一种制备2-乙酰胺基-6-乙酮基苯酚的方法技术

技术编号:5352868 阅读:339 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种制备2-乙酰胺基-6-乙酮基苯酚的方法,以2-氨基-4-氯苯酚为主要起始原料通过酰化反应、重排反应、加氢反应制备2-乙酰胺基-6-乙酮基苯酚:a、酰化反应:在溶剂中,2-氨基-4-氯苯酚和乙酰氯发生酰化反应生成中间体I;b、重排反应:中间体I、AlCl3和助融剂加入到容器中加热反应生成中间体II,反应完毕后提取纯化中间体II;c、加氢反应:中间体II、Pd/C、缚酸剂和溶剂加入反应容器中,加热并通入氢气反应,反应所得产物即为目标产物,提取纯化目标产物。本方法原料来源较广泛,易得,适合规模生产,且具有合成路线短,成本低,污染小等优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于制药领域,具体涉及。
技术介绍
普仑司特(Pranlukast)是日本小野药品工业株式会社开发的白三烯诘抗剂,为 支气官哮喘治疗,于1995年在日本上市,支气管哮喘是呼吸系统的一种常见病,多发病,普 仓司特通过阻断白三烯受体与白三烯C4、D4、E4结合从而对支气管哮喘起治疗作用,该品 与上市的同类产品比较,疗效优于异丁司特(Ibudilast)、扎鲁司特(Zafirlukast),其特 点是使病人的肺功能明显改善,可以减少皮质类固醇和支气管扩张剂的用量,普仑司特结 构式为权利要求1.,其特征在于其合成路线为2.根据权利要求1所述的制备2-乙酰胺基-6-乙酮基苯酚的方法,其特征在于以2-氨 基-4-氯苯酚为主要起始原料通过酰化反应、重排反应、加氢反应制备2-乙酰胺基-6-乙 酮基苯酚a、酰化反应在溶剂中,2-氨基-4-氯苯酚和乙酰氯发生酰化反应生成中间体I,反应 完毕洗涤纯化中间体I,反应过程中需添加缚酸剂,2-氨基-4-氯苯酚、乙酰氯与缚酸剂的 摩尔比为1 2 5 1 5,2-氨基-4-氯苯酚与溶剂的质量比为1 2. 5 6;b、重排反应中间体I、AlCl3和本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备2-乙酰胺基-6-乙酮基苯酚的方法,其特征在于其合成路线为:***。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:邹小伟安劲松裴玉琼戚长生
申请(专利权)人:中国中化股份有限公司中化江苏有限公司
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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