洗脱，收集洗 脱液，浓缩，喷雾干燥得干粉提取物MOOg，以芦丁作为对照品显色后采用紫外-分光光 度法测定含总黄酮33% (详见实施例幻。上述干粉提取物加乙醇超声提取2次，每次30 分钟，合并提取液，回收乙醇得金盏银盘总黄酮提取物2090g，以芦丁作为对照品显色后 采用紫外-分光光度法测定含总黄酮53%。实施例2.本专利技术金盏银盘总黄酮提取方法取金盏银盘药材300kg加10倍量70%乙醇煎煮三次，每次2.0小时，合并煎煮 液，减压浓缩得浓缩液(P =1.1 1.2，T = 50°C)。加乙醇使含醇量达到80%，搅 拌30分钟，冷藏静置48小时，滤过，滤液浓缩回收乙醇至每Iml浓缩液相当于原生药 材2g，浓缩液加等倍量的90°C水稀释，搅拌30分钟，取静置后的上清液，再通过大孔 树脂柱，弃去流出液，用水洗除去水溶性杂质，弃去水流液。大孔树脂柱用70%乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，真空干燥得干粉提取物5700g，以芦丁作为对照品显色后采用紫 外-分光光度法测定含总黄酮36 % (详见实施例幻。上述干粉提取物加乙醇超声提取2 次，每次30分钟，合并提取液，回收乙醇得金盏银盘总黄酮提取物2210g，以芦丁作为 对照品显色后采用紫外-分光光度法测定含总黄酮65%。实施例3.本专利技术金盏银盘总黄酮提取方法取金盏银盘药材300kg加8倍量70%乙醇加热提取三次，每次1.5小时，合并提 取液，减压回收乙醇浓缩得浓缩液(每Iml浓缩液相当于原生药材2g)。浓缩液加等倍 量的90°C水稀释，放冷，滤过得滤液，再通过聚酰胺柱吸附，弃去流出液，用水洗除去 水溶性杂质，弃去水流液。大孔树脂柱用70%乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，喷雾干燥 得干粉提取物4900g，以芦丁作为对照品显色后采用紫外-分光光度法测定含总黄酮39% (详见实施例幻。上述干粉提取物加乙醇超声提取2次，每次30分钟，合并提取液，回 收乙醇得金盏银盘总黄酮提取物2300g，以芦丁作为对照品显色后采用紫外-分光光度法 测定含总黄酮72%。实施例4.本专利技术金盏银盘总黄酮提取方法取金盏银盘药材3001 加10倍量70%乙醇加热提取三次，每次2.0小时，合并 提取液，减压回收乙醇浓缩得浓缩液(每Iml浓缩液相当于原生药材相)。浓缩液加等倍 量的90°C水稀释，放冷，高速离心得上清液，再通过聚酰胺柱吸附，弃去流出液，用水 洗除去水溶性杂质，弃去水流液。用70%乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，喷雾干燥得干 粉提取物5200本文档来自技高网...

【技术保护点】
金盏银盘总黄酮提取物，其特征在于总黄酮含量为２０～９０％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈飞虎，邵旭，袁丽萍，钟明媚，张群林，臧洪梅，吴繁荣，
申请(专利权)人：安徽医科大学，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]