生物活性物质的可生物降解载体和释放系统技术方案

本发明专利技术提供了生理、药理及生物活性物质（ＢＡＳ）的可生物降解载体和释放系统。可生物降解载体是用一种新型的溶剂蒸发法用可生物降解聚合物与增塑剂混合来制备。具体方法包括：先将可生物降解聚合物或共聚物与增塑剂或增塑剂混合物溶于挥发性溶剂或挥发性溶剂混合物中，再用减压或升温或二者兼用，蒸去挥发性溶剂。可生物降解释放系统可用作体内的填充物或隔离物。ＢＡＳ可在制备可生物降解载体过程中或之后的任何步骤或在使用生物可释放系统前加入。该可生物降解释放系统可在期望的时间内控制ＢＡＳ的释放。可生物降解载体或ＢＡＳ负载的可生物降解释放系统可注射、植入、涂抹或服用而应用于动物、鸟、人类体内。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术提供可以与一种或多种生理、药理及生物活性物质(BAS)混合的可生物降解载体和释放系统。可生物降解载体(未载有任何BAS)可用作可生物降解的填充物或隔离物填充在动物、鸟及人体内的空洞或组织内。可将一种或多种BAS与可生物降解载体混合。载有BAS的释放系统可用来在较长时间内控制BAS从释放系统的释放。可生物降解载体和载有BAS的释放系统的粘稠度、流变性、亲水性及疏水性、体内降解速率都可以通过改变聚合物或共聚物的种类、聚合物或共聚物的分子量、共聚物比率、具有不同分子量或不同亲水性或疏水性的聚合物或共聚物的混合比例、增塑剂的类型、增塑剂的浓度、两种或多种增塑剂合用的比例来调节。BAS从可生物降解释放系统的释放特性也可通过上述因素来改变。该专利技术也提供了制备这类可生物降解载体和释放系统的方法。
技术介绍
专有术语“可生物降解聚合物”是指那些在体内可缓慢转化成无毒降解产物的聚合物。可生物降解聚合物的例子包括聚乳酸或聚丙交酯(PLA)、聚乙醇酸或聚乙交酯、聚己酸内酯(PCL)、聚磷酸酯、聚酐、聚原酸酯、聚氨基酸、伪聚氨基酸、聚羟基丁酸、聚羟基戊酸、聚磷腈、聚氰基丙烯酸烷酯、聚二噁烷酮、聚(ε-癸内酯)、聚(乙交酯-共聚-三亚甲基碳酸酯)、聚(亚甲基碳酸酯)、聚(亚氨基碳酸酯)、聚(1，3-丙烯马来酸酯、聚(亚甲基-1，4-亚苯基-双-氧乙酸酯)、聚(酯酰胺)的均聚物和共聚物。其中一些聚合物及共聚物在生物医学上的应用已得到了广泛的研究，例如，用作伤口缝合的缝合线、缝合钉及缝合网纱；用于整形外科的骨折固定、骨加固、韧带再造；用作心脏手术的血管夹及血管连接，用作牙科的修复材料(详见参考文献Barrows T.Degradable implant materialsa review of synthetic absorbablepolymers and their applications.Clinical materials.，1233-257，1986)。这类聚合物及共聚物也可以用于制备可在期望长的时间内释放BAS的可生物降解释放系统。可生物降解聚合物用于BAS释放系统的优点在于此类聚合物容易得到、无毒、具有良好的生物相容性与可生物降解性、易于预测聚合物的降解速率、易于改变其降解特性、有些常用聚合物已得到药政管理机构的批准、易于制成不同类的装置以及可以用聚合物控制BAS在期望的时间内释放。BAS从聚合物释放系统中释放的特性取决于BAS、聚合物、其它辅料以及剂型的理化特性。控制BAS从可生物降解聚合物制备而成的释放系统中释放特性的重要因素有聚合物分子量、共聚物比率、聚合物的亲水性或亲脂性、不同聚合物在由聚合物与可变的分子量或共聚物比率、亲水性或亲水性的增塑剂的聚合物组成的混合物中的比率、不同亲水性和亲水性增塑剂在不同类型的增塑剂中间的比率、塑化程度、颗粒大小、BAS负载百分比、BAS的亲水或亲脂性、BAS在释放系统与体液中的溶解度、配方的物理状态(即液体、胶状物或糊状物)以及聚合物释放系统的制备方法。已有几类BAS释放系统可由可生物降解聚合物来制得。它们包括微粒如微球体与微囊(见参考文献Schinder A，Jeffcoat R，Kimmel GL，Pitt CG，Wall ME and Zwelinger R.，inContemporary Topics inPolymer Science，Pearce EM and Schaefgen JR，eds.，Vol.2，PlenumPublishing Corporation，New York，pp.251-289，1977；Mason NS，Gupta DVS，Keller，DW，Youngquist Rs，and Sparks RF.Biomedicalapplications of microencapsulation，(Lim F，ed.)CRC Press Inc.，Florida，pp.75-84；Harrigan SE，McCarthy DA，Reuning R and ThiesC.，Midl.Macromol.Monograph，591-100，1978.；Sanders LM，BurnsR，Bitale K and Hoffman P.，Clinical performance of nafarelincontrolled release injectableinfluence of formulationparameters on release kinetics and duration of efficacy.，Proceedings of the International Symposium on Controlled Releaseand Bioactive Materials，1562-63，1988；Mathiowitz E，Leong Kand Langer R.，Macromecular drug release from bioerodiblepolyanhydride microspheres，inProceedings of the 12thInternational Symposium on Controlled Release of BioactiveMaterials，Peppas N and Haluska R，eds.，pp.183，1985)；薄膜剂(见参考文献Jackanicz TM，Nash HA，Wise DL and Gregory JB.，Polylactic acid as a biodegradable carrier for contraceptivesteroids.，Contraception，8227-233，1973.，Wooldland JHR，Yolles S，Blake AB，Helrich M and Meyer FJ.Long-acting deliverysystems for narcotic antagonist.I.J.Med.Chem.，16897-901，1973)；纤维(见参考文献Eenink MJD，Maassen GCT，Sam AP，GeelenJAA，Van Lieshout JBJM，Olijslager J，de Nijs H，and de Jager E.，Development of a new long-acting contraceptive subdermal implantreleasing 3-ketodesogeatrel.，Proceedings of 15th InternationalSymposium on Controlled Release of Bioactive Materials，Controlled Release Society，Lincoinshire，Illinois，pp.402-403，1988)；胶囊(见参考文献Sidman KR，Schwope AD，Steber WD，RudolphSE，Paulin SB.Biodegradable，implantable sustained re本文档来自技高网...

【技术保护点】
可生物降解载体或释放系统，它包括： （ａ）至少一种可生物降解聚合物；及 （ｂ）至少一种增塑剂；所述的增塑剂能调节所述的可生物降解载体或释放系统的粘度及疏水性或亲水性。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：AJ舒克拉，
申请(专利权)人：AJ舒克拉，
类型：发明
国别省市：US[美国]