取代的乙内酰脲制造技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）的化合物或其药用盐，其中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５和Ｒ６在本申请中描述。这些化合物抑制酶ＭＥＫ?１和ＭＥＫ?２，即作为ＭＡＰ激酶信号转导途径的组分的蛋白激酶。因为这种化合物具有抗－过增殖细胞活性，因此可用于治疗细胞增殖疾病，如癌症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的乙内酰脲 本专利技术涉及用于治疗人类疾病如癌症的乙内酰脲衍生物和它们作为通常称作 MEK1和MEK2的两种蛋白激酶的抑制剂的应用。MEK是MAP激酶/ERK激酶的通用简写，所 述的MAP激酶/ERK激酶又是促分裂原活化蛋白/胞外信号调节激酶激酶的简写。有时也 将MEK称作MAPK激酶或MAP激酶激酶。 癌症是以具有非限制性生长、局部膨胀和全身转移潜力的恶性细胞和肿瘤增殖为 特征的疾病。这种不受控制的生长通常来源于与正常细胞中发现的那些不同的信号转导途 径和对各种生长因子响应的异常。异常包括在信号级联放大中的一种或多种信号蛋白的内 在活性或细胞浓度的改变。这些改变经常是由可以导致细胞内假的促细胞分裂信号的胞内 信号蛋白的遗传突变或过度表达所导致。 促分裂原活化蛋白(MAP)激酶途径表示参与人类癌症的发展和进程的被最佳表 征的信号转导途径之一。该途径，通过Ras/Raf/MEK/ERK信号级联放大，负责将促细胞分裂 信号从细胞表面传送并且放大到细胞核，在此活化的转录因子调节基因表达并且确定细胞 命运。该途径的组成型活化对于诱导细胞转化是足够的。由于异常受体酪氨酸激酶活化、 Ras突变本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物　　＊＊＊　Ⅰ　　其中　　Ｒ１选自卤素，乙炔基和环烷基；　　Ｒ２选自氢和ＣＨ（Ｒ３）（Ｒ４）；　　Ｒ３选自低级烷基，低级烷氧基，任选取代的芳基，和任选取代的杂芳基；　　Ｒ４选自氢和低级烷基；　　Ｒ５是氢，或者与Ｒ２以及Ｒ２和Ｒ５连接的碳一起形成低级环烷基；　　Ｒ６选自氢，低级烷基，低级环烷基，任选取代的芳基，和任选取代的杂芳基；　　及其药用盐或酯。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈少清，尼古拉斯约翰西尔韦斯特于比，诺尔曼孔，约翰安东尼莫利泰尔尼，奥马尔约斯莫拉雷斯，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]