作为ｍＧｌｕ５拮抗剂的新型杂环化合物制造技术

在化合物Ｉ中，Ｚ是式（ｉ）、（ｉｉ）或（ｉｉｉ）的基团，ｍ为０、１或２；ｎ为０、１或２；Ｙ是连接基团或不存在；Ｒ′是Ｈ或ＯＨ或不存在；是任选的双键；和Ｒ１、Ｒ２和Ｒ３选自广泛范围的任选取代的烷基、环烷基、芳基和杂环基团。化合物Ｉ是ｍＧｌｕ５拮抗剂，可用于治疗哺乳动物下泌尿道的神经肌肉功能障碍、偏头痛和胃食管返流疾病。优选的化合物Ｉ具有式（ＩＩ）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及对促代谢受体mGlu5亚型具有选择性亲和力的新型杂环化合物以及包含该化合物的药物组合物。
技术介绍
下泌尿道疾病包括一类影响正常排尿的症状。下泌尿道疾病可能通过泌尿生殖系 统的病理学和/或年龄相关改变或其他病因学如神经学障碍的组合作用而发展。患有下泌 尿道疾病的患者生活质量受损，包括困窘、自我感觉差以及情绪状况、社交功能和健康状况 的普遍下降。而且，下泌尿道疾病可能与其他身体疾病有关，包括蜂窝织炎、压迫性溃疡、泌 尿道感染，骨折性跌倒、睡眠剥夺、回避社交、抑郁和性功能障碍。患有下泌尿道疾病的老 年患者可能需要来自家庭和专业机构的护理人员更多的关注，这种需求可能导致住院的决 定。根据美国国家卫生研究院(NIH)，估计高达3500万美国人患有下泌尿道疾病。截 止到80岁下泌尿道疾病在女性中比男性中更常发(2 1)，80岁以后男女发病率相当。下 泌尿道疾病的患病率随年龄增长。到65岁时有15% -30%的个体患有下泌尿道疾病，大约 50%需要长期护理。已采用各种作用模式的药物来治疗下泌尿道疾病。包括直接作用于下泌尿道的药 物，如抗毒蕈碱类和α 1拮抗剂，经中枢神经系统起效本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物或其对映体、非对映体、Ｎ－氧化物或药学上可接受的盐　　＊＊＊　Ⅰ　　式中，　　Ｒ′代表氢原子或羟基或不存在；　　Ｚ代表下式基团　　＊＊＊　　Ｘ′代表氧原子或亚甲基；　　Ｒ↓［１］代表　　.氢或卤素原子，　　.羟基、氰基、苯基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基羰基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基羰基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基羰氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基羰氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷硫基、二－（Ｃ↓［１］有１－３独立选择的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、氧代、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或苯基取代基，或　　.式－Ａ、－Ｏ－Ａ、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A莱奥纳蒂，G莫塔，C里瓦，E波基斯，D格拉齐安尼，MM隆格希，
申请(专利权)人：瑞蔻达蒂爱尔兰有限公司，
类型：发明
国别省市：IE[爱尔兰]